公开(公告)号：US5021431A

公开(公告)日：1991-06-04

申请号：US318467

申请日：1989-02-28

申请人： Armin Buschauer ,  Helmut Schickaneder ,  Walter Schunack ,  Sigurd Elz ,  Istvan Szelenyi ,  Gert Baumann ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Armin Buschauer ,  Helmut Schickaneder ,  Walter Schunack ,  Sigurd Elz ,  Istvan Szelenyi ,  Gert Baumann ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： New imidazolylalkyl-guanidine derivatives are described, which by virtue of their agonistic action on histamine-H.sub.2 receptors and in part also due to their additional H.sub.1 -antagonistic receptor activity can be used in the treatment of cardiac diseases, certain forms of hypertension and diseases of arterial occlusion.These imidazolylalkyl-guanidine derivatives correspond to the general formula I: ##STR1##

摘要翻译： 描述了新的咪唑基烷基胍衍生物，其由于其对组胺-H 2受体的激动作用，并且部分还由于其另外的H1拮抗受体活性而可用于治疗心脏疾病，某些形式的高血压和疾病 动脉闭塞。 这些咪唑烷基 - 胍衍生物对应于通式I：

公开(公告)号：US20060247223A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11478682

申请日：2006-07-03

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter Schunack ,  Holger Stark ,  Charon Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter Schunack ,  Holger Stark ,  Charon Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  A61K31/397 ,  A61K31/396

CPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/22 ,  C07C251/48 ,  C07C255/54 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/20 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D239/42 ,  C07D271/06 ,  C07D277/82 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185

摘要： Use of a compound of formula (A), wherein: W is a residue which imparts antagonistic and/or agonistic activity at histamine H3-receptors when attached to an imidazole ring in 4(5) position; R1 and R2 may be identical or different and represent each independently a lower alkyl or cycloalkyl, or taken together with the nitrogen atom to which they are attached, a saturated nitrogen-containing ring (i) as defined, a non-aromatic unsaturated nitrogen-containing ring (ii) as defined, a morpholino group, or a N-substituted piperazino group as defined for preparing medicaments acting as antagonists and/or agonists at the H3-receptors of histamine.

摘要翻译： 式（A）化合物的用途，其中：当在4（5）位上连接到咪唑环上时，W是组胺H 3受体赋予拮抗作用和/或激动作用的残基; R 1和R 2可以相同或不同，各自独立地表示低级烷基或环烷基，或与它们所连接的氮原子一起，饱和氮 （i）所定义的非芳族不饱和含氮环（ii），如在H中用作制备用作拮抗剂和/或激动剂的药物所定义的吗啉代基或N-取代哌嗪基 组胺的3个受体。

公开(公告)号：US07910605B2

公开(公告)日：2011-03-22

申请号：US11478682

申请日：2006-07-03

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter G. Schunack ,  Holger Stark ,  Charon Robin Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter G. Schunack ,  Holger Stark ,  Charon Robin Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/22 ,  C07C251/48 ,  C07C255/54 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/20 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D239/42 ,  C07D271/06 ,  C07D277/82 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185

摘要： Use of a compound of formula (A), wherein: W is a residue which imparts antagonistic and/or agonistic activity at histamine H3-receptors when attached to an imidazole ring in 4(5) position; R1 and R2 may be identical or different and represent each independently a lower alkyl or cycloalkyl, or taken together with the nitrogen atom to which they are attached, a saturated nitrogen-containing ring (i) as defined, a non-aromatic unsaturated nitrogen-containing ring (ii) as defined, a morpholino group, or a N-substituted piperazino group as defined for preparing medicaments acting as antagonists and/or agonists at the H3-receptors of histamine.

摘要翻译： 使用式（A）化合物，其中：W是当连接到4（5）位的咪唑环时，其在组胺H3受体中具有拮抗作用和/或激动作用的残基; R 1和R 2可以相同或不同，各自独立地表示低级烷基或环烷基，或与它们所连接的氮原子一起，与所定义的饱和含氮环（i）一起形成非芳族不饱和氮 - （ii）定义的吗啉基或N-取代的哌嗪子基团，其用于制备组胺的H3受体作为拮抗剂和/或激动剂的药物。

公开(公告)号：US07169928B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US10856838

申请日：2004-06-01

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter G. Schunack ,  Holger Stark ,  Charon Robin Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter G. Schunack ,  Holger Stark ,  Charon Robin Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz

IPC分类号： C07D211/56 ,  C07D211/20 ,  C07D207/08 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/22 ,  C07C251/48 ,  C07C255/54 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/20 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D239/42 ,  C07D271/06 ,  C07D277/82 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185

摘要： Use of a compound of formula (A), wherein: W is a residue which imparts antagonistic and/or agonistic activity at histamine H3-receptors when attached to an imidazole ring in 4(5) position; R1 and R2 may be identical or different and represent each independently a lower alkyl or cycloalkyl, or taken together with the nitrogen atom to which they are attached, a saturated nitrogen-containing ring (i) as defined, a non-aromatic unsaturated nitrogen-containing ring (ii) as defined, a morpholino group, or a N-substituted piperazino group as defined for preparing medicaments acting as antagonists and/or agonists at the H3-receptors of histamine.

摘要翻译： 式（A）化合物的用途，其中：当在4（5）位上连接到咪唑环上时，W是组胺H 3受体赋予拮抗作用和/或激动作用的残基; R 1和R 2可以相同或不同，各自独立地表示低级烷基或环烷基，或与它们所连接的氮原子一起，饱和氮 （i）所定义的非芳族不饱和含氮环（ii），如在H中用作制备用作拮抗剂和/或激动剂的药物所定义的吗啉代基或N-取代哌嗪基 组胺的3个受体。

公开(公告)号：US07138413B1

公开(公告)日：2006-11-21

申请号：US09622199

申请日：1999-07-29

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecounte ,  Xavier Ligneau ,  Walter G Schunacx ,  Hulger Stark ,  Charon Robin Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz ,  Jean-Michel Arrang

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecounte ,  Xavier Ligneau ,  Walter G Schunacx ,  Hulger Stark ,  Charon Robin Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz ,  Jean-Michel Arrang

IPC分类号： A61K31/47

CPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/22 ,  C07C251/48 ,  C07C255/54 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/20 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D239/42 ,  C07D271/06 ,  C07D277/82 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185

摘要： Use of a compound of formula (A), wherein: W is a residue which imparts antagonistic and/or agonistic activity at histamine H3-receptors when attached to an imidazole ring in 4(5) position; R1 and R2 may be identical or different and represent each independently a lower alkyl or cycloalkyl, or taken together with the nitrogen atom to which they are attached, a saturated nitrogen-containing ring (i) as defined, a non-aromatic unsaturated nitrogen-containing ring (ii) as defined, a morpholino group, or a N-substituted piperazino group as defined for preparing medicaments acting as antagonists and/or agonists at the H3-receptors of histamine

摘要翻译： 式（A）化合物的用途，其中：当在4（5）位上连接到咪唑环上时，W是组胺H 3受体赋予拮抗作用和/或激动作用的残基; R 1和R 2可以相同或不同，各自独立地表示低级烷基或环烷基，或与它们所连接的氮原子一起，饱和氮 （i）所定义的非芳族不饱和含氮环（ii），如在H中用作制备用作拮抗剂和/或激动剂的药物所定义的吗啉代基或N-取代哌嗪基 组胺的3个受体