公开(公告)号：US5418233A

公开(公告)日：1995-05-23

申请号：US961135

申请日：1992-10-14

申请人： Guenter Linz ,  Helmut Pieper ,  Frank Himmelsbach ,  Austel: Volkhard ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Elke Seewaldt-Becker

发明人： Guenter Linz ,  Helmut Pieper ,  Frank Himmelsbach ,  Austel: Volkhard ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Elke Seewaldt-Becker

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D241/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/40 ,  C07F9/6509

CPC分类号： C07D239/36 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07F9/650941

摘要： Heterobiaryl derivatives of the formulaR.sub.1 NH--X.sub.1 --X.sub.2 --X.sub.3 --Y.sub.1 --Y.sub.2 --Y.sub.3 --Y.sub.4 --E (I)whereinR.sub.1, X.sub.1 to X.sub.3 and Y.sub.1 to Y.sub.4 are as defined herein, the tautomers, stereoisomers and mixtures thereof, and the salts, particularly the physiologically acceptable salts, thereof with organic or inorganic acids or bases. The derivatives have valuable pharmacological properties, such as inhibiting cell-cell aggregation and cell-matrix interactions.

摘要翻译： 式R1NH-X1-X2-X3-Y1-Y2-Y3-Y4-E（Ⅰ）的杂芳基衍生物其中R1，X1至X3和Y1至Y4如本文所定义，互变异构体，立体异构体及其混合物，以及 盐，特别是其生理上可接受的盐与有机或无机酸或碱反应。 该衍生物具有有价值的药理学性质，例如抑制细胞 - 细胞聚集和细胞 - 基质相互作用。

公开(公告)号：US5576444A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：US53037

申请日：1993-04-26

申请人： Frank Himmelsbach ,  Austel Volkhard ,  Helmut Pieper ,  Guenter Linz ,  Johannes Weisenberger ,  Thomas Mueller

发明人： Frank Himmelsbach ,  Austel Volkhard ,  Helmut Pieper ,  Guenter Linz ,  Johannes Weisenberger ,  Thomas Mueller

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/34 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K31/675 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/08 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07F9/24 ,  C07F9/572

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07F9/5727

摘要： Cyclic imino derivatives of the formulaB--X.sub.2 --X.sub.1 --A--Y--E (I)wherein A, B, E, X.sub.1, X.sub.2 and Y are as defined herein, the stereoisomers, tautomers, mixtures and addition salts thereof, pharmaceutical compositions containing these compounds and processes for preparing them. The cyclic imino derivatives are useful as inhibitors of cell-cell and cell-matrix interactions, e.g., thrombocyte aggregation.

摘要翻译： 其中A，B，E，X 1，X 2和Y如本文所定义的式B-X2-X1-AYE（I）的环亚胺衍生物，其立体异构体，互变异构体，其混合物和加成盐，含有这些化合物的药物组合物和方法 准备他们 环状亚氨基衍生物可用作细胞 - 细胞和细胞 - 基质相互作用的抑制剂，例如凝血细胞聚集。

公开(公告)号：US5455348A

公开(公告)日：1995-10-03

申请号：US173603

申请日：1993-12-23

申请人： Volkhard Austel ,  Wolfgang Eisert ,  Frank Himmelsbach ,  Guenter Linz ,  Thomas Mueller ,  Helmut Pieper ,  Johannes Weisenberger

发明人： Volkhard Austel ,  Wolfgang Eisert ,  Frank Himmelsbach ,  Guenter Linz ,  Thomas Mueller ,  Helmut Pieper ,  Johannes Weisenberger

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/47 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  C07D207/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to cyclic imino derivatives of general formulaB--X.sub.5 --X.sub.4 --X.sub.3 --X.sub.2 --X.sub.1 --A--Y--E(I)whereinA, B, E, X.sub.2 to X.sub.5 and Y are defined as in claim 1, the stereoisomers, tautomers, mixtures and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable pharmacological properties, preferably aggregation-inhibiting effects, pharmaceutical compositions which contain these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式B-X5-X4-X3-X2-X1-AYE（Ⅰ）的环亚氨基衍生物，其中A，B，E，X 2至X 5和Y如权利要求1中所定义，立体异构体，互变异构体， 特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质，优选聚集抑制作用，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US5852192A

公开(公告)日：1998-12-22

申请号：US847048

申请日：1997-05-01

申请人： Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Guenter Linz ,  Johannes Weisenberger ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Mueller

发明人： Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Guenter Linz ,  Johannes Weisenberger ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Mueller

IPC分类号： C07D211/58 ,  C07D233/36 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D239/36 ,  C07D249/12 ,  C07D285/10 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07F9/6506 ,  C07D233/32

CPC分类号： C07D239/10 ,  C07D211/58 ,  C07D233/36 ,  C07D235/26 ,  C07D239/36 ,  C07D249/12 ,  C07D285/10 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65061

摘要： The invention relates to cyclic urea derivatives of general formula ##STR1## wherein R.sub.a, R.sub.b, X and Y are as defined herein, pharmaceutical compositions containing the derivatives and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式为（I）的环脲衍生物，其中Ra，Rb，X和Y如本文所定义，含有衍生物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US5591769A

公开(公告)日：1997-01-07

申请号：US458096

申请日：1995-06-01

申请人： Frank Himmelsbach ,  Volkhard Austel ,  Helmut Pieper ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Guenter Linz ,  Gerd Krueger

发明人： Frank Himmelsbach ,  Volkhard Austel ,  Helmut Pieper ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Guenter Linz ,  Gerd Krueger

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  C07D205/08 ,  C07D207/00 ,  C07D207/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07F9/572 ,  C07D207/02 ,  C07D207/48

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07F9/5722

摘要： The invention relates to cyclic imino compounds which have, inter alia, valuable pharmacological properties, especially inhibitory effects on cell aggregation, pharmaceutical compositions which contain these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及具有有价值的药理学性质，特别是对细胞聚集的抑制作用的环状亚氨基化合物，其含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US5650424A

公开(公告)日：1997-07-22

申请号：US521338

申请日：1995-08-29

申请人： Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Guenter Linz ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Wolfgang Eisert

发明人： Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Guenter Linz ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Wolfgang Eisert

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/675 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D211/58 ,  C07D233/30 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D233/70 ,  C07D233/72 ,  C07D233/74 ,  C07D233/76 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D239/36 ,  C07D249/12 ,  C07D285/10 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  C07F9/6506

CPC分类号： C07D285/10 ,  C07D211/58 ,  C07D233/32 ,  C07D233/70 ,  C07D233/72 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D239/36 ,  C07D249/12 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65061

摘要： The invention relates to cyclic urea derivatives of general formula ##STR1## wherein R.sub.a, R.sub.b, X and Y are as defined herein, pharmaceutical compositions containing the derivatives and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式为（I）的环脲衍生物，其中Ra，Rb，X和Y如本文所定义，含有衍生物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US5434150A

公开(公告)日：1995-07-18

申请号：US937914

申请日：1992-08-28

申请人： Volhard Austel ,  Helmut Pieper ,  Frank Himmelsbach ,  Guenter Linz ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Elke Seewaldt-Becker

发明人： Volhard Austel ,  Helmut Pieper ,  Frank Himmelsbach ,  Guenter Linz ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Elke Seewaldt-Becker

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  C07D235/02 ,  C07D235/04 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/06 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/6506 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/18 ,  C07D403/12 ,  C07D473/06 ,  C07F9/65068

摘要： The invention relates to cyclic imino derivatives of general formula ##STR1## wherein A to G, R.sub.1, Z.sub.1 to Z.sub.6, X and Y are defined as in claim 1, the tautomers, stereoisomers and mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable pharmacological properties, preferably aggregation-inhibiting properties, pharmaceutical compositions which contain these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式为（I）的环状亚氨基衍生物，其中A至G，R 1，Z 1至Z 6，X和Y如权利要求1所定义，互变异构体，立体异构体及其混合物及其盐，特别是 其生理上可接受的盐与无机或有机酸或碱具有有价值的药理学性质，优选聚集抑制性质，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US5541343A

公开(公告)日：1996-07-30

申请号：US365336

申请日：1994-12-28

申请人： Frank Himmelsbach ,  Volkhard Austel ,  Helmut Pieper ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Guenter Linz ,  Gerd Krueger

发明人： Frank Himmelsbach ,  Volkhard Austel ,  Helmut Pieper ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Guenter Linz ,  Gerd Krueger

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  C07D205/08 ,  C07D207/00 ,  C07D207/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07F9/572

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07F9/5722

摘要： The invention relates to cyclic imino compounds which have, inter alia, valuable pharmacological properties, especially inhibitory effects on cell aggregation, pharmaceutical compositions which contain these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及具有有价值的药理学性质，特别是对细胞聚集的抑制作用的环状亚氨基化合物，其含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US5478942A

公开(公告)日：1995-12-26

申请号：US144909

申请日：1993-10-28

申请人： Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Guenter Linz ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Wolfgang Eisert

发明人： Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Guenter Linz ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Wolfgang Eisert

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/675 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D211/58 ,  C07D233/30 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D233/70 ,  C07D233/72 ,  C07D233/74 ,  C07D233/76 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D239/36 ,  C07D249/12 ,  C07D285/10 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  C07F9/6506 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06

CPC分类号： C07D285/10 ,  C07D211/58 ,  C07D233/32 ,  C07D233/70 ,  C07D233/72 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D239/36 ,  C07D249/12 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65061

摘要： The invention relates to cyclic urea derivatives of general formula ##STR1## wherein R.sub.a, R.sub.b, X and Y are as defined herein, pharmaceutical compositions containing the derivatives and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式为（I）的环脲衍生物，其中Ra，Rb，X和Y如本文所定义，含有衍生物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US5563268A

公开(公告)日：1996-10-08

申请号：US375084

申请日：1995-01-19

申请人： Guenter Linz ,  Helmut Pieper ,  Frank Himmelsbach ,  Volkhard Austel ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Elke Seewaldt-Becker

发明人： Guenter Linz ,  Helmut Pieper ,  Frank Himmelsbach ,  Volkhard Austel ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Elke Seewaldt-Becker

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D241/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/40 ,  C07F9/6509 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D239/36 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07F9/650941

摘要： Heterobiaryl derivatives of the formulaR.sub.1 NH--X.sub.1 --X.sub.2 --X.sub.3 --Y.sub.1 --Y.sub.2 --Y.sub.3 --Y.sub.4 --E (I)whereinR.sub.1, X.sub.1 to X.sub.3 and Y.sub.1 to Y.sub.4 are as defined herein, the tautomers, stereoisomers and mixtures thereof, and the salts, particularly the physiologically acceptable salts, thereof with organic or inorganic acids or bases. The derivatives have valuable pharmacological properties, such as inhibiting cell-cell aggregation and cell-matrix interactions.

摘要翻译： 式R1NH-X1-X2-X3-Y1-Y2-Y3-Y4-E（Ⅰ）的杂芳基衍生物其中R1，X1至X3和Y1至Y4如本文所定义，互变异构体，立体异构体及其混合物，以及 盐，特别是其生理上可接受的盐与有机或无机酸或碱反应。 该衍生物具有有价值的药理学性质，例如抑制细胞 - 细胞聚集和细胞 - 基质相互作用。