公开(公告)号：US4163839A

公开(公告)日：1979-08-07

申请号：US858928

申请日：1977-12-09

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Masami Shimazaki

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Masami Shimazaki

IPC分类号： C07H19/052 ,  C07H19/16 ,  C07H19/04 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H19/16 ,  C07H19/052

摘要： A novel, unique nucleoside, 3-.beta.-D-ribofuranosyl-3,6,7,8-tetrahydroimidazo[4,5-d][1,3]diazepin-7-ol, named isocoformycin, of the formula ##STR1## is provided by ring expansion of derivatives of 9-.beta.-D-ribofuranosyl-6-hydroxymethyl-1,6-dihydropurine. Isocoformycin markedly inhibits deaminating enzymes which inactivate formycin and adenine arabinoside (also known as ara-A and Vidarabine). Formycin and adenine arabinoside are used as antiviral and antitumor agents in mammals and birds and isocoformycin is advantageous to prolong the activity and effect of formycin and adenine arabinoside.

摘要翻译： 一种新颖独特的核苷，3β-D-呋喃核糖基-3,6,7,8-四氢咪唑并[4,5-d] [1,3]二氮杂-醇，命名为异青霉素，式为“IMAGE” 由9-β-D-呋喃核糖基-6-羟甲基-1,6-二氢嘌呤衍生物的环扩展提供。 异青霉素显着抑制脱氨酶，其使得霉菌和阿拉伯糖腺苷（也称为ara-A和阿糖腺苷）失活。 霉菌素和阿拉伯糖腺苷在哺乳动物和鸟类中用作抗病毒和抗肿瘤剂，异青霉素有利于延长霉素和阿拉伯糖腺苷的活性和作用。

公开(公告)号：US4716221A

公开(公告)日：1987-12-29

申请号：US842286

申请日：1986-03-21

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Wataru Tanaka ,  Tomohisa Takita ,  Yoshio Nishimura ,  Hiroshi Yoshikawa

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Wataru Tanaka ,  Tomohisa Takita ,  Yoshio Nishimura ,  Hiroshi Yoshikawa

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P35/00 ,  C07H17/04 ,  C07H15/24

CPC分类号： C07H17/04

摘要： This invention relates to a novel 4'-demethyl-4-epipodophylltoxin derivative of the formula: ##STR1## (wherein R.sub.1 is a lower alkyl group; X.sub.1 and X.sub.2 are each a hydroxyl group or an amino group substituted by one or two lower alkyls, provided that either one of X.sub.1 and X.sub.2 is an amino group substituted by one or two lower alkyls and the other is a hydroxyl group) and salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型4'-去甲基-4-表鬼臼毒素衍生物：其中R1是低级烷基; X1和X2分别是羟基或被一个或两个低级烷基取代的氨基 ，条件是X1和X2中的任一个是被一个或两个低级烷基取代的氨基，另一个是羟基）及其盐。

公开(公告)号：US4049497A

公开(公告)日：1977-09-20

申请号：US747470

申请日：1976-12-06

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Shinichi Kondo ,  Masaaki Ishizuka ,  Hiroshi Naganawa

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Shinichi Kondo ,  Masaaki Ishizuka ,  Hiroshi Naganawa

IPC分类号： C07G11/00

CPC分类号： A61K36/06 ,  C07G11/00 ,  Y10S435/886

摘要： There are disclosed two new antibiotics formerly denominated MC916-A and MC916-B and now called neothramycin A and neothramycin B which are potent inhibitors of the growth of leukemia cells, e.g. Leukema L-1210 cells in mice. They are produced by controlled fermentation of Streptomyces FERM-P 2452 (A.T.C.C. 31123).

摘要翻译： 已经公开了两种以前称为MC916-A和MC916-B的新抗生素，现在称为新西霉素A和新霉素B，其是白血病细胞生长的有效抑制剂，例如。 白血病L-1210细胞在小鼠中。 它们通过Frep-P 2452链霉菌（A.T.C.C. 31123）的对照发酵生产。

公开(公告)号：US4518802A

公开(公告)日：1985-05-21

申请号：US583563

申请日：1984-02-27

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Hironobu Iinuma ,  Daishiro Ikeda ,  Teruya Nakamura ,  Akio Fujii

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Hironobu Iinuma ,  Daishiro Ikeda ,  Teruya Nakamura ,  Akio Fujii

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/10 ,  C07C103/16

CPC分类号： C07C235/10 ,  Y02P20/55

摘要： N-[4-[(3-aminopropyl)amino]butyl]-2,2-dihydroxyethanamide is an immunostimulant in animals and an intermediate for synthesis of the antibiotic BMG162-aF2.

摘要翻译： N- [4 - [（3-氨基丙基）氨基]丁基] -2,2-二羟基乙酰胺是动物中的免疫刺激剂和合成抗生素BMG162-aF2的中间体。

公开(公告)号：US4420473A

公开(公告)日：1983-12-13

申请号：US296923

申请日：1981-08-27

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Shinichi Kondo ,  Kiyoto Ishii

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Shinichi Kondo ,  Kiyoto Ishii

IPC分类号： C07H17/04 ,  A61K35/74 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07G11/00 ,  C12P1/06 ,  C12P19/00 ,  C12P19/60 ,  C12R1/465 ,  A61K35/00

CPC分类号： C12R1/465 ,  C12P1/06

摘要： New antibiotic designated MF266 substance is now obtained from fermentaton of a new microorganism Streptomyces MF266-g4 (desposited under FERM-P 5401 or ATCC 31910). This new substance is useful as antibacterial agent and/or an antitumor agent for the inhibition of experimental animal tumors.

摘要翻译： 现在从新发微生物链霉菌MF266-g4的发酵得到新的指定为MF266物质的抗生素（在FERM-P 5401或ATCC 31910下进行）。 这种新物质可用作抑制实验动物肿瘤的抗菌剂和/或抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US4358602A

公开(公告)日：1982-11-09

申请号：US240457

申请日：1981-03-04

申请人： Hamao Umezawa ,  Takaaki Aoyagi ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Shinichi Kondo ,  Masaaki Ishizuka

发明人： Hamao Umezawa ,  Takaaki Aoyagi ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Shinichi Kondo ,  Masaaki Ishizuka

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61K31/365 ,  A61P37/04 ,  C07D305/12 ,  C12N9/99 ,  C12P17/02 ,  C12R1/465

CPC分类号： C12R1/465 ,  C07D305/12 ,  C12P17/02

摘要： New physiologically active substances, ebelactone A and ebelactone B which are generally termed ebelactone are produced from a new microorganism, Streptomyces MG7-G1 strain identified FERM-P 5363 or ATCC No. 31860 and ATCC No. 31880. Ebelactone is useful as a host defense stimulator having an activity to enhance cell-mediated immunity, and also as an anti-inflammatory agent.

摘要翻译： 通常称为内酯的新的生理活性物质Ebelactone A和ebelactone B由新的微生物，鉴定为FERM-P 5363的链霉菌MG7-G1菌株或ATCC No.31860和ATCC No.31880产生.Ebelactone可用作宿主防御 刺激剂具有增强细胞介导的免疫力的活性，并且还作为抗炎剂。

公开(公告)号：US4430346A

公开(公告)日：1984-02-07

申请号：US375950

申请日：1982-05-07

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Hironobu Iinuma ,  Daishiro Ikeda ,  Teruya Nakamura ,  Akio Fujii

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Hironobu Iinuma ,  Daishiro Ikeda ,  Teruya Nakamura ,  Akio Fujii

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07C67/00 ,  C07C235/10 ,  C07C239/00 ,  C07C279/14 ,  C07C129/12 ,  A61K37/02

CPC分类号： C07C235/10 ,  C07C279/14 ,  Y10S514/908

摘要： The novel compound represented by the general formula (I) ##STR1## (wherein R represents a hydrogen atom, an alkanoyl group of 1 to 14 carbon atoms, or an arylcarbonyl group), and an acid addition salt thereof [on condition that when R is a hydrogen atom, the hydrochloride exhibits an optical rotation of [.alpha.].sub.D.sup.22 -1.degree. .+-.2.degree. (c, 2 water)] has antitumor activity in experimental animals.

摘要翻译： 由通式（I）表示的新化合物（I）（其中R表示氢原子，1〜14个碳原子的烷酰基或芳基羰基）及其酸加成盐[条件 当R是氢原子时，盐酸盐表现出αD22 -1°+/- 2°的旋光度（c，2水）]在实验动物中具有抗肿瘤活性。

公开(公告)号：US4658058A

公开(公告)日：1987-04-14

申请号：US723169

申请日：1985-04-15

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Hironobu Iinuma ,  Daishiro Ikeda ,  Teruya Nakamura ,  Akio Fujii

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Hironobu Iinuma ,  Daishiro Ikeda ,  Teruya Nakamura ,  Akio Fujii

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61P35/00 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C279/14 ,  C07D209/48 ,  C12P13/02 ,  C07C129/12

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C279/14 ,  C12P13/02 ,  Y10S514/908

摘要： The novel compound N-[(3-aminoproypl)aminobutyl]-Z-(F-guandino-3-hydroxyheptanamido)-2-methoxyethanamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof which has antitumor activity in experimental animals.

摘要翻译： 在实验动物中具有抗肿瘤活性的新化合物N - [（3-氨基嘌呤）氨基丁基] -Z-（F-胍基-3-羟基庚氨酰）-2-甲氧基乙酰胺或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4525299A

公开(公告)日：1985-06-25

申请号：US493209

申请日：1983-05-10

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo

IPC分类号： C07C279/14 ,  C07D309/12 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07D309/12 ,  C07C279/14

摘要： (-)-15-Deoxyspergualin represented by the following formula ##STR1## a salt thereof having antitumor activity, process for the preparation thereof and intermediate thereof.

摘要翻译： （ - ） - 15-以下式表示的脱氧胆固醇：＆lt; IMAGE＆gt; + TR 2 CH 2 CH 2 NHCH 2 CH 2 CH 2 NH 2; 其具有抗肿瘤活性的盐，其制备方法及其中间体。

公开(公告)号：US4105658A

公开(公告)日：1978-08-08

申请号：US659319

申请日：1976-02-19

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Shinichi Kondo ,  Masaaki Ishizuka ,  Hiroshi Naganawa

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Shinichi Kondo ,  Masaaki Ishizuka ,  Hiroshi Naganawa

IPC分类号： C07G11/00

CPC分类号： A61K36/06 ,  C07G11/00 ,  Y10S435/886

摘要： There are disclosed two new antibiotics formerly denominated MC916-A and MC916-B and now called neothramycin A and neothramycin B which are potent inhibitors of the growth of leukemia cells, e.g. Leukemia L-1210 cells in mice. They are produced by controlled fermentation of Streptomyces FERM-P 2452 (A.T.C.C. 31123).