公开(公告)号：US4757080A

公开(公告)日：1988-07-12

申请号：US51300

申请日：1987-05-19

申请人： Helmut Schickaneder ,  Peter Morsdorf ,  Armin Buschauer ,  Walter Schunack ,  Heidrun Engler ,  Hartmut Vergin ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Helmut Schickaneder ,  Peter Morsdorf ,  Armin Buschauer ,  Walter Schunack ,  Heidrun Engler ,  Hartmut Vergin ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/455 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D211/90 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/90 ,  C07D413/14

摘要： New compounds which act on the cardiac circulation and correspond to the general formula ##STR1## and may be used for the treatment of cardiac diseases, in certain forms of hypertension and in diseases of arterial occlusion are described.Methods of preparation for these compounds and medicaments containing these compounds are also described.

摘要翻译： 描述了作用于心脏循环并对应于通式并可用于治疗某些形式的高血压和动脉闭塞疾病的心脏疾病的新化合物。 还描述了这些化合物的制备方法和含有这些化合物的药物。

公开(公告)号：US4948802A

公开(公告)日：1990-08-14

申请号：US180135

申请日：1988-04-11

申请人： Peter Morsdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Volker Pfahlert ,  Heidrun Engler ,  Armin Buschauer ,  Walter Schunack

发明人： Peter Morsdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Volker Pfahlert ,  Heidrun Engler ,  Armin Buschauer ,  Walter Schunack

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

摘要： New guanidine carboxylic acid esters corresponding to the general formula I ##STR1## and a process for the preparation of these compounds are described. The compounds according to the invention are H.sub.2 -agonists optionally having an additional H.sub.1 -antagonistic component. They are distinguished by their improved oral activity. The use of the above-mentioned guanidine carboxylic acid esters and of pharmaceutical preparations containing these esters is also described.

摘要翻译： 描述了对应于通式I（I）的新的胍胺羧酸酯及其制备方法。 根据本发明的化合物是任选具有另外的H1-拮抗组分的H 2 - 激动剂。 他们的口头活动有所改善。 还描述了使用上述胍羧酸酯和含有这些酯的药物制剂。

公开(公告)号：US5021431A

公开(公告)日：1991-06-04

申请号：US318467

申请日：1989-02-28

申请人： Armin Buschauer ,  Helmut Schickaneder ,  Walter Schunack ,  Sigurd Elz ,  Istvan Szelenyi ,  Gert Baumann ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Armin Buschauer ,  Helmut Schickaneder ,  Walter Schunack ,  Sigurd Elz ,  Istvan Szelenyi ,  Gert Baumann ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： New imidazolylalkyl-guanidine derivatives are described, which by virtue of their agonistic action on histamine-H.sub.2 receptors and in part also due to their additional H.sub.1 -antagonistic receptor activity can be used in the treatment of cardiac diseases, certain forms of hypertension and diseases of arterial occlusion.These imidazolylalkyl-guanidine derivatives correspond to the general formula I: ##STR1##

摘要翻译： 描述了新的咪唑基烷基胍衍生物，其由于其对组胺-H 2受体的激动作用，并且部分还由于其另外的H1拮抗受体活性而可用于治疗心脏疾病，某些形式的高血压和疾病 动脉闭塞。 这些咪唑烷基 - 胍衍生物对应于通式I：

公开(公告)号：US4912119A

公开(公告)日：1990-03-27

申请号：US95892

申请日：1987-09-14

申请人： Armin Buschauer ,  Helmut Schickaneder ,  Peter Morsdorf ,  Walter Schunack ,  Gert Baumann ,  Kurt-Henning Ahrens

发明人： Armin Buschauer ,  Helmut Schickaneder ,  Peter Morsdorf ,  Walter Schunack ,  Gert Baumann ,  Kurt-Henning Ahrens

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/38 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14

摘要： New imidazolyl guanidine derivatives corresponding to the following general formula ##STR1## are described. These compounds may be used in cardiac diseases, certain forms of hypertension and in diseases of arterial occlusion on account of their agonistic action on histamine-H.sub.2 receptors and in part their additional H.sub.1 -antagonistic receptor activity.

摘要翻译： 描述了对应于以下通式的新的咪唑基胍衍生物。 这些化合物可能用于心脏疾病，某些形式的高血压和由于其对组胺-H 2受体的激动作用以及部分其额外的H1拮抗受体活性而在动脉闭塞的疾病中。

公开(公告)号：US4738960A

公开(公告)日：1988-04-19

申请号：US799691

申请日：1985-11-19

申请人： Helmut Schickaneder ,  Rolf Herter ,  Kurt Wegner ,  Walter Schunack ,  Istvan Szelenyi ,  Stefan Postius ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Helmut Schickaneder ,  Rolf Herter ,  Kurt Wegner ,  Walter Schunack ,  Istvan Szelenyi ,  Stefan Postius ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D285/135 ,  C07D417/12

摘要： 1,3,4-Thiadiazole derivatives corresponding to the general formula I ##STR1## which constitute highly effective inhibitors for histamine-H.sub.2 receptors are described. These compounds in addition have a cytoprotective action.

摘要翻译： 描述了构成组胺-H 2受体的高效抑制剂的对应于通式I（I）的1,3,4-噻二唑衍生物。 这些化合物另外具有细胞保护作用。

公开(公告)号：US4727081A

公开(公告)日：1988-02-23

申请号：US795992

申请日：1985-11-07

申请人： Kurt Wegner ,  Irene Kramer ,  Helmut Schickaneder ,  Walter Schunack ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Kurt Wegner ,  Irene Kramer ,  Helmut Schickaneder ,  Walter Schunack ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： C07D271/10 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07D271/113 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D417/12 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D271/113 ,  C07D285/135 ,  C07D295/096 ,  C07D417/12

摘要： 3,4-Diazole derivatives corresponding to the general formula I ##STR1## which exert a highly selective action on histamine-H.sub.2 receptors are described. Processes for the preparation of these compounds and pharmaceutical preparations containing these compounds are also described.

摘要翻译： 描述了对应于对组胺-H 2受体施加高度选择性作用的通式I（I）的3,4-二唑衍生物。 还描述了制备这些化合物的方法和含有这些化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US5212187A

公开(公告)日：1993-05-18

申请号：US914584

申请日：1992-07-20

申请人： Rudi A. Alisch ,  Frank R. Schulze ,  Armin Buschauer ,  Walter Schunack

发明人： Rudi A. Alisch ,  Frank R. Schulze ,  Armin Buschauer ,  Walter Schunack

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/155 ,  A61K31/17 ,  A61K31/4427 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C275/14 ,  C07C279/12 ,  C07D213/02 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D277/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/38 ,  C07D277/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： Arylalkylamine derivatives of the general formula ##STR1## are described which, owing to their anatagonistic action against histamine H.sub.1 - and H.sub.2 -receptors, can be used for the prophylaxis and treatment of disorders in which histamine is involved. They are prepared in a manner known per se.

摘要翻译： 描述了通式为“IMAGE”的芳基烷基胺衍生物，由于它们对组胺H1-和H2-受体的拮抗作用，可用于预防和治疗组胺参与的病症。 它们是以本身已知的方式准备的。

公开(公告)号：US20080221162A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US11815736

申请日：2006-02-06

申请人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

发明人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07D211/22

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The invention relates to new crystalline 1-[3-[3-(4-chlorophenyl)propoxy]propyl]-piperidine monohydrochloride, the respective manufacture and methods of use, and compositions containing such a compound.

摘要翻译： 本发明涉及新的结晶1- [3- [3-（4-氯苯基）丙氧基]丙基] - 哌啶一盐酸盐，各自的制造和使用方法以及含有这种化合物的组合物。

公开(公告)号：US5342960A

公开(公告)日：1994-08-30

申请号：US828936

申请日：1992-02-06

申请人： Monique Garbarg ,  Jean-Michel Arrang ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Jean-Charles Schwartz

发明人： Monique Garbarg ,  Jean-Michel Arrang ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Jean-Charles Schwartz

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/417 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/80

CPC分类号： C07D233/64

摘要： Agonist compounds of the histamine H.sub.3 receptor for therapeutic use, pharmaceutical compositions acting as agonists of the said receptor and preparation process are disclosed.The compounds are derived from an amine R-NH.sub.2 having a high affinity for the histamine H.sub.3 receptor and to the primary amine function of which a group which gives rise to a bond that is capable of being slowly hydrolyzed in a neutral medium is attached. The pharmaceutical compositions contain these compounds and a pharmaceutically acceptable vehicle or excipient.These compounds are used for producing a medicinal product which inhibits the synthesis and the release of histamine, in particular, possessing sedative, sleep-regulating, anticonvulsant, antidepressant, anti-allergic, anti-inflammatory, antisecretory or anti-ulcerous effects.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR91 / 00384 Sec。 371日期：1992年2月6日 102（e）日期1992年2月6日PCT 1991年5月10日PCT PCT。 公开号WO91 / 17146 PCT 日期：1991年11月14日。用于治疗用途的组胺H3受体的主要化合物，作为所述受体的激动剂的药物组合物和制备方法。 所述化合物衍生自对组胺H3受体具有高亲和力的胺R-NH 2和与其相互连接的能够在中性介质中缓慢水解产生键的基团的伯胺官能团。 药物组合物含有这些化合物和药学上可接受的载体或赋形剂。 这些化合物用于制备抑制组胺的合成和释放的药物，特别是具有镇静，睡眠调节，抗惊厥，抗抑郁，抗过敏，抗炎，抗分泌或抗溃疡作用。

公开(公告)号：US08354430B2

公开(公告)日：2013-01-15

申请号：US13491229

申请日：2012-06-07

申请人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

发明人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

IPC分类号： A61K31/4453 ,  C07D295/088

CPC分类号： C07D295/088

摘要： A method is provided for the treatment of sleep apnea and other conditions wherein an effective amount of crystalline 1-[3-[3-(4-chlorophenyl)propoxy]propyl]-piperidine monohydrochloride of formula (I): optionally comprising water up to 6%, and having an X-ray diffractogram that comprises characteristic peaks (2θ) at 11.2°, 19.9°, 20.7° and 34.1°±0.2° is administered to a patient in need thereof.

摘要翻译： 提供了一种用于治疗睡眠呼吸暂停和其它病症的方法，其中有效量的结构式（I）的1- [3- [3-（4-氯苯基）丙氧基]丙基] - 哌啶一盐酸盐：任选地包含至多 6％，并且对于有需要的患者施用包含在11.2°，19.9°，20.7°和34.1°±0.2°的特征峰（2θ）的X射线衍射图。