公开(公告)号：US4666902A

公开(公告)日：1987-05-19

申请号：US618526

申请日：1984-06-08

申请人： Gerhard Zoller ,  Rudi Beyerle ,  Melitta Just ,  Piero Martorana ,  Helmut Bohn ,  Rolf-Eberhard Nitz

发明人： Gerhard Zoller ,  Rudi Beyerle ,  Melitta Just ,  Piero Martorana ,  Helmut Bohn ,  Rolf-Eberhard Nitz

IPC分类号： C07C51/00 ,  C07C59/90 ,  C07D237/04 ,  C07D307/33 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D521/00 ,  C07D237/02 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C51/00 ,  C07C59/90 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D237/04 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12

摘要： Tetrahydropyridazinones of the formula I ##STR1## wherein R denotes an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical, R.sup.1 denotes hydrogen; alkyl; aralkyl, which is optionally substituted in the aryl part; or acyl, and R.sup.2 denotes hydrogen; alkyl, which can optionally be substituted; or optionally substituted phenyl; and their acid addition compounds, if these can be prepared.The tetrahydropyridazinone derivatives of the formula I according to the invention and their physiologically acceptable salts exhibit useful pharmacological actions.

摘要翻译： 式I的四氢哒嗪酮（I）其中R表示任选取代的碳环或杂环基，R 1表示氢; 烷基; 芳烷基，其任选在芳基部分被取代; 或酰基，并且R 2表示氢; 烷基，其可任选被取代; 或任选取代的苯基; 和它们的酸加成化合物，如果可以制备它们。 根据本发明的式I的四氢哒嗪酮衍生物及其生理学上可接受的盐表现出有用的药理作用。

公开(公告)号：US4816454A

公开(公告)日：1989-03-28

申请号：US775420

申请日：1985-09-12

申请人： Gerhard Zoller ,  Rudi Beyerle ,  Melitta Just ,  Helmut Bohn ,  Piero Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

发明人： Gerhard Zoller ,  Rudi Beyerle ,  Melitta Just ,  Helmut Bohn ,  Piero Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

IPC分类号： C07D237/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D237/04 ,  C07D249/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Substituted 4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones of the formula I ##STR1## wherein R, for example, denotes a radical of the formula ##STR2## R.sup.1 and R.sup.2, for example, denote hydrogen or methyl, R.sup.3, for example, denotes 2-methoxy-ethoxy, 3-pyridyl-methoxy, amino-carbonyl-methoxy, hydroxy-carbonyl-methoxy, methyl-thio, (2-methoxy-ethyl)-amino-carbonyl-methoxy, 3-pyridyl-methyl or 5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl and R.sup.4, for example, denotes hydrogen, have useful pharmacological properties and can therefore be used for the preparation of pharmacological products.

摘要翻译： 式I的取代的4,5-二氢-3（2H） - 哒嗪酮其中R，例如，表示下式的基团R 1和R 2例如表示氢或甲基， 例如，R3表示2-甲氧基 - 乙氧基，3-吡啶基 - 甲氧基，氨基 - 羰基 - 甲氧基，羟基 - 羰基 - 甲氧基，甲基 - 硫基，（2-甲氧基 - 乙基） - 氨基 - 羰基 - 甲氧基， 吡啶基甲基或5-甲基-1,3,4-恶二唑-2-基，R4例如表示氢，具有有用的药理学性质，因此可用于制备药理产品。

公开(公告)号：US4845091A

公开(公告)日：1989-07-04

申请号：US885081

申请日：1986-07-14

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just ,  Piero Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just ,  Piero Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D271/04 ,  C07D317/00 ,  C07D413/12 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D271/04 ,  C07D493/04

摘要： Optically active substituted 3-aminosydnonimines of the general formula I ##STR1## and their pharmacologically acceptable acid addition salts, wherein R.sup.1 denotes, for example, the radical R.sup.3 (R.sup.4)N-,R.sup.2 denotes the radical 1-methoxyethyl (--CH(CH.sub.3)OCH.sub.3), acetoxy-phenyl-methyl (--CH(C.sub.6 H.sub.5)O--COCH.sub.3), 1-(ethoxycarbonyl)-ethoxy (--O--CH.sub.3)CO.sub.2 C.sub.2 H.sub.5),R.sup.3 denotes alkyl(C.sub.1 -C.sub.4) andR.sup.4 denotes for example alkyl(C.sub.1 -C.sub.4),possess valuable pharmaceutical properties.

摘要翻译： 通式Ⅰ的光学活性的取代的3-氨基二氨基亚胺及其药学上可接受的酸加成盐，其中R1表示例如基团R3（R4）N-，R2表示基团1-甲氧基乙基（-CH（ CH 3）OCH 3），乙酰氧基 - 苯基 - 甲基（-CH（C 6 H 5）O-COCH 3），1-（乙氧基羰基） - 乙氧基（-O-CH 3）CO 2 C 2 H 5），R 3表示烷基（C 1 -C 4） 烷基（C1-C4）具有有价值的药物性质。

公开(公告)号：US4436743A

公开(公告)日：1984-03-13

申请号：US350366

申请日：1982-02-19

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just ,  Piero A. Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just ,  Piero A. Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

IPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07D271/04 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D271/04

摘要： Pharmacologically-active 3-aminosydnonimines (which are optionally substituted in the N.sup.6 -position) and their physiologically-acceptable acid-addition salts are compounded into standard dosage-form medicament compositions and are useful for prophylaxis for and treatment of cardiovascular-system disorders, such as high blood pressure and angina pectoris. The 3-aminosydnonimines are 3-[4-(lower alkoxy)carbonylpiperazin-1-yl]sydnonimines and 3-[N-(lower alkyl)-N-(tetrahydro-3-thienyl S,S-dioxide)]-sydnonimines.

摘要翻译： 将药理学活性的3-氨基二氢亚胺（其在N6位任选被取代）及其生理上可接受的酸加成盐复合到标准剂型药物组合物中，并且可用于预防和治疗心血管系统疾病，例如 作为高血压和心绞痛。 3-氨基二膦酰亚胺是3- [4-（低级烷氧基）羰基哌嗪-1-基]次氨基亚胺和3- [N-（低级烷基）-N-（四氢-3-噻吩基S，S-二氧化物）] - 二氢亚胺。

公开(公告)号：US4551454A

公开(公告)日：1985-11-05

申请号：US477146

申请日：1983-05-06

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just ,  Piero A. Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just ,  Piero A. Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

IPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07D271/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D271/04

摘要： Pharmacologically-active 3-aminosydnonimines (which are optionally substituted in the N.sup.6 -position) and their physiologically-acceptable acid-addition salts are compounded into standard dosage-form medicament compositions and are useful for prophylaxis for and treatment of cardiovascular-system disorders, such as high blood pressure and angina pectoris. The 3-aminosydnonimines are 3-[4-(lower alkoxy)carbonylpiperazin-1-yl]sydnonimines and 3-[N-(lower alkyl)-N-(tetrahydro-3-thienyl S,S-dioxide)]-sydnonimines.

摘要翻译： 将药理学活性的3-氨基二氢亚胺（其在N6位任选被取代）及其生理上可接受的酸加成盐复合到标准剂型药物组合物中，并且可用于预防和治疗心血管系统疾病，例如 作为高血压和心绞痛。 3-氨基二膦酰亚胺是3- [4-（低级烷氧基）羰基哌嗪-1-基]次氨基亚胺和3- [N-（低级烷基）-N-（四氢-3-噻吩基S，S-二氧化物）] - 二氢亚胺。

公开(公告)号：US4356178A

公开(公告)日：1982-10-26

申请号：US332234

申请日：1981-12-18

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Anton Mogilev ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just ,  Piero A. Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Anton Mogilev ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just ,  Piero A. Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/445 ,  A61K31/475 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D271/08 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/704 ,  A61K31/42 ,  A61K31/475 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  C07D271/08

摘要： Pharmacologically-valuable 3,4-(bis-substituted)-1,2,5-oxdiazole 2-oxides of formula I ##STR1## [wherein R denotes --NHR.sup.1, --NR.sup.2 R.sup.3, --NHR.sup.4 OR.sup.2, --NHR.sup.5 COR.sup.6 or ##STR2## R.sup.1 denotes alkyl having from 1 to 6 C atoms or cycloalkyl having 4 to 7 ring C atoms, R.sup.2 and R.sup.3 denote alkyl having from 1 to 4 C atoms, R.sup.4 denotes an alkylene radical of the formula --C.sub.n H.sub.2n --(wherein n denotes 2, 3 or 4), R.sup.5 denotes an alkylene radical of the formula --C.sub.m H.sub.2m -- (wherein m denotes 1, 2 or 3), R.sup.6 denotes --OR.sup.2, --NHR.sup.1, --NR.sup.2 R.sup.3 or --NH.sub.2, X denotes --(CH.sub.2).sub.p --, --(CH.sub.2).sub.2 --O--(CH.sub.2).sub.2 -- or ##STR3## and p is 4, 5 of 6] and their pharmacologically-acceptable acid-addition compounds are prepared by elimination of hydrogen chloride from a hydroxamoyl chloride of the formulaR--CO--C(Cl).dbd.NOH (II)and dimerization. If desired, the resulting reaction product is subsequently converted into an acid-addition compound. The compounds and pharmaceutical preparations thereof are useful for treating and for prophylaxis of cardiovascular diseases.

摘要翻译： （I）[其中R表示-NHR1，-NR2R3，-NHR4OR2，-NHR5COR6或 R 1表示具有1-6个C原子的烷基或具有4至7个环C原子的环烷基，R 2和R 3表示具有1至4个C原子的烷基，R 4表示式-C n H 2n的亚烷基 - （其中n表示2 ，3或4），R5表示式-CmH2m-（其中m表示1,2或3）的亚烷基，R6表示-OR2，-NHR1，-NR2R3或-NH2，X表示 - （CH2）p- ， - （CH 2）2 -O-（CH 2）2 - 或[IMAGE]，p为4,5]，其药理学上可接受的酸加成化合物通过从式 R-CO-C（Cl）= NOH（II）和二聚。 如果需要，所得反应产物随后转化成酸加成化合物。 其化合物及其药物制剂可用于治疗和预防心血管疾病。

公开(公告)号：US4888333A

公开(公告)日：1989-12-19

申请号：US230846

申请日：1988-08-10

申请人： Helmut Bohn ,  Melitta Just ,  Rolf-Eberhard Nitz

发明人： Helmut Bohn ,  Melitta Just ,  Rolf-Eberhard Nitz

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D271/04 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D271/04

摘要： Substituted allylmercaptoacetylsydnonimines of the general formula I ##STR1## and their pharmacologically acceptable acid addition salts, in which R.sub.1 represents a secondary amino group of the formula ##STR2## and X denotes ##STR3## R.sub.2 denotes one of the radicals R.sub.3 OOC--, R.sub.4 SO.sub.2 -- or alkyl having1-4 C atoms,n denotes one of the values 1, 1 or 2,and R.sub.3 denotes alkyl having 1-4 C atoms,and R.sub.4 represents R.sub.3 or (R.sub.3).sub.2 N--, have valuable pharmacological properties.

摘要翻译： 通式I的取代的烯丙基巯基乙酰基亚氨基亚胺及其药理学上可接受的酸加成盐，其中R 1表示式“IMAGE”的仲氨基，X表示R 1表示基团R 3 OOC-， R4SO2-或具有1-4个C原子的烷基，n表示0,1或2中的一个，R3表示具有1-4个C原子的烷基，R4表示R3或（R3）2N-），具有有价值的药理学性质。

公开(公告)号：US5006540A

公开(公告)日：1991-04-09

申请号：US422502

申请日：1989-10-17

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Melitta Just ,  Helmut Bohn ,  Jorg Ostrowski

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Melitta Just ,  Helmut Bohn ,  Jorg Ostrowski

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  C07D271/04 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D271/04

摘要： Substituted 3-aminosydnonimines of the formula I ##STR1## and their pharmacologically acceptable acid addition salts, wherein R.sup.1 denotes, for example, alkyl having 1 to 8 C atoms, R.sup.2 denotes hydrogen or the radical --COR.sup.3 and R.sup.3 denotes, for example, an aliphatic radical having 1 to 4 C atoms, are prepared, for example, by cyclization of a compound of the formula II ##STR2## and if appropriate subsequent acylation and have useful pharmacological properties.

摘要翻译： 式I（I）的取代的3-氨基亚氨基亚胺及其药理学上可接受的酸加成盐，其中R 1表示例如具有1至8个C原子的烷基，R 2表示氢或基团-COR 3，R 3表示用于 例如，具有1至4个C原子的脂族基团，例如通过使式II化合物（II）环化，并且如果合适，则随后进行酰化并具有有用的药理学性质。

公开(公告)号：US4558058A

公开(公告)日：1985-12-10

申请号：US560197

申请日：1983-12-09

申请人： Karl Schonafinger ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just ,  Piero Martorana

发明人： Karl Schonafinger ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just ,  Piero Martorana

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4422 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： 1,4-dihydropyridines of the formula I ##STR1## in which R denotes, for example, --CO.sub.2 R.sup.3 or cyano, R.sup.1 denotes, for example, an optionally substituted phenyl, pyridyl or thienyl, R.sup.2 denotes the radical of a 5-membered, optionally substituted, ring having at least one double bond and at least 2 heteroatoms or heteroatom groups from the series comprising O, N, NH and S, and R.sup.3 denotes, for example, alkyl or alkoxyalkyl, and their acid addition salts, have valuable pharmacological properties.

摘要翻译： 其中R表示例如-CO 2 R 3或氰基，R 1表示例如可以具有取代基的苯基，吡啶基或噻吩基的式I的（I）的1,4-二氢吡啶基，R 2表示5 含有O，N，NH和S的系列中至少有一个双键和至少两个杂原子或杂原子的环，任选取代的环，R3表示例如烷基或烷氧基烷基，及其酸加成盐， 具有宝贵的药理性质。

公开(公告)号：US5204475A

公开(公告)日：1993-04-20

申请号：US730996

申请日：1991-07-16

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P9/00 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D413/04

摘要： The invention relates to pharmacologically active substituted 3-aminosydnone imines of the general formula I ##STR1## in which n denotes 0 or 1, and their pharmacologically acceptable salts and acid addition salts, and to a process for the preparation of the compounds according to the invention and their use.

摘要翻译： 本发明涉及其中n表示0或1的通式I（I）的药理学活性的取代的3-氨基茚三酮及其药理学上可接受的盐和酸加成盐，以及制备化合物的方法 根据本发明及其用途。