公开(公告)号：US6153651A

公开(公告)日：2000-11-28

申请号：US808295

申请日：1997-02-28

申请人： Udo Albus ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Wolfgang Scholz ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert

发明人： Udo Albus ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Wolfgang Scholz ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert

IPC分类号： A61K31/165 ,  A01N1/02 ,  A61K31/155 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C279/22 ,  C07C233/64

CPC分类号： C07C279/22

摘要： Ortho-substituted benzoylguanidines, process for their preparation, their use as a medicament or diagnostic, and medicament comprising them.Ortho-substituted benzoylguanidines of the formula I ##STR1## in which R(1) to R(4) have the meanings given in the claims, are suitable, as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component, for the prophylaxis and treatment of infarction and for the treatment of angina pectoris. They also inhibit, in a preventive manner, the pathophysiological processes associated with the genesis of ischemically induced damage, in particular associated with the triggering of ischemically induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 正离子取代的苯甲酰胍，其制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途，以及包含它们的药物。 其中R（1）至R（4）具有权利要求中给出的含义的式I的正取代的苯甲酰基胍适合作为具有心脏保护成分的抗心律失常药物用于预防和治疗梗死和治疗 心绞痛。 它们还以预防的方式抑制与缺血诱导的损伤的发生相关的病理生理过程，特别是与引发缺血诱导的心律失常有关。

公开(公告)号：US6022899A

公开(公告)日：2000-02-08

申请号：US5163

申请日：1998-01-09

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Joachim Brendel ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Hans-Jochen Lang ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Joachim Brendel ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Hans-Jochen Lang ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： C07D215/20 ,  A61K9/06 ,  A61K9/10 ,  A61K31/155 ,  A61K31/17 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/47 ,  A61K31/475 ,  A61K35/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C279/10 ,  C07C279/24 ,  C07C317/22 ,  C07C317/32 ,  C07C317/46 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  G01N33/574 ,  G01N33/94 ,  C07C275/04

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C279/24 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07D215/14 ,  G01N33/574 ,  G01N33/94

摘要： There are described compounds of the formula I ##STR1## in which the substituents R(1) to R(7) and X have the meanings shown in the claims, and their pharmaceutically tolerable salts. These are effective inhibitors of the cellular sodium proton antiporter (Na.sup.+ /H.sup.+ exchanger). They are therefore outstandingly suitable for the treatment of all diseases which can be attributed to increased Na.sup.+ /H.sup.+ exchange.

摘要翻译： 描述了其中取代基R（1）至R（7）和X具有权利要求中所示含义的式I化合物及其药学上可耐受的盐。 这些是细胞钠质子反转录酶（Na + / H +交换剂）的有效抑制剂。 因此，它们非常适合用于治疗可归因于增加的Na + / H +交换的所有疾病。

公开(公告)号：US5856344A

公开(公告)日：1999-01-05

申请号：US741588

申请日：1996-10-31

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Joachim Brendel ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Hans Jochen Lang ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Joachim Brendel ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Hans Jochen Lang ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： C07D213/65 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C303/34 ,  C07C303/40 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07D213/62 ,  C07C279/22 ,  C07D211/36 ,  C07D213/63

CPC分类号： C07D213/62 ,  C07C311/08

摘要： Benzoylguanidines of the formula I ##STR1## in which R(1) to R(6) have the meanings stated in the claims, are antiarrhythmic pharmaceuticals which have excellent activity and a cardioprotective component and are highly suitable for the prophylaxis of infarcts and the treatment of infarcts, and for the treatment of angina pectoris, in which case they also preventively inhibit or greatly reduce the pathophysiological processes in the development of ischemia-induced damage, especially in the triggering of ischemia-induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 其中R（1）至R（6）具有权利要求中所述含义的式I的苯甲酰基胍是具有优异活性的抗心律失常药物和心脏保护组分，并且高度适用于预防梗死和 治疗梗塞和治疗心绞痛，在这种情况下，它们还预防性地抑制或大大减少缺血诱导的损伤发展中的病理生理过程，特别是在引发缺血诱发的心律失常中。

公开(公告)号：US5747541A

公开(公告)日：1998-05-05

申请号：US873825

申请日：1997-06-12

申请人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

发明人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C277/00 ,  C07C279/22 ,  C07C231/02 ,  C07C235/50

CPC分类号： C07C279/22

摘要： The present invention relates to substituted benzoylguanidines, a process for their preparation, their use as medicament or diagnostic agent, and medicament comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及取代的苯甲酰胍，其制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途，以及包含它们的药物。

公开(公告)号：US5719169A

公开(公告)日：1998-02-17

申请号：US674991

申请日：1996-07-03

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Hans-Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Hans-Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus

IPC分类号： C07D233/64 ,  A01N1/02 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C279/22 ,  C07D207/333 ,  C07D207/337 ,  C07D213/30 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/58 ,  C07D521/00 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C279/22 ,  C07D233/64

摘要： The invention relates to benzoylguanidines of the formula I: ##STR1## to pharmaceutically acceptable salts of these compounds and to a process for preparing compounds of the formula I, which comprise reacting a compound of the formula II ##STR2## with guanidine. The compounds of the invention are suitable as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component for the prophylaxis and treatment of infarction and for the treatment of angina pectoris.

摘要翻译： 本发明涉及式I的苯甲酰胍：这些化合物的药学上可接受的盐以及制备式I化合物的方法，其包括使式II化合物（II）与式 与胍。 本发明的化合物适合作为抗心律失常药物，其具有用于预防和治疗梗塞和用于治疗心绞痛的心脏保护组分。

公开(公告)号：US5679712A

公开(公告)日：1997-10-21

申请号：US459966

申请日：1995-06-02

申请人： Jan-Robert Schwark ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans-Jochen Lang ,  Andreas Weichert ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus

发明人： Jan-Robert Schwark ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans-Jochen Lang ,  Andreas Weichert ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/155 ,  A61K31/166 ,  A61K31/395 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4418 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C277/08 ,  C07C279/22 ,  C07C311/15 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C317/48 ,  C07C323/62 ,  C07D207/337 ,  C07D213/30 ,  C07D213/53 ,  C07D213/54 ,  C07D213/58 ,  C07D213/65 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/06 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D241/26 ,  C07D241/28 ,  C07C233/64

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C279/22 ,  C07C317/44 ,  C07D213/65 ,  C07D241/26 ,  C07C2101/08

摘要： Benzoylguanidines of the formula I ##STR1## are described in which: R(1), R(2), R(3), R(4), R(5) are as defined in the specification, and pharmaceutically tolerated salts thereof.

摘要翻译： 描述式I的苯甲酰胍，其中：R（1），R（2），R（3），R（4），R（5）如说明书中所定义，及其药学上耐受的盐。

公开(公告)号：US06632840B1

公开(公告)日：2003-10-14

申请号：US09534036

申请日：2000-03-24

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Hans-Jochen Lang ,  Andreas Weichert ,  Peter Crause ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus ,  Jan-Robert Schwark

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Hans-Jochen Lang ,  Andreas Weichert ,  Peter Crause ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus ,  Jan-Robert Schwark

IPC分类号： A01N3252

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07C279/22 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D215/54 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： Monoacyl-substituted guanidines of formula III, or a salt or acid thereof, and their use as medicine or diagnostic aid: in which X(2) is

摘要翻译： 式III的单酰基取代的胍，或其盐或酸，以及它们作为药物或诊断助剂的用途：其中X（2）为

公开(公告)号：US06262123B1

公开(公告)日：2001-07-17

申请号：US09398196

申请日：1999-09-17

申请人： Udo Albus ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Wolfgang Scholz ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert

发明人： Udo Albus ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Wolfgang Scholz ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert

IPC分类号： A61K31165

CPC分类号： C07C279/22

摘要： Ortho-substituted benzoylguanidines of the formula I in which R(1) to R(4) have the meanings given in the claims, are suitable, as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component, for the prophylaxis and treatment of infarction and for the treatment of angina pectoris. They also inhibit, in a preventive manner, the pathophysiological processes associated with the genesis of ischemically induced damage, in particular associated with the triggering of ischemically induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： R 1（R 1）-R（4）具有权利要求中给出的含义的式Iin的正取代苯甲酰胍适合作为具有心脏保护成分的抗心律失常药物，用于预防和治疗梗塞和治疗心绞痛 胸腺 它们还以预防的方式抑制与缺血诱导的损伤的发生相关的病理生理过程，特别是与引发缺血诱导的心律失常有关。

公开(公告)号：US6093729A

公开(公告)日：2000-07-25

申请号：US195098

申请日：1998-11-18

申请人： Jan-Robert Schwark ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans-Jochen Lang ,  Andreas Weichert ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus

发明人： Jan-Robert Schwark ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans-Jochen Lang ,  Andreas Weichert ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P13/08 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C279/22 ,  C07D215/00 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D217/00 ,  C07D217/02 ,  C07D217/26

CPC分类号： C07D215/54 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26

摘要： Substituted bicyclic heteroaroylguanidines, a process for their preparation, their use as a medicament or a diagnostic agent, and a medicament containing them are described, as are the pharmaceutically tolerated salts thereof. A process for their preparation, and their use as medicines and diagnostic aids in cardiovascular diseases, is also described.

摘要翻译： 描述了取代的双环杂芳酰基胍，其制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途，以及含有它们的药物，以及其药学上可耐受的盐。 还描述了其制备方法及其作为心血管疾病中的药物和诊断辅助剂的用途。

公开(公告)号：US5965744A

公开(公告)日：1999-10-12

申请号：US805321

申请日：1997-02-24

申请人： Andreas Weichert ,  Hans-Jochen Lang ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Jan-Robert Schwark ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus

发明人： Andreas Weichert ,  Hans-Jochen Lang ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Jan-Robert Schwark ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/4164 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/78 ,  C07C235/50 ,  C07C237/34 ,  C07C279/22 ,  C07C323/60 ,  C07D233/54 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  A61K31/495 ,  C07C277/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C279/22

摘要： The present invention relates to ortho-substituted benzoylguanidines of the formula I, defined in the specification. The invention also embraces processes for making these compounds, as well as compositions and methods of using them. The compounds of the invention exhibit very good antiarrhythmic properties, making them useful in treating or preventing infarction, angina pectoris, and pathophysiological processes associated with ischemically induced damage.

摘要翻译： 本发明涉及在说明书中定义的式I的邻位取代的苯甲酰胍基。 本发明还包括制备这些化合物的方法，以及使用它们的组合物和方法。 本发明的化合物表现出非常好的抗心律失常性质，使其可用于治疗或预防与缺血诱导的损伤相关的梗死，心绞痛和病理生理过程。