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    Cephalosporin derivatives
    6.
    发明授权
    Cephalosporin derivatives 失效
    头孢菌素衍生物

    公开(公告)号：US4785090A

    公开(公告)日：1988-11-15

    申请号：US704077

    申请日：1985-02-21

    申请人： Takashi Tsuruoka ,  Seiji Shibahara ,  Katsuyoshi Iwamatsu ,  Tsuneo Okonogi ,  Satoru Nakabayashi ,  Yasushi Murai ,  Hiroko Ogino ,  Kiyoaki Katano ,  Takashi Yoshida ,  Shigeharu Inoue ,  Shunzo Fukatsu ,  Shinichi Kondo

    发明人： Takashi Tsuruoka ,  Seiji Shibahara ,  Katsuyoshi Iwamatsu ,  Tsuneo Okonogi ,  Satoru Nakabayashi ,  Yasushi Murai ,  Hiroko Ogino ,  Kiyoaki Katano ,  Takashi Yoshida ,  Shigeharu Inoue ,  Shunzo Fukatsu ,  Shinichi Kondo

    IPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D221/04 ,  C07D501/36 ,  C07D501/38 ,  A61K31/545

    CPC分类号： C07D221/04 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68

    摘要： This is a class of antibacterial compounds of the formula: ##STR1## wherein Y is straight or branched alkyl or alkenyl chain, cycloalkanomethyl of 3-6 carbon atoms, each group being optionally substituted by halogen, or a group ##STR2## wherein n is 0 or an integer of 1-3, A is a group --COR.sup.3 wherein R.sup.3 is hydroxy, a group ##STR3## wherein R.sup.4 and R.sup.5, which may be the same or different, are hydrogen or alkyl of 1-5 carbon atoms, a group ##STR4## or a 5- or 6-membered heterocyclic group containing nitrogen and/or sulfur, and R.sup.1 and R.sup.2, which may be the same or different, are hydrogen, alkyl of 1-5 carbon atoms, or R.sup.1 and R.sup.2 may be combined together to form cycloalkylidene of 3-5 carbon atoms, and Z is a group of the formula: ##STR5## wherein m is 0 or an integer of 3-5, R.sup.6 is hydrogen or alkyl of 1-3 carbon atoms, and R.sup.7, when m is an integer of 3-5, is alkyl of 1-5 carbon atoms, alkenyl, cyclopropyl, a group --(CH.sub.2).sub.p B wherein p is 0 or an integer of 1-3 and B is amino, alkyl-substituted amino, hydroxy, carboxy, carbamoyl, trifluoromethyl, sulfonic acid, sulfonic acid amide, alkylthio or cyano or, when m is 0, is alkyl of 1-5 carbon atoms, which may optionally be substituted by halogen, alkenyl, a group ##STR6## wherein R.sup.8 is hydrogen, alkyl of 1-4 carbon atoms or phenyl, or cyclopropyl, and a salt thereof.

    摘要翻译： 这是一类具有下式的抗菌化合物：其中Y是直链或支链烷基或烯基链，3-6个碳原子的环烷基甲基，每个基团任选被卤素取代，或基团< 其中n为0或1-3的整数，A为基团-COR 3，其中R 3为羟基，其中R 4和R 5可以相同或不同，为氢或1-5碳的烷基 原子，基团或含有氮和/或硫的5-或6-元杂环基，R 1和R 2可以相同或不同，为氢，1-5个碳原子的烷基或R1 并且R 2可以组合在一起形成3-5个碳原子的亚烷基，Z是下式的基团：其中m是0或3-5的整数，R6是氢或1-3个碳的烷基 原子和R 7，当m是3-5的整数时，是1-5个碳原子的烷基，烯基，环丙基，基团 - （CH 2）pB，其中p是0或1-3的整数，B是氨基 ，烷基取代的氨基 羟基，羧基，氨基甲酰基，三氟甲基，磺酸，磺酸酰胺，烷硫基或氰基，或当m为0时，其为1-5个碳原子的烷基，其可任选被卤素，链烯基，基团 其中R8是氢，1-4个碳原子的烷基或苯基，或环丙基及其盐。

    Cephalosporin compounds
    9.
    发明授权
    Cephalosporin compounds 失效
    头孢菌素化合物

    公开(公告)号：US4791197A

    公开(公告)日：1988-12-13

    申请号：US751208

    申请日：1985-07-02

    申请人： Kenji Sakagami ,  Kunio Atsumi ,  Ken Nishihata ,  Takashi Yoshida ,  Shunzo Fukatsu

    发明人： Kenji Sakagami ,  Kunio Atsumi ,  Ken Nishihata ,  Takashi Yoshida ,  Shunzo Fukatsu

    IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/38 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36 ,  C07D501/59 ,  C07D501/22

    CPC分类号： C07D277/20 ,  Y02P20/55

    摘要： A new cephalosporin compound is now provided, which is useful as antibacterial agent and is represented by the general formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is an amino group or a protected amino group; R.sup.2 is a hydrogen atom, a salt-forming cation or a carboxyl-protecting group; R.sup.3 is a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkylthio group, a lower alkoxyl group, a vinyl group or a group of the formula: --CH.sub.2 Y where Y is a hydrogen atom, a halogen atom, an acyloxy group, an unsubstituted or substituted heterocyclic thio group or an unsubstituted or substituted pyridinio group, and a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

    摘要翻译： 现提供一种新的头孢菌素化合物，其可用作抗菌剂并由通式（I）表示，其中R 1是氨基或被保护的氨基; R2是氢原子，成盐阳离子或羧基保护基; R3是氢原子，卤素原子，低级烷硫基，低级烷氧基，乙烯基或下式基团：-CH2Y其中Y是氢原子，卤素原子，酰氧基，未取代的或未取代的 取代的杂环硫基或未取代或取代的吡啶并基及其药学上可接受的盐或酯。

    1-N-[(S)-.alpha.-hydroxy-.omega.-aminoacyl] derivatives of 3',4'-dideoxykanamycin B and 3'-deoxykanamycin B antibiotics
    10.
    发明授权
    1-N-[(S)-.alpha.-hydroxy-.omega.-aminoacyl] derivatives of 3',4'-dideoxykanamycin B and 3'-deoxykanamycin B antibiotics 失效
    1-N- {8（S） - {6-羟基 - {107-氨基酰基{9 {3的衍生物{40,4 {40-脱氧卡那霉素B和3 {40-脱氧卡那霉素B抗生素

    公开(公告)号：US4107424A

    公开(公告)日：1978-08-15

    申请号：US708076

    申请日：1976-07-23

    申请人： Hamao Umezawa ,  Sumio Umezawa ,  Kenji Maeda ,  Osamu Tsuchiya ,  Shinichi Kondo ,  Shunzo Fukatsu

    发明人： Hamao Umezawa ,  Sumio Umezawa ,  Kenji Maeda ,  Osamu Tsuchiya ,  Shinichi Kondo ,  Shunzo Fukatsu

    IPC分类号： C07H15/224 ,  C07H15/23 ,  C07H15/236 ,  C07H15/22 ,  A61K31/70

    CPC分类号： C07H15/224 ,  C07H15/23 ,  C07H15/234 ,  Y02P20/55

    摘要： A new and useful 1-N-[(S)-.alpha.-hydroxy-.omega.-aminoacyl] derivative of an aminoglycosidic antibiotic, including its deoxy derivative, such as kanamycin B, 3'-deoxyneamine, 3',4'-dideoxyneamine, 3',4'-dideoxyribostamycin or 3',4'-dideoxykanamycin B is now synthetized from the parent substance, aminoglycosidic antiobiotic. The new 1-N-[(S)-.alpha.-hydroxy-.omega.-aminoacyl] derivative shows a wider and/or higher antibacterial activity than the parent substance and is useful in the treatment of infections by gram-negative and gram-positive bacteria, including drug-resistant strains thereof. The preparation of this new derivative may be made by 1-N-acylating the parent aminoglycosidic antibiotic with (S)-.alpha.-hydroxy-.omega.-aminocarboxylic acid with the amino group being protected, and chromatographically separating the acylated products to isolate the desired 1-N-acyl derivative, followed by the removal of the amino-protecting group.

    摘要翻译： 一种新的有用的氨基糖苷类抗生素的1-N - [（S）-α-羟基-ω-氨基酰基]衍生物，包括其脱氧衍生物，如卡那霉素B，3'-脱氧烯胺，3'，4'-二脱氧苯胺， 3'，4'-双脱氧核糖霉素或3'，4'-双脱氧卡那霉素B现在由母体物质氨基糖苷类抗生素合成。 新的1-N - [（S）-α-羟基 - ω-氨基酰基]衍生物显示比母体更广泛和/或更高的抗菌活性，并且可用于治疗革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌感染 ，包括其耐药菌株。 这种新衍生物的制备可以通过用（S）-α-羟基 - ω-氨基羧酸与被保护的氨基进行1-N-酰化母体氨基糖苷类抗生素，并将酰化产物色谱分离以分离所需的1 -N-酰基衍生物，然后除去氨基保护基。