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公开(公告)号：US07750184B2
公开(公告)日：2010-07-06
申请号：US10577967
申请日：2004-11-08
申请人： Robert Peter Gajewski , Charles David Jones , Jared Harris Linebarger , Jianliang Lu , Tianwei Ma , Sunil Nagpal , Ying Kwong Yee
发明人： Robert Peter Gajewski , Charles David Jones , Jared Harris Linebarger , Jianliang Lu , Tianwei Ma , Sunil Nagpal , Ying Kwong Yee
IPC分类号： C07C303/00 , C07C305/00 , A01N41/06
CPC分类号： C07C311/08 , C07C309/65 , C07C309/66 , C07C309/70 , C07C311/09 , C07C311/48 , C07C317/04 , C07C323/49 , C07C323/67 , C07C2601/08 , C07C2601/14
摘要： The present invention relates to novel, non-secosteroidal, sulfonate and sulfonamide functional diaryl compounds with vitamin D receptor (VDR) modulating activity that are less hypercalcemic than 1α,25 dihydroxy vitamin D3. These compounds are useful for treating bone disease and psoriasis.
摘要翻译： 本发明涉及具有维生素D受体（VDR）调节活性的新型非磺酰基磺酸和磺酰胺官能二芳基化合物，其比1α，25二羟基维生素D3低钙血红素。 这些化合物可用于治疗骨病和牛皮癣。
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公开(公告)号：US07595345B2
公开(公告)日：2009-09-29
申请号：US10579562
申请日：2004-11-16
申请人： Emilio Enrique Bunel , Robert Peter Gajewski , Charles David Jones , Jianliang Lu , Sunil Nagpal , Tianwei Ma , Ying Kwong Yee
发明人： Emilio Enrique Bunel , Robert Peter Gajewski , Charles David Jones , Jianliang Lu , Sunil Nagpal , Tianwei Ma , Ying Kwong Yee
IPC分类号： A61K31/166 , C07C233/64
CPC分类号： C07C235/42 , C07C65/19 , C07C69/92 , C07C235/84 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D257/04 , C07D257/06
摘要： The present invention relates to novel, non-secosteroidal, hydroxyl substituted, carbon-linked diaryl compounds with vitamin D receptor (VDR) modulating activity that are less hypercalcemic than 1?,25 dihydroxy vitamin D3. These compounds are useful for treating bone disease and psoriasis.
摘要翻译： 本发明涉及具有维生素D受体（VDR）调节活性的新颖的非甾体，羟基取代的碳链的二芳基化合物，其比1α，25二羟基维生素D3低的高钙血症。 这些化合物可用于治疗骨病和牛皮癣。
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公开(公告)号：US6046227A
公开(公告)日：2000-04-04
申请号：US206107
申请日：1998-12-04
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/4439 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P43/00 , C07D231/18 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D231/18 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12
摘要： The present invention is in the field of medicine, particularly in the treatment of Type II diabetes and obesity. More specifically, the present invention relates to selective .beta..sub.3 receptor agonists useful in the treatment of Type II diabetes and obesity. The invention provides compounds and methods of treating type II diabetes and obesity, comprising administering to a mammal in need thereof compounds of the Formula I:
摘要翻译： 本发明在医药领域，特别是治疗II型糖尿病和肥胖症。 更具体地，本发明涉及可用于治疗II型糖尿病和肥胖症的选择性β3受体激动剂。 本发明提供了治疗II型糖尿病和肥胖症的化合物和方法，包括向有需要的哺乳动物施用式I化合物：
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公开(公告)号：US5958917A
公开(公告)日：1999-09-28
申请号：US936671
申请日：1997-09-24
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/075 , A61K31/135 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/55 , A61P3/02 , A61P3/06 , A61P19/10 , A61P43/00 , C07C39/12 , C07C43/13 , C07C69/18 , C07C69/28 , C07C217/18 , C07C309/65 , C07D207/06 , C07D295/092 , C07F7/18 , C07D211/31 , C07D211/00
CPC分类号： C07D295/088 , C07C2103/40 , Y02P20/55
摘要： The present invention provides compounds of formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is --H, --OH, --O(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --OCO(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --OCOO(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --OCOAr, --OCOOAr, or --OSO.sub.2 (C.sub.2 -C.sub.6 alkyl);R.sub.2 is --OH, --O(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --OCO(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --OCOO(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --OCOAr, --OCOOAr, or --OSO.sub.2 (C.sub.2 -C.sub.6 alkyl);R.sub.3 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexamethyleneimino; andn is 2 or 3;or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.
摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其中R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4烷基），-OCO（C 1 -C 6烷基），-OCOO（C 1 -C 6烷基），-OCOAr，-OCOOAr， 或-OSO 2（C 2 -C 6烷基）; R2是-OH，-O（C1-C4烷基），-OCO（C1-C6烷基），-OCOO（C1-C6烷基），-OCOAr，-OCOOAr或-OSO2（C2-C6烷基） R3是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基，二异丙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; n为2或3; 或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
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公开(公告)号：US20090018058A1
公开(公告)日：2009-01-15
申请号：US10534920
申请日：2003-11-20
申请人： Emilio Enrique Bunel , Robert Peter Gajewski , Charles David Jones , Jianliang Lu , Tianwei Ma , Sunil Nagpal , Ying Kwong Yee
发明人： Emilio Enrique Bunel , Robert Peter Gajewski , Charles David Jones , Jianliang Lu , Tianwei Ma , Sunil Nagpal , Ying Kwong Yee
IPC分类号： A61K31/195 , C07C235/52 , A61K31/56 , A61K31/59 , A61K38/23 , A61P19/10 , A61P17/06
CPC分类号： C07D207/27 , C07C59/48 , C07C59/64 , C07C59/66 , C07C59/90 , C07C65/24 , C07C65/34 , C07C65/40 , C07C69/732 , C07C69/734 , C07C69/738 , C07C69/76 , C07C69/94 , C07C235/34 , C07C235/42 , C07C311/51 , C07C317/28 , C07D207/26 , C07D233/78 , C07D257/04 , C07D257/06 , C07D261/12 , C07D271/113 , C07D277/34 , C07D295/185
摘要： The present invention relates to novel, non-secosteroidal, diaryl compounds with vitamin D receptor (VDR) modulating and psoriasis.
摘要翻译： 本发明涉及具有维生素D受体（VDR）调节和牛皮癣的新型非甾体二芳基化合物。
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公开(公告)号：US20080200552A1
公开(公告)日：2008-08-21
申请号：US10579562
申请日：2004-11-16
申请人： Emilio Enrique Bunel , Robert Peter Gajewski , Charles David Jones , Jianliang Lu , Sunil Nagpal , Tianwei Ma , Ying Kwong Yee
发明人： Emilio Enrique Bunel , Robert Peter Gajewski , Charles David Jones , Jianliang Lu , Sunil Nagpal , Tianwei Ma , Ying Kwong Yee
IPC分类号： A61K31/166 , C07C233/64 , A61P13/08 , A61P35/04 , A61P17/06 , A61P19/10
CPC分类号： C07C235/42 , C07C65/19 , C07C69/92 , C07C235/84 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D257/04 , C07D257/06
摘要： The present invention relates to novel, non-secosteroidal, hydroxyl substituted, carbon-linked diaryl compounds with vitamin D receptor (VDR) modulating activity that are less hypercalcemic than 1?,25 dihydroxy vitamin D3. These compounds are useful for treating bone disease and psoriasis.
摘要翻译： 本发明涉及具有维生素D受体（VDR）调节活性的新颖的非甾体，羟基取代的碳链的二芳基化合物，其比1α，25二羟基维生素D3低的高钙血症。 这些化合物可用于治疗骨病和牛皮癣。
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公开(公告)号：US06593345B1
公开(公告)日：2003-07-15
申请号：US08921625
申请日：1997-08-27
IPC分类号： A61K31535
CPC分类号： C07D295/088 , C07C41/26 , C07C41/28 , C07C43/23 , C07C43/295 , C07C45/46 , C07C45/71 , C07C47/575 , C07C49/755 , C07C51/367 , C07C67/03 , C07C67/11 , C07C67/293 , C07C67/317 , C07C69/017 , Y02P20/55 , C07C59/68 , C07C69/18
摘要： The instant invention provides novel substituted naphthyl compounds, intermediates, compositions, pharmaceutical formulations, and methods of use.
摘要翻译： 本发明提供新的取代的萘基化合物，中间体，组合物，药物制剂和使用方法。
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公开(公告)号：US5958916A
公开(公告)日：1999-09-28
申请号：US918479
申请日：1997-08-26
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61P5/00 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P35/00 , C07C45/65 , C07C45/67 , C07C45/68 , C07C49/84 , C07C217/22 , C07C309/65 , C07D207/06 , C07D295/092 , C07F9/117 , C07F9/59 , A61K31/135 , C07C225/10 , C07D211/34
CPC分类号： C07D295/088 , C07C45/65 , C07C45/673 , C07C45/68 , C07C49/84 , C07F9/117 , C07F9/591 , C07C2102/28
摘要： The instant invention provides dihydronaphthalene and naphthalene compounds, intermediates, formulations, and methods for use in the treatment of bone loss or bone resorption.
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9.发明授权
公开(公告)号：US5792762A
公开(公告)日：1998-08-11
申请号：US933801
申请日：1997-09-19
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/135 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P19/10 , A61P43/00 , C07C43/23 , C07C217/16 , C07C217/18 , C07C309/65 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D211/22 , C07D295/092 , C07J69/00
CPC分类号： C07D295/088 , C07C217/16 , C07C2103/40 , Y02P20/55
摘要： The invention provides dihydronaphthofluorene compounds, formulations, and methods of inhibiting bone loss or bone resorption, particularly osteoporosis, and cardiovascular-related pathological conditions.
摘要翻译： 本发明提供二氢萘并芴化合物，制剂和抑制骨丢失或骨吸收，特别是骨质疏松症和心血管相关病理状况的方法。
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公开(公告)号：US20090227604A1
公开(公告)日：2009-09-10
申请号：US12470677
申请日：2009-05-22
申请人： Emilio Enrique Bunel , Robert Peter Gajewski , Charles David Jones , Jianliang Lu , Tianwei Ma , Sunil Nagpal , Ying Kwong Yee
发明人： Emilio Enrique Bunel , Robert Peter Gajewski , Charles David Jones , Jianliang Lu , Tianwei Ma , Sunil Nagpal , Ying Kwong Yee
IPC分类号： A61K31/515 , C07D239/02 , A61P19/10
CPC分类号： C07D207/27 , C07C59/48 , C07C59/64 , C07C59/66 , C07C59/90 , C07C65/24 , C07C65/34 , C07C65/40 , C07C69/732 , C07C69/734 , C07C69/738 , C07C69/76 , C07C69/94 , C07C235/34 , C07C235/42 , C07C311/51 , C07C317/28 , C07D207/26 , C07D233/78 , C07D257/04 , C07D257/06 , C07D261/12 , C07D271/113 , C07D277/34 , C07D295/185
摘要： The present invention relates to novel, non-secosteroidal, diaryl compounds with vitamin D receptor (VDR) modulating activity that are less hypercalcemic than 1a,25 dihydroxy vitamin D3. These compounds are useful for treating bone disease and psoriasis.
摘要翻译： 本发明涉及具有维生素D受体（VDR）调节活性的新型非非甾体二芳基化合物，其比1a，25二羟基维生素D3低钙血红素。 这些化合物可用于治疗骨病和牛皮癣。
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