公开(公告)号：US3948958A

公开(公告)日：1976-04-06

申请号：US565472

申请日：1975-04-07

申请人： Henry Rapoport ,  Clinton D. Snyder

发明人： Henry Rapoport ,  Clinton D. Snyder

IPC分类号： C07C41/00 ,  C07C46/06 ,  C07C50/14 ,  C07C41/04 ,  C07C45/16 ,  C07C49/66

CPC分类号： C07C50/14 ,  C07C41/00 ,  C07C41/16 ,  C07C41/26 ,  C07C46/06

摘要： 3-Prenyl-substituted-2-alkyl menaquinones are made by reacting an alkali metal salt of a 3-alkyl-4-alkoxy or aralkoxy-1-naphthol with a prenyl halide, and oxidizing the resulting 2-prenyl-3-alkyl-4-alkoxy or aralkoxy-1-naphthol to the corresponding 3-prenyl-substituted-2-alkyl menaquinone. There is also disclosed a procedure for making the alkali metal salts involving the preparation of an ether-ester and hydrogenolysis.

摘要翻译： 3-丙烯基取代的-2-烷基甲基萘醌通过使3-烷基-4-烷氧基或芳烷氧基-1-萘酚的碱金属盐与异戊二烯基卤化物反应，并将所得2-异戊烯基-3-烷基 - 4-烷氧基或芳烷氧基-1-萘酚与相应的3-异戊烯基取代的-2-烷基甲基萘醌。 还公开了制备涉及制备醚 - 酯和氢解的碱金属盐的方法。

公开(公告)号：US4234746A

公开(公告)日：1980-11-18

申请号：US18578

申请日：1979-03-08

申请人： Henry Rapoport ,  Clinton D. Snyder

发明人： Henry Rapoport ,  Clinton D. Snyder

IPC分类号： C07C43/20 ,  C07C46/02 ,  C07F1/02 ,  C07F1/08 ,  C07F3/02 ,  C07C43/192

CPC分类号： C07F3/02 ,  C07C43/202 ,  C07C46/02 ,  C07F1/02 ,  C07F1/08

摘要： 3-Prenyl-substituted menaquinones are made by reacting a 3-metallo-2-alkyl-1,4-di(alkoxy or aralkoxy) naphthalene with a prenyl halide, and then oxidizing the resulting 3-prenyl-2-alkyl-1,4-di(alkoxy or aralkoxy) naphthalene to prepare the corresponding 3-prenyl-substituted menaquinone. The metallo substituent at the 3-position may be Li, Li/Cu, Cu or MgBr. The oxidation is advantageously conducted by the use of argentic oxide.

摘要翻译： 3-丙烯基取代的甲萘醌通过3-金属-2-烷基-1,4-二（烷氧基或芳烷氧基）萘与异戊基卤反应制备，然后氧化所得的3-异戊基-2-烷基-1- （烷氧基或芳烷氧基）萘制备相应的3-异戊烯基取代的甲萘醌。 3位的金属取代基可以是Li，Li / Cu，Cu或MgBr。 氧化有利地通过使用氧化银进行。

公开(公告)号：US4089873A

公开(公告)日：1978-05-16

申请号：US565473

申请日：1975-04-07

申请人： Henry Rapoport ,  Clinton D. Snyder

发明人： Henry Rapoport ,  Clinton D. Snyder

IPC分类号： C07C43/20 ,  C07C46/02 ,  C07C50/14 ,  C07F1/02 ,  C07F1/08 ,  C07F3/02 ,  C07C41/00 ,  C07C43/25 ,  C07C45/00 ,  C07C49/73

CPC分类号： C07C46/02 ,  C07C43/202 ,  C07C50/14 ,  C07F1/02 ,  C07F1/08 ,  C07F3/02

摘要： 3-Prenyl-substituted menaquinones are made by reacting a 3-metalo-2-alkyl-1,4-di(alkoxy or aralkoxy) naphthalene with a prenyl halide, and then oxidizing the resulting 3-prenyl-2-alkyl-1,4-di(alkoxy or aralkoxy) naphthalene to prepare the corresponding 3-prenyl-substituted menaquinone. The metallo substituent at the 3-position may be Li, Li/Cu, Cu or MgBr. The oxidation is advantageously conducted by the use of argenic oxide.

摘要翻译： 通过使3-金属-2-烷基-1,4-二（烷氧基或芳烷氧基）萘与异戊基卤反应，然后氧化得到的3-异戊基-2-烷基-1,4-二（烷氧基） （烷氧基或芳烷氧基）萘制备相应的3-异戊烯基取代的甲萘醌。 3位的金属取代基可以是Li，Li / Cu，Cu或MgBr。 氧化有利地通过使用氧化丙烯进行。

公开(公告)号：US4060558A

公开(公告)日：1977-11-29

申请号：US620288

申请日：1975-10-07

申请人： Henry Rapoport ,  Clinton D. Snyder

发明人： Henry Rapoport ,  Clinton D. Snyder

IPC分类号： C07C41/00

CPC分类号： C07C41/16 ,  C07C41/26

摘要： 3-Prenyl-substituted-2-alkyl menaquinones are made by reacting an alkali metal salt of a 3-alkyl-4-alkoxy or aralkoxy-1-naphthol with a prenyl halide, and oxidizing the resulting 2-prenyl-3-alkyl-4-alkoxy or aralkoxy-1-naphthol to the corresponding 3-prenyl-substituted-2-alkyl menaquinone. There is also disclosed a procedure for making the alkali metal salts involving the preparation of an ether-ester and hydrogenolysis.

摘要翻译： 3-丙烯基取代的-2-烷基甲基萘醌通过使3-烷基-4-烷氧基或芳烷氧基-1-萘酚的碱金属盐与异戊二烯基卤化物反应，并将所得2-异戊烯基-3-烷基 - 4-烷氧基或芳烷氧基-1-萘酚与相应的3-异戊烯基取代的-2-烷基甲基萘醌。 还公开了制备涉及制备醚 - 酯和氢解的碱金属盐的方法。

公开(公告)号：US4159993A

公开(公告)日：1979-07-03

申请号：US815771

申请日：1977-07-14

申请人： Henry Rapoport ,  Clinton D. Snyder

发明人： Henry Rapoport ,  Clinton D. Snyder

IPC分类号： C07C41/30 ,  C07C43/215 ,  C07C46/02 ,  C07F1/08 ,  C07F3/02

CPC分类号： C07F3/02 ,  C07C41/18 ,  C07C41/30 ,  C07C43/215 ,  C07C46/02 ,  C07F1/08

摘要： 3-Prenyl-substituted menaquinones are made by reacting a 3-metallo-2-alkyl-1,4-di(alkoxy or aralkoxy) naphthalene with a prenyl halide, and then oxidizing the resulting 3-prenyl-2-alkyl-1,4-di(alkoxy or aralkoxy) naphthalene to prepare the corresponding 3-prenyl-substituted menaquinone. The metallo substituent at the 3-position may be Li, Li/Cu, Cu or MgBr. The oxidation is advantageously conducted by the use of argentic oxide.

摘要翻译： 3-丙烯基取代的甲萘醌通过3-金属-2-烷基-1,4-二（烷氧基或芳烷氧基）萘与异戊基卤反应制备，然后氧化所得的3-异戊基-2-烷基-1- （烷氧基或芳烷氧基）萘制备相应的3-异戊烯基取代的甲萘醌。 3位的金属取代基可以是Li，Li / Cu，Cu或MgBr。 氧化有利地通过使用氧化银进行。

公开(公告)号：US06514987B1

公开(公告)日：2003-02-04

申请号：US09610652

申请日：2000-07-02

申请人： David Cook ,  John E. Merritt ,  Aileen Nerio ,  Henry Rapoport ,  Adonis Stassinopoulos ,  Susan Wollowitz ,  Jan Matejovic ,  William A. Denny

发明人： David Cook ,  John E. Merritt ,  Aileen Nerio ,  Henry Rapoport ,  Adonis Stassinopoulos ,  Susan Wollowitz ,  Jan Matejovic ,  William A. Denny

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61L2/0082 ,  A61M1/0209 ,  B01J20/28 ,  C07D219/10 ,  C07D493/04 ,  C07F9/64

摘要： Compounds and methods for inactivating pathogens in materials are described, including compositions and methods for inactivating pathogens in biological materials such as red blood cell preparations and plasma. The compounds and methods may be used to treat materials intended for in vitro or in vivo use, such as clinical testing or transfusion. The compounds are designed to specifically bind to and react with nucleic acid, and then to degrade to form breakdown products. The degradation reaction is preferably slower than the reaction with nucleic acid.

摘要翻译： 描述了用于灭活材料中的病原体的化合物和方法，包括用于灭活生物材料如红细胞制剂和血浆中的病原体的组合物和方法。 化合物和方法可以用于治疗用于体外或体内使用的物质，例如临床试验或输血。 该化合物被设计成与核酸特异性结合并与其反应，然后降解以形成分解产物。 降解反应优选比与核酸的反应更慢。

公开(公告)号：US06420570B1

公开(公告)日：2002-07-16

申请号：US09767611

申请日：2001-01-22

申请人： Susan Wollowitz ,  Stephen T. Isaacs ,  Henry Rapoport ,  Hans Peter Spielmann

发明人： Susan Wollowitz ,  Stephen T. Isaacs ,  Henry Rapoport ,  Hans Peter Spielmann

IPC分类号： C07D49300

CPC分类号： C07D493/04 ,  A01N1/0215 ,  A01N43/90 ,  A61K31/365 ,  A61K31/37 ,  A61K41/0019 ,  A61K41/0066 ,  A61L2/0011

摘要： Psoralen compound compositions are synthesized which have substitutions on the 4, 4′, 5′, and 8 positions of the psoralen, which yet permit their binding to nucleic acid of pathogens. Reaction conditions that photoactivate these bound psoralens result in covalent crosslinking to nucleic acid, thereby inactivating the pathogen. Higher psoralen binding levels and lower mutagenicity results in safer, more efficient, and reliable inactivation of pathogens. In addition to the psoralen compositions, the invention contemplates inactivating methods using the new psoralens.

摘要翻译： 合成补骨脂素化合物组合物，其在补骨脂素的4,4'，5'和8位上具有取代，其仍然允许它们与病原体的核酸结合。 激活这些结合的补骨脂素的反应条件导致与核酸的共价交联，从而使病原体灭活。 更高的补骨脂素结合水平和较低的致突变性导致更安全，更有效和可靠的病原体失活。 除了补骨脂素组合物之外，本发明考虑使用新的补骨脂素的灭活方法。

公开(公告)号：US6004741A

公开(公告)日：1999-12-21

申请号：US957307

申请日：1997-10-23

申请人： Susan Wollowitz ,  Stephen T. Isaacs ,  Henry Rapoport ,  Hans Peter Spielmann ,  Aileen Nerio

发明人： Susan Wollowitz ,  Stephen T. Isaacs ,  Henry Rapoport ,  Hans Peter Spielmann ,  Aileen Nerio

IPC分类号： A61K31/37 ,  A61K41/00 ,  A61L2/00 ,  A01N1/02 ,  C12N7/06

CPC分类号： A61L2/0011 ,  A01N1/0215 ,  A01N1/0294 ,  A61K31/37 ,  A61K41/0066

摘要： Psoralen compounds are synthesized which have substitutions on the 4, 4', 5', and 8 positions of the psoralen, which permit enhanced binding to nucleic acid of pathogens. Higher psoralen binding levels and lower mutagenicity are described, resulting in safer, more efficient, and reliable inactivation of pathogens in blood products. The invention contemplates inactivation methods using the new psoralens which do not compromise the function of blood products for transfusion. In particular, 4' and 5' primary aminoalkyl psoralens are photoactivated in platelet preparations to inactivate pathogens.

摘要翻译： 合成补骨脂素化合物，其在补骨脂素的4,4'，5'和8位上具有取代，其允许增强与病原体核酸的结合。 描述了更高的补骨脂素结合水平和较低的致突变性，导致血液制品中病原体的更安全，更有效和可靠的失活。 本发明考虑使用新的补骨脂素的灭活方法，其不损害用于输血的血液制品的功能。 特别地，4'和5'伯氨基烷基补骨脂素在血小板制剂中被光活化以灭活病原体。

公开(公告)号：US5654443A

公开(公告)日：1997-08-05

申请号：US455955

申请日：1995-05-31

申请人： Susan Wollowitz ,  Stephen T. Isaacs ,  Henry Rapoport ,  Hans Peter Spielmann

发明人： Susan Wollowitz ,  Stephen T. Isaacs ,  Henry Rapoport ,  Hans Peter Spielmann

IPC分类号： A01N1/02 ,  A61K31/365 ,  A61K31/37 ,  A61K35/14 ,  A61K41/00 ,  A61L2/00 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D493/04 ,  A01N1/0215 ,  A61K31/365 ,  A61K31/37 ,  A61K41/0019 ,  A61K41/0066 ,  A61L2/0011

摘要： Psoralen compound compositions are synthesized which have substitutions on the 4, 4', 5', and 8 positions of the psoralen, which yet permit their binding to nucleic acid of pathogens. Reaction conditions that photoactivate these bound psoralens result in covalent crosslinking to nucleic acid, thereby inactivating the pathogen. Higher psoralen binding levels and lower mutagenicity results in safer, more efficient, and reliable inactivation of pathogens. In addition to the psoralen compositions, the invention contemplates inactivating methods using the new psoralens.

摘要翻译： 合成补骨脂素化合物组合物，其在补骨脂素的4,4'，5'和8位上具有取代，其仍然允许它们与病原体的核酸结合。 激活这些结合的补骨脂素的反应条件导致与核酸的共价交联，从而使病原体灭活。 更高的补骨脂素结合水平和较低的致突变性导致更安全，更有效和可靠的病原体失活。 除了补骨脂素组合物之外，本发明考虑使用新的补骨脂素的灭活方法。

公开(公告)号：US5593823A

公开(公告)日：1997-01-14

申请号：US337987

申请日：1994-11-14

申请人： Susan Wollowitz ,  Stephen T. Isaacs ,  Henry Rapoport ,  Hans P. Spielmann ,  Aileen Nerio

发明人： Susan Wollowitz ,  Stephen T. Isaacs ,  Henry Rapoport ,  Hans P. Spielmann ,  Aileen Nerio

IPC分类号： A01N1/02 ,  A61K31/365 ,  A61K31/37 ,  A61K41/00 ,  A61L2/00 ,  C07D493/04 ,  C12N7/06

CPC分类号： C07D493/04 ,  A01N1/0215 ,  A01N1/0294 ,  A61K31/365 ,  A61K31/37 ,  A61K41/0019 ,  A61K41/0066 ,  A61L2/0011

摘要： Psoralen compounds are synthesized which have substitutions on the 4, 4', 5', and 8 positions of the psoralen, which permit enhanced binding to nucleic acid of pathogens. Higher psoralen binding levels and lower mutagenicity are described, resulting in safer, more efficient, and reliable inactivation of pathogens in blood products. The invention contemplates inactivation methods using the new psoralens which do not compromise the function of blood products for transfusion.

摘要翻译： 合成补骨脂素化合物，其在补骨脂素的4,4'，5'和8位上具有取代，其允许增强与病原体核酸的结合。 描述了更高的补骨脂素结合水平和较低的致突变性，导致血液制品中病原体的更安全，更有效和可靠的失活。 本发明考虑使用新的补骨脂素的灭活方法，其不损害用于输血的血液制品的功能。