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    Acylhydrazine derivatives, their production and use
    1.
    发明授权
    Acylhydrazine derivatives, their production and use 失效
    酰肼衍生物，其生产和使用

    公开(公告)号：US06723722B1

    公开(公告)日：2004-04-20

    申请号：US10018962

    申请日：2001-12-18

    申请人： Fumio Itoh ,  Hiroshi Hosono ,  Masaki Kawamura ,  Keiji Kubo

    发明人： Fumio Itoh ,  Hiroshi Hosono ,  Masaki Kawamura ,  Keiji Kubo

    IPC分类号： A61K31395

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

    摘要： Novel acylhydrazine derivatives exhibiting an inhibitory activity against activated blood coagulation factor X, which are compounds of general formula (I) or salts thereof, wherein R is an optionally substituted hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group; R1 and R2 are each hydrogen or optionally substituted hydrocarbyl, or alternatively R1 and R2 or the substituent of X1 and R2 may be united to form an optionally substituted ring; X1 and X2 are each free valency, optionally substituted alkylene, or optionally substituted imino; D is oxygen or sulfur; A is —N(R3)—Y— or —N═Y—, R3 is hydrogen, optionally substituted hydrocarbyl, or acyl; Y is an optionally substituted chain hydrocarbon group or an optionally substituted cyclic group; and Z is (1) optionally substituted amino, (2) optionally substituted imidoyl, or (3) an optionally substituted nitrogenous heterocycle group.

    摘要翻译： 对活性凝血因子X具有抑制活性的新型酰肼衍生物，其为通式（I）的化合物或其盐，其中R为任选取代的烃基或任选取代的杂环基; R 1和R 2各自为氢或任选取代的烃基，或者R 1和R 2或X 1和R 2的取代基可以一起形成任选取代的环 ; X 1和X 2各自为任意取代的亚烷基，或任意取代的亚氨基; D是氧或硫; A是-N（R 3）-Y-或-N = Y-，R 3是氢，任选取代的烃基或酰基; Y是任选取代的链烃基或任选取代的环基; 和Z是（1）任选取代的氨基，（2）任选取代的亚氨基，或（3）任选取代的含氮杂环基。

    Quinoline-3-acetic acid derivative, process for production thereof and use thereof
    4.
    发明授权
    Quinoline-3-acetic acid derivative, process for production thereof and use thereof 失效
    喹啉-3-乙酸衍生物，其制备方法及其用途

    公开(公告)号：US5543420A

    公开(公告)日：1996-08-06

    申请号：US295876

    申请日：1994-11-01

    申请人： Tomoji Aotsuka ,  Toshiyuki Nishio ,  Hiroshi Hosono ,  Yoshiyuki Nakamura ,  Tetsuo Matsui ,  Hiromichi Ishikawa

    发明人： Tomoji Aotsuka ,  Toshiyuki Nishio ,  Hiroshi Hosono ,  Yoshiyuki Nakamura ,  Tetsuo Matsui ,  Hiromichi Ishikawa

    IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00 ,  C07D417/06 ,  A61K31/425 ,  C07D215/227

    CPC分类号： C07D417/06

    摘要： A quinoline-3-acetic acid derivative of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are the same or different and each is a hydrogen atom or a halogen atom, R.sup.4 is a hydrogen atom, a halogen atom or a substituted or unsubstituted lower alkyl, R.sup.5 is an optionally esterified carboxyl and the broken line means an optional presence of a double bond, and a pharmaceutically acceptable salt thereof. The novel compound of the formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof of the present invention have an aldose reductase inhibitory activity in mammals inclusive of human and are highly safe. Accordingly, they are useful as pharmaceutical compositions for the treatment of the complications of diabetes, such as faulty union of corneal injury, cataract, neurosis, retinopathy and nephropathy, particularly cataract and neurosis.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 00007 Sec。 371日期：1994年11月10日 102（e）1994年11月10日日期PCT 1994年1月6日PCT PCT。 第WO94 / 15934号公报 日期：1994年7月21日分子式为其中R 1，R 2和R 3相同或不同并且各自为氢原子或卤素原子的式（I）的喹啉-3-乙酸衍生物，R4为氢原子， 卤素原子或取代或未取代的低级烷基，R 5为任意酯化的羧基，虚线表示任选存在双键，以及其药学上可接受的盐。 本发明式（I）的新化合物及其药学上可接受的盐在包括人的哺乳动物中具有醛糖还原酶的抑制活性，并且是高度安全的。 因此，它们可用作治疗糖尿病并发症的药物组合物，例如角膜损伤，白内障，神经症，视网膜病变和肾病，尤其是白内障和神经症的错综联合。

    Method of operating metal-halogen battery
    5.
    发明授权
    Method of operating metal-halogen battery 失效
    操作金属卤素电池的方法

    公开(公告)号：US5302472A

    公开(公告)日：1994-04-12

    申请号：US989167

    申请日：1992-12-11

    申请人： Yasuo Ando ,  Hiroshi Hashiguchi ,  Hiroshi Hosono

    发明人： Yasuo Ando ,  Hiroshi Hashiguchi ,  Hiroshi Hosono

    IPC分类号： H01M10/44 ,  H01M12/08

    CPC分类号： H01M12/085 ,  H01M10/44 ,  Y02E60/128

    摘要： A method of operating a metal-halogen battery such as a zinc-bromine battery, intended to prevent dendrite from formation on an electrode during charging the battery. The method comprises the step of carrying out an operation of discharging the battery at a predetermined constant current having a first current value throughout charging the battery; and the step of initiating an operation of charging the battery at a second current value of two times the first current value and maintaining the changing operation at a third current value which linearly decreases from the second current value to a zero value toward a termination of charging the battery.

    摘要翻译： 一种操作诸如锌 - 溴电池的金属卤素电池的方法，其用于在电池充电期间防止在电极上形成枝晶。 该方法包括以下步骤：在对电池充电期间以具有第一电流值的预定恒定电流进行电池的放电操作; 以及开始以第二电流值的两倍的第二电流值对电池充电的操作的步骤，并且将改变操作保持在从第二电流值线性减小到零值的第三电流值朝向充电终止 电池。

    Succinamic acid compound, production method thereof and use thereof
    7.
    发明授权
    Succinamic acid compound, production method thereof and use thereof 失效
    琥珀酸化合物及其制备方法及用途

    公开(公告)号：US5688818A

    公开(公告)日：1997-11-18

    申请号：US617824

    申请日：1996-03-14

    申请人： Hiroshi Hosono ,  Toshiyuki Nishio ,  Hiromichi Ishikawa ,  Yoshiyuki Nakamura ,  Tetsuo Matsui

    发明人： Hiroshi Hosono ,  Toshiyuki Nishio ,  Hiromichi Ishikawa ,  Yoshiyuki Nakamura ,  Tetsuo Matsui

    IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00 ,  C07D277/64 ,  C07D277/68 ,  C07D277/62

    CPC分类号： C07D277/64

    摘要： Provision of a succinamic acid compound of the formula (1) ##STR1## wherein R.sup.1 is an alkyl or a lower alkenyl and R.sup.2 is an optionally esterified carboxyl, a pharmaceutically acceptable salt thereof, an agent for the prophylaxis and/or treatment of the complications of diabetes, comprising, as an active ingredient, the succinamic acid compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, an aldose reductase inhibitor comprising, as an active ingredient, the succinamic acid compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a method for producing the succinamic acid compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The novel succinamic acid compounds of the formula (1) of the present invention and pharmaceutically acceptable salts thereof have a strong aldose reductase activity-inhibitory in mammals such as human, and show superior safety. Hence, they are useful as pharmaceutical agents for the treatment of the complications of diabetes such as faulty union of corneal injury, cataract, neurosis, retinopathy and nephropathy, in particular, cataract and neurosis. According to the production method of the present invention, efficient production of such useful compounds of the present invention can be provided.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01266 Sec。 371日期：1996年3月14日 102（e）1996年3月14日PCT PCT 1994年8月1日PCT公布。 WO95 / 07898 PCT出版物 日期1995年3月23日提供式（1）的琥珀酰胺酸化合物其中R1是烷基或低级烯基，R2是任选酯化的羧基，其药学上可接受的盐， 预防和/或治疗糖尿病的并发症，其包含作为活性成分的琥珀酰胺酸化合物或其药学上可接受的盐，醛糖还原酶抑制剂，其包含作为活性成分的琥珀酰胺酸化合物或其药学上可接受的盐 ，以及琥珀酰胺酸化合物或其药学上可接受的盐的制造方法。 本发明式（1）的新型琥珀酰胺酸化合物及其药学上可接受的盐在哺乳动物如人中具有很强的醛糖还原酶活性，并且具有优异的安全性。 因此，它们可用作治疗糖尿病并发症的药剂，例如角膜损伤，白内障，神经症，视网膜病变和肾病，尤其是白内障和神经症的联合失调。 根据本发明的制造方法，能够有效地制造本发明的有用化合物。

    Pyridothiazineacetic acid compound, production thereof and use thereof
    8.
    发明授权
    Pyridothiazineacetic acid compound, production thereof and use thereof 失效
    吡唑并噻嗪乙酸化合物及其制备方法及用途

    公开(公告)号：US5677300A

    公开(公告)日：1997-10-14

    申请号：US697917

    申请日：1996-09-03

    申请人： Hiroshi Hosono ,  Tomoji Aotsuka ,  Yoshiyuki Nakamura ,  Tetsuo Matsui ,  Hiromichi Ishikawa

    发明人： Hiroshi Hosono ,  Tomoji Aotsuka ,  Yoshiyuki Nakamura ,  Tetsuo Matsui ,  Hiromichi Ishikawa

    IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/54 ,  C07D513/06

    CPC分类号： C07D513/04

    摘要： A pyridothiazineacetic acid compound of the formula (I) ##STR1## wherein each symbol is as defined in the specification, a pharmaceutically acceptable salt thereof, production thereof, and a pharmaceutical composition, an aldose reductase inhibitor and a preparation for the prevention and treatment of the complications of diabetes, containing the same. The pyridothiazineacetic acid compound and a pharmaceutically acceptable salt thereof of the present invention have an aldose reductase inhibitory action and are superior in safety. Accordingly, they are useful as a preparation for the prevention and treatment of the complications of diabetes, such as faulty union of corneal injury, cataract, neurosis, retinopathy and nephropathy, particularly, cataract and neurosis. In addition, the production method of the present invention enables efficient production of said pyridothiazineacetic acid compound.

    摘要翻译： 式（I）的吡啶并噻嗪乙酸化合物其中各符号如说明书中所定义，其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物，醛糖还原酶抑制剂和预防剂 并治疗糖尿病并发症，含有相同的效果。 本发明的吡啶并噻吩乙酸化合物及其药学上可接受的盐具有醛糖还原酶抑制作用，安全性优异。 因此，它们可用作预防和治疗糖尿病并发症的准备，例如角膜损伤，白内障，神经症，视网膜病变和肾病，尤其是白内障和神经症的联合失调。 此外，本发明的制造方法能够有效地生成所述吡啶并噻嗪乙酸化合物。

    Benzothiazole compound, production thereof and use thereof
    9.
    发明授权
    Benzothiazole compound, production thereof and use thereof 失效
    苯并噻唑化合物，其制备及其用途

    公开(公告)号：US5532257A

    公开(公告)日：1996-07-02

    申请号：US343489

    申请日：1994-11-25

    申请人： Takema Hase ,  Takahiro Kumonaka ,  Chikako Shimizu ,  Hiroshi Hosono ,  Tomoji Aotsuka ,  Yoshiyuki Nakamura ,  Tetsuo Matsui ,  Hiromichi Ishikawa

    发明人： Takema Hase ,  Takahiro Kumonaka ,  Chikako Shimizu ,  Hiroshi Hosono ,  Tomoji Aotsuka ,  Yoshiyuki Nakamura ,  Tetsuo Matsui ,  Hiromichi Ishikawa

    IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07C233/25 ,  C07C255/25 ,  C07C321/28 ,  C07D277/64

    CPC分类号： C07C255/25 ,  C07D277/64

    摘要： Production of a benzothiazole compound of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is a halogen atom, R.sup.2 and R.sup.3 may be the same or different and each is a hydrogen atom or a halogen atom, R.sup.4 is a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl, an alkoxy or an alkyl mercapto and R.sup.5 is a hydrogen atom or a lower alkyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.The compound of the formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof of the present invention have an aldose reductase inhibitory activity in mammals inclusive of human and have superior safety. Accordingly, they are useful as pharmaceutical compositions for the treatment of the complications of diabetes, such as faulty union of corneal injury, cataract, neurosis, retinopathy and nephropathy, particularly cataract and neurosis.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 00490 Sec。 371日期：1994年11月25日 102（e）日期1994年11月25日PCT 1994年3月25日PCT公布。 公开号WO94 / 22845 日本公开日1994年10月13日生产式（I）的苯并噻唑化合物其中R 1为卤素原子，R 2和R 3可以相同或不同，各自为氢原子或卤素原子 R4为氢原子，卤素原子，低级烷基，烷氧基或烷基巯基，R5为氢原子或低级烷基或其药学上可接受的盐。 本发明的式（I）化合物及其药学上可接受的盐在包括人的哺乳动物中具有醛糖还原酶的抑制活性，并具有优异的安全性。 因此，它们可用作治疗糖尿病并发症的药物组合物，例如角膜损伤，白内障，神经症，视网膜病变和肾病，尤其是白内障和神经症的错综联合。