公开(公告)号：US4719231A

公开(公告)日：1988-01-12

申请号：US735643

申请日：1985-05-20

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Mitsugu Hachisu ,  Masao Hirayama ,  Shinjiro Murata ,  Shunzo Fukatsu

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Mitsugu Hachisu ,  Masao Hirayama ,  Shinjiro Murata ,  Shunzo Fukatsu

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61P25/04 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C323/60 ,  C07C327/32 ,  C07C153/017 ,  C07C149/41 ,  C07C149/43 ,  C07C153/023

CPC分类号： C07C323/60

摘要： New 3-[N-(mercaptoacyl)]amino-4-arylbutanoic acid derivatives are now provided, which exhibit analgesic activity and are effective to enhance the analgesia induced by a known analgesic compound, ]D-ala.sup.2,met.sup.5 ]-enkephalin (DAME).

摘要翻译： 现在提供新的3- [N-（巯基乙酰基）]氨基-4-芳基丁酸衍生物，其显示镇痛活性并且有效增强已知镇痛化合物[D-ala2，met5] - 脑啡肽（DAME）诱导的镇痛 ）。

公开(公告)号：US4474764A

公开(公告)日：1984-10-02

申请号：US425875

申请日：1982-09-28

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Mitsugu Hachisu ,  Kenji Kawamura ,  Shunzo Fukatsu ,  Yasuharu Sekizawa

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Mitsugu Hachisu ,  Kenji Kawamura ,  Shunzo Fukatsu ,  Yasuharu Sekizawa

IPC分类号： C07K5/04 ,  A61K31/16 ,  A61K38/00 ,  A61P25/04 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07K5/02 ,  C07K14/81 ,  A61K37/00 ,  C07C101/00 ,  C07C101/30 ,  C07C101/32 ,  C07C101/72 ,  C07C103/52 ,  C07C123/00 ,  C07C149/40 ,  C07C149/43

CPC分类号： C07K5/0202 ,  Y02P20/55

摘要： New 3-N-acyl derivatives of 3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoic acid are provided, which exhibit analgesic activity and are affective to enhance the morphine analgesia.

摘要翻译： 提供3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸的新的3-N-酰基衍生物，其具有止痛活性并且有助于增强吗啡镇痛。

公开(公告)号：US4395402A

公开(公告)日：1983-07-26

申请号：US303938

申请日：1981-09-21

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Mitsugu Hachisu ,  Kenji Kawamura ,  Shunzo Fukatsu ,  Yasuharu Sekizawa

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Mitsugu Hachisu ,  Kenji Kawamura ,  Shunzo Fukatsu ,  Yasuharu Sekizawa

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K38/00 ,  A61P25/04 ,  C07C229/36 ,  C07C237/20 ,  C07C279/14 ,  C07C323/60 ,  C07K5/06 ,  A61K37/00

CPC分类号： A61K31/195 ,  C07K5/06043 ,  A61K38/00

摘要： A new analgesic agent is now provided, which comprises as the active ingredient 3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoic acid and some related compounds thereof. These compounds have now found to be effective as inhibitor against enkephalinase and as an agent for enhancing analgesic activity of morphine.

摘要翻译： 现在提供一种新的止痛剂，其包含作为活性成分的3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸及其一些相关化合物。 现在发现这些化合物作为抑制脑啡肽酶和作为增强吗啡镇痛作用的药剂是有效的。

公开(公告)号：US4473554A

公开(公告)日：1984-09-25

申请号：US439821

申请日：1982-11-08

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Kenji Kawamura ,  Shunzo Fukatsu

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Kenji Kawamura ,  Shunzo Fukatsu

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61P37/04 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C279/14 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K14/81 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K5/0202

摘要： 3-Amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoic acid and esters thereof as well as new derivatives thereof which are related to bestatin in their chemical structure are active to enhance the immune response in living animals.

摘要翻译： 3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸及其酯及其与衍生物在其化学结构中相关的新衍生物是有活性的以增强活体动物的免疫应答。

公开(公告)号：US4370318A

公开(公告)日：1983-01-25

申请号：US272211

申请日：1981-06-10

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Kenji Kawamura ,  Shunzo Fukatsu

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Kenji Kawamura ,  Shunzo Fukatsu

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/195 ,  C07K5/02 ,  A61K37/00 ,  A61K31/165

CPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/195 ,  C07K5/0202

摘要： 3-Amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoic acid and esters thereof as well as new derivatives thereof which are related to bestatin in their chemical structure are active to enhance the immune response in living animals.

摘要翻译： 3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸及其酯及其与衍生物在其化学结构中相关的新衍生物是有活性的以增强活体动物的免疫应答。

公开(公告)号：US4870207A

公开(公告)日：1989-09-26

申请号：US79319

申请日：1987-07-30

申请人： Hamao Umezawa, deceased ,  Takaaki Aoyagi ,  Kuniaki Tatsuta ,  Takeshi Nakamura ,  Shunzo Fukatsu

发明人： Hamao Umezawa, deceased ,  Takaaki Aoyagi ,  Kuniaki Tatsuta ,  Takeshi Nakamura ,  Shunzo Fukatsu

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61P25/04 ,  A61P37/04 ,  C07C67/00 ,  C07C229/22 ,  C07C229/34 ,  C07C239/00 ,  C07C277/00 ,  C07C279/14 ,  C07C313/00 ,  C07C323/62 ,  C07D207/08 ,  C07D233/64 ,  C07D309/12

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C279/14 ,  Y02P20/55

摘要： Known compound, optically active arphamenine A can now be synthesized in an optically active pure form and in a favorable yield by a new process comprising consecutive steps with starting from L-arginine, wherein racemization of intermediate reaction products can be minimized.

摘要翻译： 已知的化合物，光学活性的阿仑非因A现在可以通过包含从L-精氨酸开始的连续步骤的新方法以光学活性的纯形式合成并以有利的产率合成，其中中间反应产物的外消旋化可以最小化。

公开(公告)号：US4418070A

公开(公告)日：1983-11-29

申请号：US345672

申请日：1982-02-04

申请人： Tsuneo Okonogi ,  Shunzo Fukatsu ,  Mitsugu Hachisu ,  Hiroko Kawashima ,  Keiko Shitoh ,  Yasuharu Sekizawa

发明人： Tsuneo Okonogi ,  Shunzo Fukatsu ,  Mitsugu Hachisu ,  Hiroko Kawashima ,  Keiko Shitoh ,  Yasuharu Sekizawa

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P9/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40

CPC分类号： A61K31/425 ,  C07D277/34

摘要： A 5-phenylthiazole derivative represented by the formula: ##STR1## wherein R represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a hydroxyl group, an amino group or a mercapto group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof shows a cardiac effect and a low toxicity to a human or animal with little influence on atrium rhythms.

摘要翻译： 其中R表示氢原子，低级烷基，羟基，氨基或巯基的5-苯基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐显示心脏效应和低 对人或动物的毒性，对心房节律几乎没有影响。

公开(公告)号：US4107424A

公开(公告)日：1978-08-15

申请号：US708076

申请日：1976-07-23

申请人： Hamao Umezawa ,  Sumio Umezawa ,  Kenji Maeda ,  Osamu Tsuchiya ,  Shinichi Kondo ,  Shunzo Fukatsu

发明人： Hamao Umezawa ,  Sumio Umezawa ,  Kenji Maeda ,  Osamu Tsuchiya ,  Shinichi Kondo ,  Shunzo Fukatsu

IPC分类号： C07H15/224 ,  C07H15/23 ,  C07H15/236 ,  C07H15/22 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H15/224 ,  C07H15/23 ,  C07H15/234 ,  Y02P20/55

摘要： A new and useful 1-N-[(S)-.alpha.-hydroxy-.omega.-aminoacyl] derivative of an aminoglycosidic antibiotic, including its deoxy derivative, such as kanamycin B, 3'-deoxyneamine, 3',4'-dideoxyneamine, 3',4'-dideoxyribostamycin or 3',4'-dideoxykanamycin B is now synthetized from the parent substance, aminoglycosidic antiobiotic. The new 1-N-[(S)-.alpha.-hydroxy-.omega.-aminoacyl] derivative shows a wider and/or higher antibacterial activity than the parent substance and is useful in the treatment of infections by gram-negative and gram-positive bacteria, including drug-resistant strains thereof. The preparation of this new derivative may be made by 1-N-acylating the parent aminoglycosidic antibiotic with (S)-.alpha.-hydroxy-.omega.-aminocarboxylic acid with the amino group being protected, and chromatographically separating the acylated products to isolate the desired 1-N-acyl derivative, followed by the removal of the amino-protecting group.

摘要翻译： 一种新的有用的氨基糖苷类抗生素的1-N - [（S）-α-羟基-ω-氨基酰基]衍生物，包括其脱氧衍生物，如卡那霉素B，3'-脱氧烯胺，3'，4'-二脱氧苯胺， 3'，4'-双脱氧核糖霉素或3'，4'-双脱氧卡那霉素B现在由母体物质氨基糖苷类抗生素合成。 新的1-N - [（S）-α-羟基 - ω-氨基酰基]衍生物显示比母体更广泛和/或更高的抗菌活性，并且可用于治疗革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌感染 ，包括其耐药菌株。 这种新衍生物的制备可以通过用（S）-α-羟基 - ω-氨基羧酸与被保护的氨基进行1-N-酰化母体氨基糖苷类抗生素，并将酰化产物色谱分离以分离所需的1 -N-酰基衍生物，然后除去氨基保护基。

公开(公告)号：US3965089A

公开(公告)日：1976-06-22

申请号：US340311

申请日：1973-03-12

申请人： Hamao Umezawa ,  Kenji Maeda ,  Shinichi Kondo ,  Shunzo Fukatsu

发明人： Hamao Umezawa ,  Kenji Maeda ,  Shinichi Kondo ,  Shunzo Fukatsu

IPC分类号： C07H15/222 ,  C07H17/02 ,  C07H15/22

CPC分类号： C07H17/02 ,  C07H15/222

摘要： A new cyclic ureido-derivative of a deoxystreptamine-containing antibiotic represented by the general formula: ##SPC1##Wherein R.sub.a, R.sub.b and R.sub.c stand for the residues present in the molecule of said antibiotic other than the deoxystreptamine moiety thereof is produced.

摘要翻译： 由通式表示的含有脱氧链霉素的抗生素的新的环状脲基衍生物：

公开(公告)号：US4455419A

公开(公告)日：1984-06-19

申请号：US398838

申请日：1982-07-16

申请人： Hamao Umezawa ,  Sumio Umezawa ,  Yoshiharu Ishido ,  Shunzo Fukatsu

发明人： Hamao Umezawa ,  Sumio Umezawa ,  Yoshiharu Ishido ,  Shunzo Fukatsu

IPC分类号： C07H15/234 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/7036 ,  A61P31/04 ,  C07H15/236 ,  C07H15/22

CPC分类号： C07H15/234 ,  Y02P20/55

摘要： 2'-Modified kanamycins, including 2'-deoxykanamycin A, 2'-epikanamycin A and 2'-epikanamycin B, as new compounds are produced starting from kanamycin A by consecutive reaction steps. These new compounds are useful as antibacterial agent.

摘要翻译： 通过连续的反应步骤从卡那霉素A开始制备作为新化合物的2'-改性的卡那霉素，包括2'-脱氧卡那霉素A，2'-表阿卡那霉素A和2'-表卡霉素B。 这些新化合物可用作抗菌剂。