公开(公告)号：US20060128613A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US10386962

申请日：2003-03-12

申请人： Frank Ebetino ,  Adam Mazur ,  Jeffrey Hayes ,  Feng Wang ,  Mark Solinsky ,  Anny-Odile Colson ,  Qishen Lin

发明人： Frank Ebetino ,  Adam Mazur ,  Jeffrey Hayes ,  Feng Wang ,  Mark Solinsky ,  Anny-Odile Colson ,  Qishen Lin

IPC分类号： A61K38/12 ,  C07K7/64

CPC分类号： C07K5/0812 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0827 ,  C07K5/1016 ,  C07K5/1027 ,  C07K7/64

摘要： Disclosed are MC-4 and/or MC-3 receptor ligands, the ligands having a structure according to Formula (I): wherein R2, R4, R4′, R5, R6, R6′, R7, R8, R8′, R9, R9′, R10, Ar, Z1, Z2, Z3, X, B, D, p, q, r and s are as described in the specification and claims, and optical isomers, diastereomers or enantiomers thereof; pharmaceutically-acceptable salts, hydrates, and biohydrolyzable esters, amides or imides thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the ligands of Formula (I), as well as methods of treating diseases mediate by the MC-4/MC-3 receptors, as described in the Detailed Descriptions section of the specification.

摘要翻译： 公开了MC-4和/或MC-3受体配体，所述配体具有根据式（I）的结构：其中R 2，R 4，R SUP R 4，R 5，R 6，R 6，R 7，R 7，R 7， R 8，R 9，R 9，R 9，R 10，R 9， ，Ar，Z 1，Z 2，Z 3，X，B，D，p，q，r和s如 说明书和权利要求书及其光学异构体，非对映异构体或其对映异构体; 药学上可接受的盐，水合物和生物可水解的酯，酰胺或其酰亚胺。 还公开了包含式（I）的配体的药物组合物，以及治疗由MC-4 / MC-3受体介导的疾病的方法，如说明书的详细描述部分所述。

公开(公告)号：US20110230443A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US13120078

申请日：2009-09-22

申请人： Frank Hallock Ebetino ,  Adam Mazur ,  Mark Walden Lundy ,  Robert Graham Russell

发明人： Frank Hallock Ebetino ,  Adam Mazur ,  Mark Walden Lundy ,  Robert Graham Russell

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/38 ,  A61P19/00 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P29/00 ,  A61P33/06 ,  A61P33/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07F9/65068

摘要： Novel imidazo[1,2-α]pyridinyl bisphosphonate compounds are disclosed, as well as methods of preparing the compounds, pharmaceutical compositions including the compounds, and administration of the compounds in methods of treating abnormal calcium and phosphate metabolism, including bone and joint diseases and other disorders.

摘要翻译： 公开了新的咪唑并[1,2-α]吡啶基双膦酸盐化合物，以及制备化合物的方法，包括该化合物的药物组合物，以及在治疗异常钙和磷酸盐代谢的方法中施用化合物，包括骨和关节疾病 和其他疾病。

公开(公告)号：US08252774B2

公开(公告)日：2012-08-28

申请号：US13120090

申请日：2009-09-22

申请人： Frank Hallock Ebetino ,  Adam Mazur ,  Mark Walden Lundy ,  Robert Graham Russell

发明人： Frank Hallock Ebetino ,  Adam Mazur ,  Mark Walden Lundy ,  Robert Graham Russell

IPC分类号： A61K31/663 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07F9/6561

摘要： Novel 5-azaindole bisphosphonate compounds are disclosed, as well as methods of preparing the compounds, pharmaceutical compositions including the compounds, and administration of the compounds in methods of treating abnormal calcium and phosphate metabolism, including bone and joint diseases and other disorders.

摘要翻译： 公开了新的5-氮杂吲哚双膦酸化合物，以及制备化合物的方法，包括该化合物的药物组合物，以及在治疗异常钙和磷酸盐代谢（包括骨和关节疾病等）疾病的方法中给予化合物。

公开(公告)号：US20080305051A1

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：US11884479

申请日：2006-02-23

申请人： Lucienne Cole ,  Stefan Michael Furrer ,  Christophe C. Galopin ,  Pablo Victor Krawec ,  Adam Mazur ,  Jay Patrick Slack

发明人： Lucienne Cole ,  Stefan Michael Furrer ,  Christophe C. Galopin ,  Pablo Victor Krawec ,  Adam Mazur ,  Jay Patrick Slack

IPC分类号： A61K8/49 ,  C07D263/54 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61Q11/00 ,  C07D277/62 ,  C07D265/30 ,  A61K31/5375

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K8/42 ,  A61K8/49 ,  A61K2800/244 ,  A61Q11/00 ,  A61Q19/00 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/62 ,  C07D295/135

摘要： A compound of the formula I in which X and Y are selected as follows: (i) X is H and Y is selected from the group consisting of (ii) X and Y together form a bivalent radical selected from the group consisting of —O—CH2—O—, —N═CH—O— and —N═CH—S— thus forming together with the carbon atoms to which the radical is attached a 5-membered ring.The compounds have cooling properties and are useful in, for example, foodstuffs, dentifrices and cosmetics.

摘要翻译： 其中X和Y如下选择的式I化合物：（i）X是H，Y选自（ⅱ）X和Y一起形成选自-O - -CH 2 -O - ， - N-CH-O-和-N-CH-S-，因此与连接基团的碳原子一起形成五元环。 该化合物具有冷却性质，并且可用于例如食品，洁齿剂和化妆品。

公开(公告)号：US08618079B2

公开(公告)日：2013-12-31

申请号：US13120078

申请日：2009-09-22

申请人： Frank Hallock Ebetino ,  Adam Mazur ,  Mark Walden Lundy ,  Robert Graham Russell

发明人： Frank Hallock Ebetino ,  Adam Mazur ,  Mark Walden Lundy ,  Robert Graham Russell

IPC分类号： A61K31/675

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07F9/65068

摘要： Novel imidazo[1,2-α]pyridinyl bisphosphonate compounds are disclosed, as well as methods of preparing the compounds, pharmaceutical compositions including the compounds, and administration of the compounds in methods of treating abnormal calcium and phosphate metabolism, including bone and joint diseases and other disorders.

摘要翻译： 公开了新的咪唑并[1,2-α]吡啶基双膦酸盐化合物，以及制备化合物的方法，包括该化合物的药物组合物，以及在治疗异常钙和磷酸盐代谢的方法中施用化合物，包括骨和关节疾病 和其他疾病。

公开(公告)号：US4906789A

公开(公告)日：1990-03-06

申请号：US250393

申请日：1988-09-28

申请人： Edward Grzywa ,  Maciej Kiedik ,  Jo Kolt ,  Adam Mazur ,  Jerzy Marszycki ,  Eugeniusz Zajac ,  Anna Rzodeczko ,  Jerzy Czyz ,  Kazimierz Terelak ,  Zbigniew Swiderski ,  Teodor Bek

发明人： Edward Grzywa ,  Maciej Kiedik ,  Jo Kolt ,  Adam Mazur ,  Jerzy Marszycki ,  Eugeniusz Zajac ,  Anna Rzodeczko ,  Jerzy Czyz ,  Kazimierz Terelak ,  Zbigniew Swiderski ,  Teodor Bek

IPC分类号： C07C39/16 ,  C07C37/20

CPC分类号： C07C37/20

摘要： A process for the production of bisphenol A from phenol and acetone, comprises introducing a substantially anhydrous reaction mixture of phenol, acetone, and recycled solution of bisphenol A and reaction by-products in phenol into a reaction zone containing a cation-exchange resin catalyst, such catalyst being a mixture of resin having a macroporous structure and resin having a microporous structure in a ratio of 0.05:1 to 0.5:1 by weight, the mol ratio of phenol to acetone being 5:1 to 30:1, and the concentration of bisphenol A being 12 to 20% by weight. The temperature of the reaction zone is maintained between 60 degrees and 95 degrees C. The resulting reacted reaction mixture is withdrawn from the reaction zone, the concentration of bisphenol A being 21 to 35% by weight and the amount of reaction by-products being 12 to 24% by weight. Such withdrawn reaction mixture is treated to recover bisphenol A product and to provide the recycled solution of bisphenol A and reaction by-products in phenol.

摘要翻译： 从苯酚和丙酮生产双酚A的方法包括将苯酚，丙酮和双酚A的再循环溶液和苯酚中的反应副产物的基本上无水的反应混合物引入到含有阳离子交换树脂催化剂的反应区中， 这种催化剂是具有大孔结构的树脂和具有0.05:1至0.5:1重量比的微孔结构的树脂的混合物，苯酚与丙酮的摩尔比为5:1至30:1，浓度 的双酚A为12〜20重量％。 反应区的温度保持在60摄氏度到95摄氏度之间。所得反应的反应混合物从反应区取出，双酚A的浓度为21〜35重量％，反应副产物的量为12 至24重量％。 处理这种取出的反应混合物以回收双酚A产物，并提供双酚A和苯酚中的反应副产物的再循环溶液。

公开(公告)号：US20110237550A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13120090

申请日：2009-09-22

申请人： Frank Hallock Ebetino ,  Adam Mazur ,  Mark Walden Lundy ,  Robert Graham Russell

发明人： Frank Hallock Ebetino ,  Adam Mazur ,  Mark Walden Lundy ,  Robert Graham Russell

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/38 ,  A61P19/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P33/06

CPC分类号： C07F9/6561

摘要： Novel 5-azaindole bisphosphonate compounds are disclosed, as well as methods of preparing the compounds, pharmaceutical compositions including the compounds, and administration of the compounds in methods of treating abnormal calcium and phosphate metabolism, including bone and joint diseases and other disorders.

摘要翻译： 公开了新的5-氮杂吲哚双膦酸化合物，以及制备化合物的方法，包括该化合物的药物组合物，以及在治疗异常钙和磷酸盐代谢（包括骨和关节疾病等）疾病的方法中给予化合物。

公开(公告)号：US07868004B2

公开(公告)日：2011-01-11

申请号：US11884479

申请日：2006-02-23

申请人： Lucienne Cole ,  Stefan Michael Furrer ,  Christophe C. Galopin ,  Pablo Victor Krawec ,  Adam Mazur ,  Jay Patrick Slack

发明人： Lucienne Cole ,  Stefan Michael Furrer ,  Christophe C. Galopin ,  Pablo Victor Krawec ,  Adam Mazur ,  Jay Patrick Slack

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/425 ,  A61K31/42 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/36 ,  C07D277/62 ,  C07D263/54 ,  C07D249/08 ,  C07D231/56 ,  C07D295/12 ,  C07D295/22

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K8/42 ,  A61K8/49 ,  A61K2800/244 ,  A61Q11/00 ,  A61Q19/00 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/62 ,  C07D295/135

摘要： A compound of the formula I in which X and Y are selected as follows: (i) X is H and Y is selected from the group consisting of (ii) X and Y together form a bivalent radical selected from the group consisting of —O—CH2—O—, —N═CH—O— and —N═CH—S— thus forming together with the carbon atoms to which the radical is attached a 5-membered ring. The compounds have cooling properties and are useful in, for example, foodstuffs, dentifrices and cosmetics.

摘要翻译： 其中X和Y如下选择的式I化合物：（i）X是H，Y选自（ⅱ）X和Y一起形成选自-O - -CH 2 -O - ， - N = CH-O-和-N = CH-S-，因此与连接基团的碳原子一起形成5元环。 该化合物具有冷却性质，并且可用于例如食品，洁齿剂和化妆品。