公开(公告)号：US20100041645A1

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：US12521817

申请日：2008-01-02

申请人： Georg Dahmann ,  Eugene Richard Hickey ,  Xiang Li ,  Wang Mao ,  Daniel R. Marshall ,  Tina M. Morwick ,  Robert Sibley ,  Roger John Snow ,  Ronald J. Sorcek ,  Frank Wu ,  Erick Richard Roush Young

发明人： Georg Dahmann ,  Eugene Richard Hickey ,  Xiang Li ,  Wang Mao ,  Daniel R. Marshall ,  Tina M. Morwick ,  Robert Sibley ,  Roger John Snow ,  Ronald J. Sorcek ,  Frank Wu ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： A61K31/472 ,  C07D217/22 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/44 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D223/16 ,  C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  C07D277/46 ,  C07D277/60 ,  C07D285/135 ,  C07D295/088 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： Substituted amide and urea derivatives useful as inhibitors of Rho kinase are described, which inhibitors can be useful in the treatment of various disorders such as cardiovascular diseases, cancer, neurological diseases, renal diseases, bronchial asthma, erectile dysfunction and glaucoma.

摘要翻译： 描述了可用作Rho激酶抑制剂的取代的酰胺和脲衍生物，该抑制剂可用于治疗各种疾病如心血管疾病，癌症，神经疾病，肾脏疾病，支气管哮喘，勃起功能障碍和青光眼。

公开(公告)号：US08093266B2

公开(公告)日：2012-01-10

申请号：US12521817

申请日：2008-01-02

申请人： Georg Dahmann ,  Eugene Richard Hickey ,  Xiang Li ,  Wang Mao ,  Daniel R. Marshall ,  Tina M. Morwick ,  Robert Sibley ,  Roger John Snow ,  Ronald J. Sorcek ,  Frank Wu ,  Erick Richard Roush Young

发明人： Georg Dahmann ,  Eugene Richard Hickey ,  Xiang Li ,  Wang Mao ,  Daniel R. Marshall ,  Tina M. Morwick ,  Robert Sibley ,  Roger John Snow ,  Ronald J. Sorcek ,  Frank Wu ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/17 ,  C07D217/22 ,  C07D211/34 ,  C07C233/64 ,  C07C275/28

CPC分类号： C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/44 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D223/16 ,  C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  C07D277/46 ,  C07D277/60 ,  C07D285/135 ,  C07D295/088 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： Substituted amide and urea derivatives useful as inhibitors of Rho kinase are described, which inhibitors can be useful in the treatment of various disorders such as cardiovascular diseases, cancer, neurological diseases, renal diseases, bronchial asthma, erectile dysfunction and glaucoma.

摘要翻译： 描述了可用作Rho激酶抑制剂的取代的酰胺和脲衍生物，该抑制剂可用于治疗各种疾病如心血管疾病，癌症，神经疾病，肾脏疾病，支气管哮喘，勃起功能障碍和青光眼。

公开(公告)号：US4420479A

公开(公告)日：1983-12-13

申请号：US366760

申请日：1982-04-08

申请人： Tina M. Morwick ,  Charles J. Paget ,  James H. Wikel

发明人： Tina M. Morwick ,  Charles J. Paget ,  James H. Wikel

IPC分类号： C07D235/30 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D235/30 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04

摘要： 1-Substituted-2-amino-5(or 6) olefinic benzimidazoles and intermediates therefor are disclosed. The compounds are potent antiviral agents. Pharmaceutical formulations containing such compounds and a method of treating viral infections are provided.

摘要翻译： 公开1-取代的2-氨基-5（或6）烯属苯并咪唑及其中间体。 这些化合物是有效的抗病毒剂。 提供含有这些化合物的药物制剂和治疗病毒感染的方法。

公开(公告)号：US4463181A

公开(公告)日：1984-07-31

申请号：US477476

申请日：1983-03-21

申请人： Tina M. Morwick ,  James H. Wikel

发明人： Tina M. Morwick ,  James H. Wikel

IPC分类号： C07D235/30

CPC分类号： C07D235/30

摘要： This invention discloses a process for removing a sulfonyl group from the 1-position of a benzimidazole to allow conversion of 2-amino-1,5-substituted-benzimidazole compounds into 2-amino-1,6-substituted-benzimidazole compounds. The 5-isomer is reacted with an alkali metal hydroxide or carbonate in an inert aqueous organic solvent system. The reaction is acidified to precipitate the base and form the intermediate benzimidazole tautomer. The intermediate is then reacted with a sulfonyl acylating agent or a haloalkyl isothiocyanate to form a mixture of 2-amino-1,5(6)-substituted-benzimidazole compounds. This invention also discloses the same process for removing a sulfonyl group from the 1-position of a benzimidazole to allow conversion of 2-amino-1,6-substituted-benzimidazole compounds into 2-amino-1,5-substituted-benzimidazole compounds.

摘要翻译： 本发明公开了一种从苯并咪唑的1-位除去磺酰基以使2-氨基-1,5-取代的苯并咪唑化合物转化为2-氨基-1,6-取代的苯并咪唑化合物的方法。 5-异构体与碱金属氢氧化物或碳酸酯在惰性水性有机溶剂体系中反应。 将反应物酸化以沉淀碱并形成中间体苯并咪唑互变异构体。 然后将中间体与磺酰基酰化剂或异硫氰酸卤代烷基酯反应形成2-氨基-1,5（6） - 取代 - 苯并咪唑化合物的混合物。 本发明还公开了从苯并咪唑的1位除去磺酰基以允许2-氨基-1,6-取代的苯并咪唑化合物转化为2-氨基-1,5-取代的苯并咪唑化合物的相同方法。