公开(公告)号：US20130324517A1

公开(公告)日：2013-12-05

申请号：US13949696

申请日：2013-07-24

申请人： Heiner EBEL ,  Sara FRATTINI ,  Riccardo GIOVANNINI ,  Christoph HOENKE ,  Thomas TRIESELMANN ,  Patrick TIELMANN ,  Stefan SCHEUERER ,  Silke HOBBIE ,  Frank BUETTNER

发明人： Heiner EBEL ,  Sara FRATTINI ,  Riccardo GIOVANNINI ,  Christoph HOENKE ,  Thomas TRIESELMANN ,  Patrick TIELMANN ,  Stefan SCHEUERER ,  Silke HOBBIE ,  Frank BUETTNER

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  C07D471/10 ,  C07D403/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/551 ,  C07D401/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/10 ,  C07D451/02 ,  C07D413/14 ,  C07D491/052 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D498/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/052 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD.

摘要翻译： 本发明涉及CCR2（CC趋化因子受体2）的新型拮抗剂及其用于治疗疾病，特别是肺疾病如哮喘和COPD的药物的用途。

公开(公告)号：US20140336374A1

公开(公告)日：2014-11-13

申请号：US14445137

申请日：2014-07-29

申请人： Heiner EBEL ,  Sara FRATTINI ,  Riccardo GIOVANNINI ,  Christoph HOENKE ,  Thomas TRIESELMANN ,  Patrick TIELMANN

发明人： Heiner EBEL ,  Sara FRATTINI ,  Riccardo GIOVANNINI ,  Christoph HOENKE ,  Thomas TRIESELMANN ,  Patrick TIELMANN

IPC分类号： C07D498/10 ,  C07D405/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D451/02 ,  C07D471/10 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D498/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/052 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to a process for the production of novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and intermediates thereof.

摘要翻译： 本发明涉及生产CCR2（CC趋化因子受体2）的新型拮抗剂及其中间体的方法。

公开(公告)号：US20140235661A1

公开(公告)日：2014-08-21

申请号：US14260552

申请日：2014-04-24

申请人： Heiner EBEL ,  Sara FRATTINI ,  Kai GERLACH ,  Riccardo GIOVANNINI ,  Christoph HOENKE ,  Rocco MAZZAFERRO ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Stefan SCHEUERER ,  Christofer TAUTERMANN ,  Thomas TRIESELMANN

发明人： Heiner EBEL ,  Sara FRATTINI ,  Kai GERLACH ,  Riccardo GIOVANNINI ,  Christoph HOENKE ,  Rocco MAZZAFERRO ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Stefan SCHEUERER ,  Christofer TAUTERMANN ,  Thomas TRIESELMANN

IPC分类号： C07D491/107 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD.

摘要翻译： 本发明涉及CCR2（CC趋化因子受体2）的新型拮抗剂及其用于治疗疾病，特别是肺疾病如哮喘和COPD的药物的用途。

公开(公告)号：US20130150354A1

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：US13523220

申请日：2012-06-14

申请人： Heiner EBEL ,  Sara FRATTINI ,  Riccardo GIOVANNINI ,  Stefan SCHEUERER

发明人： Heiner EBEL ,  Sara FRATTINI ,  Riccardo GIOVANNINI ,  Stefan SCHEUERER

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D401/14 ,  C07D491/048 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048

摘要： The present invention relates to novel and selective antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD as well as pain.

摘要翻译： 本发明涉及CCR2（CC趋化因子受体2）的新型和选择性拮抗剂及其用于治疗疾病，特别是肺疾病如哮喘和COPD以及疼痛的药物的用途。

公开(公告)号：US20130172348A1

公开(公告)日：2013-07-04

申请号：US13548321

申请日：2012-07-13

申请人： Heiner EBEL ,  Sara FRATTINI ,  Riccardo GIOVANNINI ,  Stefan SCHEUERER

发明人： Heiner EBEL ,  Sara FRATTINI ,  Riccardo GIOVANNINI ,  Stefan SCHEUERER

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to novel and selective antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD as well as pain.

摘要翻译： 本发明涉及CCR2（CC趋化因子受体2）的新型和选择性拮抗剂及其用于治疗疾病，特别是肺疾病如哮喘和COPD以及疼痛的药物的用途。

公开(公告)号：US20140045857A1

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：US13951531

申请日：2013-07-26

申请人： Riccardo GIOVANNINI ,  Barbara BERTANI ,  Sara FRATTINI ,  Giustino DI ANTONIO

发明人： Riccardo GIOVANNINI ,  Barbara BERTANI ,  Sara FRATTINI ,  Giustino DI ANTONIO

IPC分类号： C07D471/14

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D471/14

摘要： The invention relates to 4-methyl-2,3,5,9,9b-pentaaza-cyclopenta[a]naphthalene derivatives of general formula (I) which are inhibitors of phosphodiesterase 2 and/or 10, useful in treating central nervous system diseases and other diseases. In addition, the invention relates to processes for preparing pharmaceutical compositions as well as processes for manufacture the compounds according to the invention.

摘要翻译： 本发明涉及作为磷酸二酯酶2和/或10的抑制剂的通式（I）的4-甲基-2,3,5,9,9-五氮杂 - 环戊二烯并[a]萘衍生物，其可用于治疗中枢神经系统疾病 和其他疾病。 此外，本发明涉及制备药物组合物的方法以及制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US20140045856A1

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：US13945008

申请日：2013-07-18

申请人： Riccardo GIOVANNINI ,  Barbara BERTANI ,  Sara FRATTINI ,  Giustino DI ANTONIO

发明人： Riccardo GIOVANNINI ,  Barbara BERTANI ,  Sara FRATTINI ,  Giustino DI ANTONIO

IPC分类号： C07D487/14

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D471/14

摘要： The invention relates to 4-methyl-2,3,5,9,9b-pentaaza-cyclopenta[a]naphthalene derivatives of general formula (I) which are inhibitors of phosphodiesterase 2 and/or 10, useful in treating central nervous system diseases and other diseases. In addition, the invention relates to processes for preparing pharmaceutical compositions as well as processes for manufacture the compounds according to the invention.

公开(公告)号：US20130252937A1

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：US13803237

申请日：2013-03-14

申请人： Matthias ECKHARDT ,  Sara FRATTINI ,  Dieter HAMPRECHT ,  Frank HIMMELSBACH ,  Elke LANGKOPF ,  Iain LINGARD ,  Stefan PETERS ,  Holger WAGNER

发明人： Matthias ECKHARDT ,  Sara FRATTINI ,  Dieter HAMPRECHT ,  Frank HIMMELSBACH ,  Elke LANGKOPF ,  Iain LINGARD ,  Stefan PETERS ,  Holger WAGNER

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/343 ,  C07D307/80 ,  A61K31/351 ,  A61K31/506 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/443 ,  A61K31/397 ,  C07D409/12 ,  A61K31/382 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/513 ,  A61K31/501 ,  A61K31/41 ,  C07D405/14 ,  A61K31/497 ,  C07D413/14 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4245 ,  A61K45/06 ,  C07D407/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D307/80 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R1, R2 and m are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中R1，R2和m基团如权利要求1中所定义，其具有有价值的药理学性质，特别是与GPR40受体结合并调节其活性。 该化合物适用于治疗和预防可受该受体影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病。

公开(公告)号：US20140163025A1

公开(公告)日：2014-06-12

申请号：US14093583

申请日：2013-12-02

申请人： Matthias ECKHARDT ,  Sara FRATTINI ,  Elke LANGKOPF ,  Holger WAGNER

发明人： Matthias ECKHARDT ,  Sara FRATTINI ,  Elke LANGKOPF ,  Holger WAGNER

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4025 ,  C07D405/12 ,  A61K45/06 ,  A61K31/41 ,  C07D405/14 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4155 ,  C07D307/80 ,  A61K31/4178

CPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/192 ,  A61K31/34 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D307/80 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups (Het)Ar and R1 are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中基团（Het）Ar和R 1如权利要求1中所定义，其具有有价值的药理学性质，特别是与GPR40受体结合并调节其活性。 该化合物适用于治疗和预防可受该受体影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病。

公开(公告)号：US20140228374A1

公开(公告)日：2014-08-14

申请号：US14263344

申请日：2014-04-28

申请人： Armin HECKEL ,  Sara FRATTINI ,  Dieter HAMPRECHT ,  Joerg KLEY

发明人： Armin HECKEL ,  Sara FRATTINI ,  Dieter HAMPRECHT ,  Joerg KLEY

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to compounds of general formula (I) and the tautomers and the salts thereof, particularly the pharmaceutically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids and bases, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on epithelial sodium channels, and the use thereof for the treatment of diseases, particularly diseases of the lungs and airways.