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    Indene compounds having activity as SERMS
    8.
    发明授权
    Indene compounds having activity as SERMS 失效
    具有SERMS活性的茚化合物

    公开(公告)号：US5994370A

    公开(公告)日：1999-11-30

    申请号：US64548

    申请日：1998-04-22

    申请人： Henry Uhlman Bryant ,  Charles David Jones ,  Pamela Ann Pennington

    发明人： Henry Uhlman Bryant ,  Charles David Jones ,  Pamela Ann Pennington

    IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/138 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/06 ,  A61P5/30 ,  A61P19/10 ,  C07B61/00 ,  C07C41/18 ,  C07C43/23 ,  C07D295/092 ,  C07D339/08 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07D207/08 ,  C07D211/06

    CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C43/23 ,  C07D339/08 ,  C07C2102/08

    摘要： The present invention provides a class of substituted indene compounds and their pharmaceutically acceptable salts which possess selective estrogen receptor modulator (SERM) activity and are thus useful in the treatment of osteoporosis and cardiovascular disease, particularly hyperlipidemia in women. The compounds possess the structure ##STR1## in which R.sup.1 is hydrogen, hydroxy, alkoxy, phenylcarbonyloxy, alkylcarbonyloxy, or alkylsulfonyloxy. R.sup.2 is hydrogen, hydroxy, halo, alkoxy, phenylcarbonyloxy, alkylcarbonyloxy, or alkylsulfonyloxy. R.sup.3 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexa-methyleneimino, and n is 2 or 3. The dashed line bond between the carbon atoms at positions 1 and 2 of the indene nucleus represent an optional double bond with the proviso that when the double bond is absent, the parenthetic hydroxy group at position 1 is present and vice versa. Certain 2,3-dihydro-1H-indene precursors to the disclosed indene compounds also possess SERM activity and are useful for the same purposes.

    摘要翻译： 本发明提供一类具有选择性雌激素受体调节剂（SERM）活性的取代茚化合物及其药学上可接受的盐，因此可用于治疗骨质疏松症和心血管疾病，特别是妇女高脂血症。 该化合物具有其中R 1为氢，羟基，烷氧基，苯基羰基氧基，烷基羰基氧基或烷基磺酰氧基的结构。 R2是氢，羟基，卤素，烷氧基，苯基羰基氧基，烷基羰基氧基或烷基磺酰氧基。 R3是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基，二异丙基氨基或1-己亚甲基亚氨基，n是2或3.虚线键 在茚核位置1和2之间的碳原子之间代表任选的双键，条件是当双键不存在时，存在位置1的支链羟基，反之亦然。 所公开的茚化合物的某些2,3-二氢-1H-茚前体也具有SERM活性，并且可用于相同的目的。