公开(公告)号：US5344927A

公开(公告)日：1994-09-06

申请号：US39633

申请日：1993-03-30

申请人： Mitsuaki Ohta ,  Tokuo Koide ,  Takeshi Suzuki ,  Akira Matsuhisa ,  Keiji Miyata ,  Junya Ohmori ,  Isao Yanagisawa

发明人： Mitsuaki Ohta ,  Tokuo Koide ,  Takeshi Suzuki ,  Akira Matsuhisa ,  Keiji Miyata ,  Junya Ohmori ,  Isao Yanagisawa

IPC分类号： C07D235/26 ,  C07D235/30 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/47 ,  C07D235/04 ,  C07D239/42 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D235/26 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： A tetrahydrobenzimidazole derivative represented by formula (I): ##STR1## wherein Het represents a heterocyclic group which may be substituted with 1 to 3 substituents selected from the group consisting of a lower alkyl group, a lower alkenyl group, a lower alkynyl group, a cycloalkyl-lower alkyl group, an aralkyl group, a lower alkoxy group, a nitro group, a hydroxyl group, a lower alkoxycarbonyl group, and a halogen atom; and X represents a single bond or --NH-- which is bonded to the carbon atom or nitrogen atom of the heterocyclic ring, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.The compound of formula (I) and a salt thereof exhibits antagonism against 5-HT.sub.3 receptor.

摘要翻译： 由式（I）表示的四氢苯并咪唑衍生物：其中Het表示可以被1至3个选自低级烷基，低级烯基，低级炔基 基团，环烷基 - 低级烷基，芳烷基，低级烷氧基，硝基，羟基，低级烷氧基羰基和卤素原子; X表示与杂环的碳原子或氮原子键合的单键或-NH-或其药学上可接受的盐。 式（I）化合物及其盐表现出对5-HT 3受体的拮抗作用。

公开(公告)号：US4977175A

公开(公告)日：1990-12-11

申请号：US450748

申请日：1989-12-14

申请人： Mitsuaki Ohta ,  Tokuo Koide ,  Takeshi Suzuki ,  Akira Matsuhisa ,  Isao Yanagisawa ,  Keiji Miyata

发明人： Mitsuaki Ohta ,  Tokuo Koide ,  Takeshi Suzuki ,  Akira Matsuhisa ,  Isao Yanagisawa ,  Keiji Miyata

IPC分类号： C07D235/06 ,  C07D235/08

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D235/08

摘要： 4,5,6,7-Tetrahydrobenzimidazole derivatives represented by general formula (I) ##STR1## wherein groups represents the following: R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 : independently represent hydrogen atom, hydroxy group, a halogen atom, a lower alkyl group which may optionally be substituted with a halogen atom, a lower alkoxy group, a lower alkylthio group, an aralkyloxy group, an aryloxy group, a lower alkanoyl group, carboxy group, a lower alkoxycarbonyl group or nitro group;R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6 : hydrogen atom or a lower alkyl group;X: oxygen atom or sulfur atom;or salts thereof which are believed to have a 5-HT.sub.3 antagonizing activity.

公开(公告)号：US5496942A

公开(公告)日：1996-03-05

申请号：US195566

申请日：1994-02-14

申请人： Mitsuaki Ohta ,  Tokuo Koide ,  Takeshi Suzuki ,  Akira Matsuhisa ,  Keiji Miyata ,  Junya Ohmori ,  Isao Yanagisawa

发明人： Mitsuaki Ohta ,  Tokuo Koide ,  Takeshi Suzuki ,  Akira Matsuhisa ,  Keiji Miyata ,  Junya Ohmori ,  Isao Yanagisawa

IPC分类号： C07D235/26 ,  C07D235/30 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D279/36 ,  C07D235/04 ,  C07D235/12 ,  C07D235/28

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D235/26 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： A process is provided for preparing a tetrahydrobenzimidazole derivative represented by Formula (Ib): ##STR1## wherein Het representa s heterocyclic group which may be substituted with 1 to 3 substituents selected from the group consisting of a lower alkyl group, a lower alkenyl group, a lower alkynyl group, a cycloalkyl-lower alkyl group, an aralkyl group, a lower alkoxycarbonyl group, and a halogen atom; and X.sup.2 represents a single bond connected to the carbon atom of the heterocyclic ring as represented by Het. The process comprises reacting a heterocyclic compound represented by Formula (IIIa):Het--X.sup.2 --H (IIIa)wherein Het and X.sup.2 are as defined above, with a carboxylic acid represented by Formula (II): ##STR2## or a reactive derivative thereof.

摘要翻译： 提供了制备由式（Ib）表示的四氢苯并咪唑衍生物的方法：其中Het表示可以被1至3个选自下列的取代基取代的杂环基：（低级烷基），低级 烯基，低级炔基，环烷基 - 低级烷基，芳烷基，低级烷氧基羰基和卤素原子; 并且X 2表示与Het表示的与杂环的碳原子连接的单键。 该方法包括使由式（IIIa）表示的杂环化合物：其中Het和X 2如上定义的Het-X2-H（IIIa）与式（II）表示的羧酸：（II）或 其反应性衍生物。

公开(公告)号：US5278158A

公开(公告)日：1994-01-11

申请号：US837252

申请日：1992-02-14

申请人： Ryuji Tsuzuki ,  Yuzo Matsumoto ,  Akira Matsuhisa ,  Toru Yoden ,  Wataru Uchida ,  Isao Yanagisawa

发明人： Ryuji Tsuzuki ,  Yuzo Matsumoto ,  Akira Matsuhisa ,  Toru Yoden ,  Wataru Uchida ,  Isao Yanagisawa

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D513/04

摘要： Oxazinobenzazole derivatives represented by the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4, which may be the same or different, each independently represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sup.5 and R.sup.6 jointly form, in conjunction with the two adjacent carbon atoms, a substituted or unsubstituted 5- or 6-membered heterocyclic ring having at least two nitrogen atoms and optionally having one or more heteroatom(s) selected from the group consisting of an oxygen atom, a sulphur atom and a nitrogen atom; and m is an integer of 0 or 1, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the present invention are useful as antispasmodic medicaments.

摘要翻译： 由式（I）表示的恶唑烷基恶唑衍生物：（*化学结构*）（I）其中R 1，R 2，R 3和R 4可以相同或不同，各自独立地表示氢原子或低级烷基; R 5和R 6与两个相邻的碳原子一起形成取代或未取代的具有至少两个氮原子且任选具有一个或多个选自以下的杂原子的取代或未取代的5-或6-元杂环： 氧原子，硫原子和氮原子; 和m为0或1的整数，及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物可用作解痉药物。

公开(公告)号：US06673799B1

公开(公告)日：2004-01-06

申请号：US09787672

申请日：2001-03-21

申请人： Nobuaki Taniguchi ,  Isao Kinoyama ,  Takashi Kamikubo ,  Akira Toyoshima ,  Kiyohiro Samizu ,  Eiji Kawaminami ,  Masakazu Imamura ,  Hiroyuki Moritomo ,  Akira Matsuhisa ,  Masaaki Hirano ,  Yoji Miyazaki ,  Eisuke Nozawa ,  Minoru Okada ,  Hiroshi Koutoku ,  Mitsuaki Ohta

发明人： Nobuaki Taniguchi ,  Isao Kinoyama ,  Takashi Kamikubo ,  Akira Toyoshima ,  Kiyohiro Samizu ,  Eiji Kawaminami ,  Masakazu Imamura ,  Hiroyuki Moritomo ,  Akira Matsuhisa ,  Masaaki Hirano ,  Yoji Miyazaki ,  Eisuke Nozawa ,  Minoru Okada ,  Hiroshi Koutoku ,  Mitsuaki Ohta

IPC分类号： C07D23174

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07D213/85 ,  C07D241/08 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26

摘要： This application relates to a piperazino-substituted novel cyanophenyl derivative in which a substituted carbamoyl or substituted sulfamoyl group having an aryl, heterocyclic or the like group that may have a substituent group is bonded to one nitrogen atom on the piperazine ring. The compound of this application has an anti-androgen action and is useful in preventing or treating prostatic cancer, benign prostatic hyperplasia and the like diseases.

摘要翻译： 本申请涉及哌嗪取代的新型氰基苯基衍生物，其中具有可具有取代基的芳基，杂环等基团的取代氨基甲酰基或取代氨磺酰基与哌嗪环上的一个氮原子键合。 本申请的化合物具有抗雄激素作用，可用于预防或治疗前列腺癌，良性前列腺增生等疾病。

公开(公告)号：US5420126A

公开(公告)日：1995-05-30

申请号：US982034

申请日：1992-11-24

申请人： Yuzo Matsumoto ,  Ryuji Tsuzuki ,  Akira Matsuhisa ,  Kazuhisa Takayama ,  Wataru Uchida ,  Masaharu Asano ,  Isao Yanagisawa ,  Toru Yoden

发明人： Yuzo Matsumoto ,  Ryuji Tsuzuki ,  Akira Matsuhisa ,  Kazuhisa Takayama ,  Wataru Uchida ,  Masaharu Asano ,  Isao Yanagisawa ,  Toru Yoden

IPC分类号： C07D265/36 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D273/01 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D265/36 ,  C07D413/06

摘要： Novel benzoxazine derivatives of the formula (I): ##STR1## are provided as well as their pharmaceutically acceptable salts and a method for their use as potassium channel activating agents 2-(3,4-Dihydro-2, 2-dimethyl-6-phenylsulfonyl-2H-1,4-benzoxazin-4-yl)pyridine N-oxide is illustrative of a benzoxazine derivative of formula (I). Also provided are intermediate compounds such as those of formula (II): ##STR2##

摘要翻译： 提供了式（I）：新颖的（I）的苯并恶嗪衍生物：其中药学上可接受的盐及其作为钾通道活化剂的方法2-（3,4-二氢-2,2-二甲基 -6-苯基磺酰基-2H-1,4-苯并恶嗪-4-基）吡啶N-氧化物是式（I）的苯并恶嗪衍生物的说明。 还提供了中间体化合物，例如式（II）的那些：（II）

公开(公告)号：US06734203B2

公开(公告)日：2004-05-11

申请号：US10169409

申请日：2002-07-01

申请人： Akira Matsuhisa ,  Isao Kinoyama ,  Akira Toyoshima ,  Takahito Nakahara ,  Masahiro Takeuchi ,  Minoru Okada

发明人： Akira Matsuhisa ,  Isao Kinoyama ,  Akira Toyoshima ,  Takahito Nakahara ,  Masahiro Takeuchi ,  Minoru Okada

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D213/64 ,  A61K31/36 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/424 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/551 ,  C07C233/41 ,  C07C235/14 ,  C07C237/04 ,  C07C255/24 ,  C07C255/25 ,  C07C255/58 ,  C07C259/06 ,  C07C271/28 ,  C07C311/37 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/02 ,  C07D235/14 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D295/13 ,  C07D307/14 ,  C07D317/58 ,  C07D333/68 ,  C07D335/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： This invention relates to medicaments, particularly novel fused imidazolium derivatives useful for the treatment of cancers and novel synthetic intermediate compounds thereof. The novel imidazolium derivatives fused with an aryl or heteroaryl ring, characterized in that the 1- and/or 3-position is substituted by an alkyl group etc. having a substituent selected from the group consisting of —ORa, —SRa and the like, have excellent anti-tumor activity and low toxicity and are useful as anticancer agents having wide margins of safety.

摘要翻译： 本发明涉及药物，特别是可用于治疗癌症的新型稠合咪唑衍生物及其新型合成中间体化合物。与芳基或杂芳基环稠合的新型咪唑衍生物，其特征在于1-和/或3-位被取代 通过具有选自-OR，-SRa等的取代基的烷基等具有优异的抗肿瘤活性和低毒性，并且可用作具有宽的安全边缘的抗癌剂。

公开(公告)号：US5710150A

公开(公告)日：1998-01-20

申请号：US607217

申请日：1996-02-26

申请人： Nobuaki Taniguchi ,  Akihiro Tanaka ,  Akira Matsuhisa ,  Ken-ichiro Sakamoto ,  Hiroyuki Koshio ,  Takeyuki Yatsu

发明人： Nobuaki Taniguchi ,  Akihiro Tanaka ,  Akira Matsuhisa ,  Ken-ichiro Sakamoto ,  Hiroyuki Koshio ,  Takeyuki Yatsu

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D223/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D453/02 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D453/02

摘要： Benzazepine derivatives represented by the following general formula (I) useful as arginine vasopressin antagonists or pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions thereof, and difluorobenzazepinone derivatives represented by the following general formulae (II) and (III) which are useful as production intermediates of the compound (I). ##STR1##

摘要翻译： 可用作精氨酸加压素拮抗剂或其药学上可接受的盐的由以下通式（I）表示的苯并氮杂衍生物，其药物组合物和由以下通式（II）和（III）表示的二氟苯并氮杂酮衍生物，其可用作 化合物（I）。 （一）图像（二）<图像>（三）

公开(公告)号：US20050090498A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10478504

申请日：2002-05-23

申请人： Kiyohiro Samizu ,  Hiroyuki Hisamichi ,  Akira Matsuhisa ,  Isao Kinoyama ,  Masahiko Hayakawa ,  Nobuaki Taniguchi ,  Yukitaka Ideyama ,  Sadao Kuromitsu ,  Kiyoshi Yahiro ,  Minoru Okada

发明人： Kiyohiro Samizu ,  Hiroyuki Hisamichi ,  Akira Matsuhisa ,  Isao Kinoyama ,  Masahiko Hayakawa ,  Nobuaki Taniguchi ,  Yukitaka Ideyama ,  Sadao Kuromitsu ,  Kiyoshi Yahiro ,  Minoru Okada

IPC分类号： A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/34 ,  C07D211/22 ,  C07D215/12 ,  C07D215/60 ,  C07D263/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/113 ,  C07D493/04 ,  C07D471/02 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/498 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D263/10 ,  C07D209/34 ,  C07D211/22 ,  C07D215/12 ,  C07D215/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D493/04

摘要： There is provided medicaments, particularly a vascular endothelial growth factor (VEGF) inhibitor which is useful as a therapeutic drug for solid tumors, diabetic retinopathy and the like diseases in which angiogenesis is taking a role. That is, since a novel 3-quinolin-2(1H)-ylideneindolin-2-one derivative or a salt thereof has good VEGF inhibitory action, angiogenesis inhibitory action and anti-tumor action, it is useful as ideal VEGF inhibitor, angiogenesis inhibitor and anti-tumor agent.

摘要翻译： 提供了药物，特别是血管内皮生长因子（VEGF）抑制剂，其可用作实体瘤的治疗药物，糖尿病性视网膜病变等血管生成正在起作用的疾病。 也就是说，由于新型3-喹啉-2（1H） - 亚基二氢吲哚-2-酮衍生物或其盐具有良好的VEGF抑制作用，血管生成抑制作用和抗肿瘤作用，因此可用作理想的VEGF抑制剂，血管生成抑制剂 和抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US5856564A

公开(公告)日：1999-01-05

申请号：US972271

申请日：1997-11-18

申请人： Akihiro Tanaka ,  Hiroyuki Koshio ,  Nobuaki Taniguchi ,  Akira Matsuhisa ,  Ken-ichiro Sakamoto ,  Atsuki Yamazaki ,  Takeyuki Yatsu

发明人： Akihiro Tanaka ,  Hiroyuki Koshio ,  Nobuaki Taniguchi ,  Akira Matsuhisa ,  Ken-ichiro Sakamoto ,  Atsuki Yamazaki ,  Takeyuki Yatsu

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/55 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  C07C233/64 ,  C07D209/48 ,  C07D223/16 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D223/16 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to nitrogen-containing aromatic 5-membered ring-condensed benzazepine derivatives represented by the general formula (I) ##STR1## (symbols in the formula have the following meanings; ring B: a nitrogen-containing aromatic 5-membered ring having at least 1 nitrogen atom and optionally one oxygen or sulfur atom, which may optionally have substituent(s), R.sup.1 and R.sup.2 : these may be the same or different from each other and each represents a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, an amino group which may optionally be substituted by lower alkyl group(s), or a lower alkoxy group,A: a single bond; a group represented by the formula --NHCO--(CR.sup.3 R.sup.4).sub.n --,n: 0 or an integer of from 1 to 3,R.sup.3 and R.sup.4 : these may be the same or different from each other and each represents a hydrogen atom, a lower alkyl group (provided that R.sup.3 and R.sup.4 may together form a lower alkylene group having 2 to 7 carbon atoms), andring C: a benzene ring which may optionally have substituent(s)) and salts thereof; to pharmaceutical compositions which contain these compounds as an active ingredient and to intermediates which are useful in synthesizing these compounds. The compounds of this invention are useful as arginine vasopressin antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及由通式（I）表示的含氮芳族五元环稠合苯并氮杂衍生物（I）（式中符号具有以下含义;环B：含氮芳族5- 具有至少1个氮原子和任选的一个氧或硫原子的多元环，其可以任选具有取代基，R 1和R 2：它们可以相同或不同，并且各自表示氢原子，卤素原子， 低级烷基，可以被低级烷基或低级烷氧基取代的氨基，A：单键;由式-NHCO-（CR 3 R 4）n表示的基团，n： 0或1〜3的整数，R3和R4：它们可以相同或不同，各自表示氢原子，低级烷基（条件是R3和R4可以一起形成具有2个的低级亚烷基 至7个碳原子）和环C：可以任选具有取代基的苯环 （s））及其盐; 涉及含有这些化合物作为活性成分的药物组合物和可用于合成这些化合物的中间体。 本发明的化合物可用作精氨酸加压素拮抗剂。