公开(公告)号：US20050239835A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US11172059

申请日：2005-06-30

申请人： Frank Ebetino ,  Xuewei Liu ,  Mark Solinsky ,  John Wos ,  Rashid Mumin

发明人： Frank Ebetino ,  Xuewei Liu ,  Mark Solinsky ,  John Wos ,  Rashid Mumin

IPC分类号： A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/06 ,  C07D417/12 ,  A61K31/445 ,  C07D417/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07D211/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds which comprise a 4-substituted piperidine ring linked to a substituted or unsubstituted hydrocarbyl ring. The compounds, including all enatiomeric and diasteriomeric forms and pharmaceutically acceptable salts thereof, have the formula: wherein preferably R is substituted aryl and W2 is a heteroatom comprising unit.

摘要翻译： 本发明涉及包含与取代或未取代的烃基环连接的4-取代的哌啶环的化合物。 化合物，包括所有对映异构体和非对映体形式及其药学上可接受的盐，具有下式：其中优选R是取代的芳基，W 2是含杂原子的单元。

公开(公告)号：US20050171158A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US11092100

申请日：2005-03-29

申请人： Frank Ebetino ,  Xuewei Liu ,  Mark Solinsky ,  John Wos

发明人： Frank Ebetino ,  Xuewei Liu ,  Mark Solinsky ,  John Wos

IPC分类号： C07D211/16 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P1/14 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P5/24 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D211/06 ,  C07D41/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/26

摘要： The present invention relates to compounds which comprise a 4-substituted piperidine ring linked to a substituted or unsubstituted hydrocarbyl ring. The compounds, including all enatiomeric and diasteriomeric forms and pharmaceutically acceptable salts thereof, have the formula: wherein preferably R is substituted aryl, W is a pendant unit having the formula: -L-Q L is a linking unit, Q is preferably a cyclic hydrocarbyl unit; W1 is preferably a carbocyclic unit and W2 is a heteroatom comprising unit.

摘要翻译： 本发明涉及包含与取代或未取代的烃基环连接的4-取代的哌啶环的化合物。 化合物，包括所有对映异构体和非对映体形式及其药学上可接受的盐，具有下式：其中优选R是取代的芳基，W是具有下式的侧链单元：<？in-line-formula description =“In-line Formulas” - =“lead”？> - LQ <？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？> L是连接单元，Q优选为环状烃基单元; W 1优选是碳环单元，W 2是含杂原子的单元。

公开(公告)号：US20060128613A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US10386962

申请日：2003-03-12

申请人： Frank Ebetino ,  Adam Mazur ,  Jeffrey Hayes ,  Feng Wang ,  Mark Solinsky ,  Anny-Odile Colson ,  Qishen Lin

发明人： Frank Ebetino ,  Adam Mazur ,  Jeffrey Hayes ,  Feng Wang ,  Mark Solinsky ,  Anny-Odile Colson ,  Qishen Lin

IPC分类号： A61K38/12 ,  C07K7/64

CPC分类号： C07K5/0812 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0827 ,  C07K5/1016 ,  C07K5/1027 ,  C07K7/64

摘要： Disclosed are MC-4 and/or MC-3 receptor ligands, the ligands having a structure according to Formula (I): wherein R2, R4, R4′, R5, R6, R6′, R7, R8, R8′, R9, R9′, R10, Ar, Z1, Z2, Z3, X, B, D, p, q, r and s are as described in the specification and claims, and optical isomers, diastereomers or enantiomers thereof; pharmaceutically-acceptable salts, hydrates, and biohydrolyzable esters, amides or imides thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the ligands of Formula (I), as well as methods of treating diseases mediate by the MC-4/MC-3 receptors, as described in the Detailed Descriptions section of the specification.

摘要翻译： 公开了MC-4和/或MC-3受体配体，所述配体具有根据式（I）的结构：其中R 2，R 4，R SUP R 4，R 5，R 6，R 6，R 7，R 7，R 7， R 8，R 9，R 9，R 9，R 10，R 9， ，Ar，Z 1，Z 2，Z 3，X，B，D，p，q，r和s如 说明书和权利要求书及其光学异构体，非对映异构体或其对映异构体; 药学上可接受的盐，水合物和生物可水解的酯，酰胺或其酰亚胺。 还公开了包含式（I）的配体的药物组合物，以及治疗由MC-4 / MC-3受体介导的疾病的方法，如说明书的详细描述部分所述。