公开(公告)号：US06777442B2

公开(公告)日：2004-08-17

申请号：US10082022

申请日：2002-02-26

申请人： Helmut Haning ,  Michael Woltering ,  Gunter Schmidt ,  Christiane Faeste ,  Hilmar Bischoff ,  Axel Kretschmer ,  Verena Vöhringer ,  Peter Ellinghaus

发明人： Helmut Haning ,  Michael Woltering ,  Gunter Schmidt ,  Christiane Faeste ,  Hilmar Bischoff ,  Axel Kretschmer ,  Verena Vöhringer ,  Peter Ellinghaus

IPC分类号： C07C23305

CPC分类号： C07C317/22

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula (I) in which X represents O, S, SO, SO2, CH2, CHF, CF2 or NR8, and Z represents a group of the formula in which A represents O or S, the subscript “a” is 0 or 1, group D represents a straight-chain (C1-C4)-alkylene group, and R36 represents OR37 or NR38R39. It also relates to processes for preparation of such compounds and to their use in medicaments for the treatment of depression, goiter, cancer of the thyroid gland, arteriosclerosis, hypercholesterolaemia, dyslipidaemia, obesity, cardiac insufficiency, pulmonary emphysema, pain, migraine, Alzheimer's disease, osteoporosis, cardiac arrhythmias, hypothyroidism, skin disorders or diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中X表示O，S，SO，SO 2，CH 2，CHF，CF 2或NR 8，Z表示A表示O或S的基团 ，下标“a”为0或1，D组为直链（C 1 -C 4） - 亚烷基，R 36为OR 37或NR 38 R 39。 它还涉及这些化合物的制备方法及其用于药物治疗抑郁症，甲状腺肿，甲状腺癌，动脉硬化，高胆固醇血症，血脂异常，肥胖，心功能不全，肺气肿，疼痛，偏头痛，阿尔茨海默病 ，骨质疏松症，心律失常，甲状腺功能减退，皮肤病或糖尿病。

公开(公告)号：US20080261990A1

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：US11663813

申请日：2005-09-10

申请人： Elke Dittrich-Wengenroth ,  Lars Barfacker ,  Axel Kretschmer ,  Claudia Hirth-Dietrich ,  Peter Ellinghaus ,  Martin Raabe ,  Hilmar Bischoff ,  Christian Pilger ,  Ulrich Rosentreter ,  Stephan Bartel ,  Klemens Lustig ,  Armin Kern ,  Dieter Lang ,  Marcus Bauser

发明人： Elke Dittrich-Wengenroth ,  Lars Barfacker ,  Axel Kretschmer ,  Claudia Hirth-Dietrich ,  Peter Ellinghaus ,  Martin Raabe ,  Hilmar Bischoff ,  Christian Pilger ,  Ulrich Rosentreter ,  Stephan Bartel ,  Klemens Lustig ,  Armin Kern ,  Dieter Lang ,  Marcus Bauser

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  A61K31/506 ,  C07D239/28 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to novel pyrimidine derivatives, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, preferably for the treatment and/or prevention of cardiovascular diseases, in particular dyslipidemias, arteriosclerosis, coronary heart disease, thrombosis and metabolic syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的嘧啶衍生物，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病及其用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，优选用于治疗和/ 或预防心血管疾病，特别是血脂异常，动脉硬化，冠心病，血栓形成和代谢综合征。

公开(公告)号：US20080255202A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US11547974

申请日：2005-03-26

申请人： Hilmar Bischoff ,  Elke Dittrich-Wengenroth ,  Nils Griebenow ,  Axel Kretschmer ,  Joachim Kruger ,  Elisabeth Woltering ,  Lars Barfacker ,  Claudia Hirth-Dietrich ,  Peter Ellinghaus ,  Martin Raabe ,  Stephen Bartel ,  Christian Pilger ,  Ulrich Rosentreter ,  Klemens Lustig ,  Armin Kern ,  Dieter Lang

发明人： Hilmar Bischoff ,  Elke Dittrich-Wengenroth ,  Nils Griebenow ,  Axel Kretschmer ,  Joachim Kruger ,  Elisabeth Woltering ,  Lars Barfacker ,  Claudia Hirth-Dietrich ,  Peter Ellinghaus ,  Martin Raabe ,  Stephen Bartel ,  Christian Pilger ,  Ulrich Rosentreter ,  Klemens Lustig ,  Armin Kern ,  Dieter Lang

IPC分类号： A61K31/4427 ,  C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  C07D261/06 ,  A61K31/42 ,  C07D271/10 ,  C07D231/10 ,  C07D213/02 ,  A61P9/00 ,  A61K31/4155 ,  C07D277/20 ,  A61K31/427 ,  C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  C07D233/54

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D231/12 ,  C07D249/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present application relates to novel phenylthioacetic acid derivatives, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, preferably for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders, in particular dyslipidaemias and arteriosclerosis.

摘要翻译： 本申请涉及新的苯硫基乙酸衍生物，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，优选用于治疗和/ /或预防心血管疾病，特别是血脂异常和动脉硬化。

公开(公告)号：US20090215743A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US10586023

申请日：2004-12-31

申请人： Elisabeth Woltering ,  Michael Härter ,  Timo Flessner ,  Mario Jeske ,  Nils Griebenow ,  Frank Süssmeier ,  Hilmar Bischoff ,  Martin Raabe ,  Anja Buchmüller ,  Peter Kolkhof ,  Peter Ellinghaus ,  Olaf Weber

发明人： Elisabeth Woltering ,  Michael Härter ,  Timo Flessner ,  Mario Jeske ,  Nils Griebenow ,  Frank Süssmeier ,  Hilmar Bischoff ,  Martin Raabe ,  Anja Buchmüller ,  Peter Kolkhof ,  Peter Ellinghaus ,  Olaf Weber

IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The present application relates to novel tricyclic benzazepine derivatives, processes for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and their use for producing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, preferably for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders, especially of dyslipidaemias, arteriosclerosis, restenosis and ischaemias.

摘要翻译： 本申请涉及新型三环苯并氮杂衍生物，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，优选用于治疗和/或 预防心血管疾病，特别是血脂异常，动脉硬化，再狭窄和局部缺血。

公开(公告)号：US20070287698A1

公开(公告)日：2007-12-13

申请号：US10588862

申请日：2005-02-01

申请人： Nils Griebenow ,  Timo Flessner ,  Michael Harter ,  Martin Raabe ,  Anja Buchmuller ,  Hilmar Bischoff ,  Peter Ellinghaus ,  Peter Kolkhof

发明人： Nils Griebenow ,  Timo Flessner ,  Michael Harter ,  Martin Raabe ,  Anja Buchmuller ,  Hilmar Bischoff ,  Peter Ellinghaus ,  Peter Kolkhof

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/06

摘要： The present application relates to novel tetrahydrobenzo[d]azepin-2-one derivatives, processes for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and their use for producing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, preferably for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders, especially of dyslipidaemias, arteriosclerosis, restenosis and ischaemias.

摘要翻译： 本申请涉及新的四氢苯并[d]吖庚因-2-酮衍生物，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的用途， 优选用于治疗和/或预防心血管疾病，特别是血脂异常，动脉硬化，再狭窄和缺血性疾病。

公开(公告)号：US07662956B2

公开(公告)日：2010-02-16

申请号：US10588862

申请日：2005-02-01

申请人： Nils Griebenow ,  Timo Flessner ,  Michael Härter ,  Martin Raabe ,  Anja Buchmüller ,  Hilmar Bischoff ,  Peter Ellinghaus ,  Peter Kolkhof

发明人： Nils Griebenow ,  Timo Flessner ,  Michael Härter ,  Martin Raabe ,  Anja Buchmüller ,  Hilmar Bischoff ,  Peter Ellinghaus ,  Peter Kolkhof

IPC分类号： C07D233/16 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/06

摘要： The present application relates to novel tetrahydrobenzo[d]azepin-2-one derivatives, processes for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and their use for producing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, preferably for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders, especially of dyslipidaemias, arteriosclerosis, restenosis and ischaemias.

摘要翻译： 本申请涉及新的四氢苯并[d]吖庚因-2-酮衍生物，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的用途， 优选用于治疗和/或预防心血管疾病，特别是血脂异常，动脉硬化，再狭窄和缺血性疾病。

公开(公告)号：US20080194598A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US11886289

申请日：2006-03-07

申请人： Elisabeth Woltering ,  Arounarith Tuch ,  Elke Dittrich-Wengenroth ,  Axel Kretschmer ,  Lars Barfacker ,  Marcus Bauser ,  Peter Ellinghaus ,  Klemens Lustig ,  Elisabeth Pook ,  Olaf Weber

发明人： Elisabeth Woltering ,  Arounarith Tuch ,  Elke Dittrich-Wengenroth ,  Axel Kretschmer ,  Lars Barfacker ,  Marcus Bauser ,  Peter Ellinghaus ,  Klemens Lustig ,  Elisabeth Pook ,  Olaf Weber

IPC分类号： A61K31/513 ,  C07D239/34 ,  C07D239/26 ,  A61K31/505 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07D239/34

摘要： The present application relates to pyrimidinecarboxylic acid derivatives, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, preferably for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders, in particular dyslipidaemias and arteriosclerosis.

摘要翻译： 本申请涉及嘧啶羧酸衍生物，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，优选用于治疗和/或 预防心血管疾病，特别是血脂异常和动脉硬化。

公开(公告)号：US20060183665A1

公开(公告)日：2006-08-17

申请号：US10565185

申请日：2004-07-06

申请人： Peter Ellinghaus ,  Klaus Munter

发明人： Peter Ellinghaus ,  Klaus Munter

IPC分类号： A61K38/17

CPC分类号： C07K14/705 ,  A61K38/00

摘要： The invention relates to the use of modulators of the potassium channels TWIK-1, TASK-1, GIRK1 SK2 and PCN1 for producing a medicament for the treatment and/or prophylaxis of cardiac dysrhythmias (arrhythmias), coronary heart disease, and hypertension.

摘要翻译： 本发明涉及钾通道TWIK-1，TASK-1，GIRK1 SK2和PCN1的调节剂在制备用于治疗和/或预防心律失常（心律失常），冠心病和高血压的药物中的用途。

公开(公告)号：US08796253B2

公开(公告)日：2014-08-05

申请号：US12600640

申请日：2008-05-08

申请人： Stephen Boyer ,  Michael Härter ,  Philip Wickens ,  Manoj Patel ,  Ellalahewage Sathyajith Kumarasinghe ,  Ajay Kumar Bhargava ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Hartmut Beck ,  Susanne Greschat ,  Peter Ellinghaus ,  Patrick Paulus ,  Holger Hess-Stumpp

发明人： Stephen Boyer ,  Michael Härter ,  Philip Wickens ,  Manoj Patel ,  Ellalahewage Sathyajith Kumarasinghe ,  Ajay Kumar Bhargava ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Hartmut Beck ,  Susanne Greschat ,  Peter Ellinghaus ,  Patrick Paulus ,  Holger Hess-Stumpp

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： This invention relates to novel heteroaryl substituted pyrazole compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients or therapeutic measures.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的杂芳基取代的吡唑化合物，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物或组合物用作治疗高增殖和/或血管发生障碍作为唯一试剂或与其它活性成分或治疗措施组合的用途。

公开(公告)号：US08088584B2

公开(公告)日：2012-01-03

申请号：US12444596

申请日：2007-10-02

申请人： Stefan Golz ,  Holger Summer ,  Andreas Geerts ,  Ulf Brüggemeier ,  Barbara Albrecht-Küpper ,  Martina Klein ,  Sonja Steppan ,  Peter Ellinghaus ,  Donatella D'Urso ,  Michael Seewald ,  Hendrik Milting

发明人： Stefan Golz ,  Holger Summer ,  Andreas Geerts ,  Ulf Brüggemeier ,  Barbara Albrecht-Küpper ,  Martina Klein ,  Sonja Steppan ,  Peter Ellinghaus ,  Donatella D'Urso ,  Michael Seewald ,  Hendrik Milting

IPC分类号： C12Q1/68 ,  C07K14/47 ,  C07H21/04

CPC分类号： C12Q1/6883 ,  C12Q2600/136 ,  C12Q2600/158 ,  Y10S530/841

摘要： The invention provides LTBP2, which is associated with cardiovascular diseases, hematological diseases, neurological diseases, cancer, endocrinological diseases, and urological diseases. The invention also provides assays for the identification of compounds useful in the treatment or prevention of cardiovascular diseases, hematological diseases, neurological diseases, cancer, endocrinological diseases, and urological diseases. The invention also features compounds which bind to and/or activate or inhibit the activity of LTBP2 as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds. The invention also provides LTBP2 as a biomarker for diseases such as cardiovascular diseases, hematological diseases, neurological diseases, cancer, endocrinological diseases, and urological diseases.

摘要翻译： 本发明提供了与心血管疾病，血液疾病，神经疾病，癌症，内分泌疾病和泌尿系疾病相关的LTBP2。 本发明还提供了用于鉴定可用于治疗或预防心血管疾病，血液疾病，神经疾病，癌症，内分泌疾病和泌尿系统疾病的化合物的测定。 本发明还涉及结合和/或活化或抑制LTBP2的活性的化合物以及包含这些化合物的药物组合物。 本发明还提供LTBP2作为心血管疾病，血液疾病，神经疾病，癌症，内分泌疾病和泌尿系疾病等疾病的生物标志物。