公开(公告)号：US08722649B2

公开(公告)日：2014-05-13

申请号：US12664543

申请日：2008-06-13

申请人： Glenn Prestwich ,  Gabor Tigyi ,  Guowei Jiang ,  Guanghui Yang ,  Joanna Gajewiak ,  Honglu Zhang ,  Xiaoyu Xu

发明人： Glenn Prestwich ,  Gabor Tigyi ,  Guowei Jiang ,  Guanghui Yang ,  Joanna Gajewiak ,  Honglu Zhang ,  Xiaoyu Xu

IPC分类号： A61K31/661 ,  C07F9/10

CPC分类号： C07F9/3808 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/6552

摘要： Described herein is the synthesis and pharmacology of a series of α-substituted methylene phosphonate analogs, in which the α-CH2 moiety is replaced with CHCl or CHBr.

摘要翻译： 本文描述了一系列α-取代的亚甲基膦酸酯类似物的合成和药理学，其中α-CH 2部分被CHCl或CHBr代替。

公开(公告)号：US20100261681A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12664543

申请日：2008-06-13

申请人： Glenn Prestwich ,  Gabor Tigyi ,  Guowei Jiang ,  Guangui Yang ,  Joanna Gajewiak ,  Honglu Zhang ,  Xiaoyu Xu

发明人： Glenn Prestwich ,  Gabor Tigyi ,  Guowei Jiang ,  Guangui Yang ,  Joanna Gajewiak ,  Honglu Zhang ,  Xiaoyu Xu

IPC分类号： A61K31/661 ,  C07F9/141 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07F9/3808 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/6552

摘要： Described herein is the synthesis and pharmacology of a series of α-substituted methylene phosphonate analogs, in which the α-CH2 moiety is replaced with CHCl or CHBr.

摘要翻译： 本文描述了一系列α-取代的亚甲基膦酸酯类似物的合成和药理学，其中α-CH 2部分被CHCl或CHBr代替。

公开(公告)号：US20120135967A1

公开(公告)日：2012-05-31

申请号：US13114010

申请日：2011-05-23

申请人： Duane D. Miller ,  Gabor Tigyi ,  Gangadhar G. Durgam ,  Tamas Virag ,  Michelle D. Walker ,  Ryoko Tsukahara

发明人： Duane D. Miller ,  Gabor Tigyi ,  Gangadhar G. Durgam ,  Tamas Virag ,  Michelle D. Walker ,  Ryoko Tsukahara

IPC分类号： A61K31/661 ,  A61P1/12

CPC分类号： C07F9/11 ,  A61K31/661 ,  A61K31/675 ,  C07F9/113 ,  C07F9/1651 ,  C07F9/1653 ,  C07F9/17 ,  C07F9/173 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/4006

摘要： Disclosed are compounds according to formula (I) as well as pharmaceutical compositions which include those compounds. Also disclosed are methods of using such compounds, which have activity as agonists or as antagonists of LPA receptors; such methods including inhibiting LPA activity on an LPA receptor, modulating LPA receptor activity, treating cancer, enhancing cell proliferation, treating a wound, treating apoptosis or preserving or restoring function in a cell, tissue, or organ, culturing cells, preserving organ or tissue function, and treating a dermatological condition.

摘要翻译： 公开了根据式（I）的化合物以及包括这些化合物的药物组合物。 还公开了使用这些化合物的方法，其具有活性作为LPA受体的激动剂或拮抗剂; 这样的方法包括抑制LPA受体的LPA活性，调节LPA受体活性，治疗癌症，增强细胞增殖，治疗伤口，治疗细胞，组织或器官中的凋亡或维持或恢复功能，培养细胞，保存器官或组织 功能，治疗皮肤病。

公开(公告)号：US07217704B2

公开(公告)日：2007-05-15

申请号：US10963085

申请日：2004-10-12

申请人： Duane D. Miller ,  Gabor Tigyi ,  Gangadhar G. Durgam ,  Tamas Virag ,  Michelle D. Walker ,  Ryoko Tsukahara

发明人： Duane D. Miller ,  Gabor Tigyi ,  Gangadhar G. Durgam ,  Tamas Virag ,  Michelle D. Walker ,  Ryoko Tsukahara

IPC分类号： A61K31/6615 ,  C07F9/165 ,  C07D233/56 ,  C07D233/20 ,  A61K31/675

CPC分类号： C07F9/11 ,  A61K31/661 ,  A61K31/675 ,  C07F9/113 ,  C07F9/1651 ,  C07F9/1653 ,  C07F9/17 ,  C07F9/173 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/4006

摘要： The present invention relates to compounds according to formula (I) as disclosed herein as well as pharmaceutical compositions which include those compounds. Also disclosed are methods of using such compounds, which have activity as agonists or as antagonists of LPA receptors; such methods including inhibiting LPA activity on an LPA receptor, modulating LPA receptor activity, treating cancer, enhancing cell proliferation, treating a wound, treating apoptosis or preserving or restoring function in a cell, tissue, or organ, culturing cells, preserving organ or tissue function, and treating a dermatological condition.

摘要翻译： 本发明涉及本文公开的式（I）化合物以及包括那些化合物的药物组合物。 还公开了使用这些化合物的方法，其具有活性作为LPA受体的激动剂或拮抗剂; 这样的方法包括抑制LPA受体的LPA活性，调节LPA受体活性，治疗癌症，增强细胞增殖，治疗伤口，治疗细胞，组织或器官中的凋亡或维持或恢复功能，培养细胞，保存器官或组织 功能，治疗皮肤病。

公开(公告)号：US20060270634A1

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：US11418561

申请日：2006-05-06

申请人： Duane Miller ,  Gabor Tigyi ,  Veeresa Gududuru ,  Yuko Fujiwara ,  Daniel Baker ,  Michelle Walker ,  Gangadar Durgam

发明人： Duane Miller ,  Gabor Tigyi ,  Veeresa Gududuru ,  Yuko Fujiwara ,  Daniel Baker ,  Michelle Walker ,  Gangadar Durgam

IPC分类号： A61K31/665

CPC分类号： A61K31/665

摘要： Disclosed are compositions that modulate the effects of extracellular LPA receptors, the intracellular PPARγ receptor, and autotaxin, and methods for their use.

摘要翻译： 公开了调节细胞外LPA受体，细胞内PPARγ受体和自体调节素的作用的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20050261252A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11067884

申请日：2005-02-28

申请人： Duane Miller ,  Gabor Tigyi ,  James Dalton ,  Vineet Sardar ,  Don Elrod ,  Huiping Xu ,  Daniel Baker ,  Dean Wang ,  Karoly Liliom ,  David Fischer ,  Tamas Virag ,  Nora Nusser

发明人： Duane Miller ,  Gabor Tigyi ,  James Dalton ,  Vineet Sardar ,  Don Elrod ,  Huiping Xu ,  Daniel Baker ,  Dean Wang ,  Karoly Liliom ,  David Fischer ,  Tamas Virag ,  Nora Nusser

IPC分类号： C12N15/09 ,  A61K31/27 ,  A61K31/66 ,  A61K31/685 ,  A61P17/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07F9/09 ,  C07F9/10 ,  C07F9/11 ,  C07F9/17 ,  C07F9/22 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  A61K31/675 ,  A61K31/663 ,  C07F9/28

摘要： The present invention relates to compounds according to formula (I) as disclosed herein as well as pharmaceutical compositions which include those compounds. Also disclosed are methods of using such compounds, which have activity as agonists or as antagonists of LPA receptors; such methods including inhibiting LPA activity on an LPA receptor, modulating LPA receptor activity, treating cancer, enhancing cell proliferation, and treating a wound.

摘要翻译： 本发明涉及本文公开的式（I）化合物以及包括那些化合物的药物组合物。 还公开了使用这些化合物的方法，其具有活性作为LPA受体的激动剂或拮抗剂; 这些方法包括抑制LPA受体的LPA活性，调节LPA受体活性，治疗癌症，增强细胞增殖和治疗伤口。

公开(公告)号：US07947665B2

公开(公告)日：2011-05-24

申请号：US11748331

申请日：2007-05-14

申请人： Duane D. Miller ,  Gabor Tigyi ,  Gangadhar G. Durgam ,  Tamas Virag ,  Michelle D. Walker ,  Ryoko Tsukahara

发明人： Duane D. Miller ,  Gabor Tigyi ,  Gangadhar G. Durgam ,  Tamas Virag ,  Michelle D. Walker ,  Ryoko Tsukahara

IPC分类号： A61K31/675

CPC分类号： C07F9/11 ,  A61K31/661 ,  A61K31/675 ,  C07F9/113 ,  C07F9/1651 ,  C07F9/1653 ,  C07F9/17 ,  C07F9/173 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/4006

摘要： Disclosed are compounds according to formula (I) as well as pharmaceutical compositions which include those compounds. Also disclosed are methods of using such compounds, which have activity as agonists or as antagonists of LPA receptors; such methods including inhibiting LPA activity on an LPA receptor, modulating LPA receptor activity, treating cancer, enhancing cell proliferation, treating a wound, treating apoptosis or preserving or restoring function in a cell, tissue, or organ, culturing cells, preserving organ or tissue function, and treating a dermatological condition.

摘要翻译： 公开了根据式（I）的化合物以及包括这些化合物的药物组合物。 还公开了使用这些化合物的方法，其具有活性作为LPA受体的激动剂或拮抗剂; 这样的方法包括抑制LPA受体的LPA活性，调节LPA受体活性，治疗癌症，增强细胞增殖，治疗伤口，治疗细胞，组织或器官中的凋亡或维持或恢复功能，培养细胞，保存器官或组织 功能，治疗皮肤病。

公开(公告)号：US20070078111A1

公开(公告)日：2007-04-05

申请号：US11489062

申请日：2006-07-19

申请人： Gabor Tigyi ,  Duane Miller ,  Leonard Johnson ,  Veeresa Gududuru ,  Anjaparavanda Naren ,  Chunying Li ,  Wenlin Deng ,  Gangadhar Durgam

发明人： Gabor Tigyi ,  Duane Miller ,  Leonard Johnson ,  Veeresa Gududuru ,  Anjaparavanda Naren ,  Chunying Li ,  Wenlin Deng ,  Gangadhar Durgam

IPC分类号： A61K31/685 ,  A61K31/665 ,  A61K31/66

CPC分类号： A61K31/661 ,  A61K31/66 ,  A61K31/665 ,  A61K31/685 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/471 ,  Y02A50/473 ,  A61K2300/00

摘要： Methods and compositions for treating or preventing diarrhea are disclosed. The methods comprise administering to an individual a therapeutically effective amount of an LPA2 receptor agonist for treating or preventing diarrhea. Also disclosed is a method of inhibiting CFTR activation by administering at least one LPA2 receptor agonist in an amount effective to inhibit formation of a macromolecular complex between the LPA2 receptor, CFTR, and a Na+/H+ exchange regulatory factor-2 (NHERF-2).

摘要翻译： 公开了治疗或预防腹泻的方法和组合物。 所述方法包括向个体施用治疗有效量的用于治疗或预防腹泻的LPA 2受体激动剂。 还公开了通过施用至少一种LPA 2受体激动剂来抑制CFTR活化的方法，所述激动剂的量有效抑制LPA 2受体CFTR之间的大分子复合物的形成 ，和Na + + / H +交换调节因子-2（NHERF-2）。

公开(公告)号：US20060009507A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US10963085

申请日：2004-10-12

申请人： Duane Miller ,  Gabor Tigyi ,  Gangadhar Durgam ,  Tamas Virag ,  Michelle Walker ,  Ryoko Tsukahara

发明人： Duane Miller ,  Gabor Tigyi ,  Gangadhar Durgam ,  Tamas Virag ,  Michelle Walker ,  Ryoko Tsukahara

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/02

CPC分类号： C07F9/11 ,  A61K31/661 ,  A61K31/675 ,  C07F9/113 ,  C07F9/1651 ,  C07F9/1653 ,  C07F9/17 ,  C07F9/173 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/4006

摘要： The present invention relates to compounds according to formula (I) as disclosed herein as well as pharmaceutical compositions which include those compounds. Also disclosed are methods of using such compounds, which have activity as agonists or as antagonists of LPA receptors; such methods including inhibiting LPA activity on an LPA receptor, modulating LPA receptor activity, treating cancer, enhancing cell proliferation, treating a wound, treating apoptosis or preserving or restoring function in a cell, tissue, or organ, culturing cells, preserving organ or tissue function, and treating a dermatological condition.

公开(公告)号：US06875757B2

公开(公告)日：2005-04-05

申请号：US09811838

申请日：2001-03-19

申请人： Duane D. Miller ,  Gabor Tigyi ,  James T. Dalton ,  Vineet M. Sardar ,  Don B. Elrod ,  Huiping Xu ,  Daniel L. Baker ,  Dean Wang ,  Karoly Liliom ,  David J. Fischer ,  Tamas Virag ,  Nora Nusser

发明人： Duane D. Miller ,  Gabor Tigyi ,  James T. Dalton ,  Vineet M. Sardar ,  Don B. Elrod ,  Huiping Xu ,  Daniel L. Baker ,  Dean Wang ,  Karoly Liliom ,  David J. Fischer ,  Tamas Virag ,  Nora Nusser

IPC分类号： C12N15/09 ,  A61K31/27 ,  A61K31/66 ,  A61K31/685 ,  A61P17/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07F9/09 ,  C07F9/10 ,  C07F9/11 ,  C07F9/17 ,  C07F9/22 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  A61K31/661 ,  C07F9/06

CPC分类号： C07F9/4028 ,  A61K31/27 ,  A61K31/66 ,  C07F9/091 ,  C07F9/093 ,  C07F9/094 ,  C07F9/098 ,  C07F9/11 ,  C07F9/17 ,  C07F9/222 ,  C07F9/3808

摘要： The present invention relates to compounds according to formula (I) as disclosed herein as well as pharmaceutical compositions which include those compounds. Also disclosed are methods of using such compounds, which have activity as agonists or as antagonists of LPA receptors; such methods including inhibiting LPA activity on an LPA receptor, modulating LPA receptor activity, treating cancer, enhancing cell proliferation, and treating a wound.