公开(公告)号：US20090203690A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US12327991

申请日：2008-12-04

申请人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Brian D. Wakefield ,  Helmut Mack ,  Sean C. Turner ,  Alan F. Gasiecki ,  Vijaya J. Gracias ,  Kathy A. Sarris ,  Douglas M. Kalvin ,  Melissa J. Michmerhuizen ,  Qi Shuai ,  Jyoti R. Patel ,  Margaretha H.M. Bakker ,  Nicole Teusch ,  Eric F. Johnson ,  Peter J. Kovar ,  Stevan W. Djuric ,  Andrew J. Long ,  Anil Vasudevan ,  Dawn George ,  Lu Wang ,  Biqin Li ,  N. St. John Moore ,  Adrian D. Hobson ,  Keith W. Woods ,  Julie M. Miyashiro ,  Steven L. Swann, JR. ,  Thomas D. Penning

发明人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Brian D. Wakefield ,  Helmut Mack ,  Sean C. Turner ,  Alan F. Gasiecki ,  Vijaya J. Gracias ,  Kathy A. Sarris ,  Douglas M. Kalvin ,  Melissa J. Michmerhuizen ,  Qi Shuai ,  Jyoti R. Patel ,  Margaretha H.M. Bakker ,  Nicole Teusch ,  Eric F. Johnson ,  Peter J. Kovar ,  Stevan W. Djuric ,  Andrew J. Long ,  Anil Vasudevan ,  Dawn George ,  Lu Wang ,  Biqin Li ,  N. St. John Moore ,  Adrian D. Hobson ,  Keith W. Woods ,  Julie M. Miyashiro ,  Steven L. Swann, JR. ,  Thomas D. Penning

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4192 ,  C07D413/14 ,  C12N9/99 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutical acceptable salts, wherein A, R1, R2, R3 and m, are defined in the description. The present invention relates also to methods of making said compounds, and compositions containing said compounds which are useful for inhibiting kinases such as Glycogen Synthase kinase 3 (GSK-3), Rho kinase (ROCK), Janus Kinases (JAK), Cdc7, AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 and nek 2.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中A，R 1，R 2，R 3和m在说明书中定义。 本发明还涉及制备所述化合物的方法和含有所述化合物的组合物，其可用于抑制激酶例如糖原合成酶激酶3（GSK-3），Rho激酶（ROCK），Janus激酶（JAK），Cdc7，AKT ，PAK4，PLK，CK2，KDR，MK2，JNK1，极光，pim1和nek2。

公开(公告)号：US08648069B2

公开(公告)日：2014-02-11

申请号：US12327991

申请日：2008-12-04

申请人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Brian D. Wakefield ,  Helmut Mack ,  Sean C. Turner ,  Alan F. Gasiecki ,  Vijaya J. Gracias ,  Kathy A. Sarris ,  Douglas M. Kalvin ,  Melissa J. Michmerhuizen ,  Qi Shuai ,  Jyoti R. Patel ,  Margaretha Bakker ,  Nicole Teusch ,  Eric F. Johnson ,  Peter J. Kovar ,  Stevan W. Djuric ,  Andrew J. Long ,  Anil Vasudevan ,  Dawn George ,  Lu Wang ,  Biqin Li ,  N. St. John Moore ,  Adrian D. Hobson ,  Keith W. Woods ,  Julie M. Miyashiro ,  Steven L. Swann, Jr. ,  Thomas D. Penning

发明人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Brian D. Wakefield ,  Helmut Mack ,  Sean C. Turner ,  Alan F. Gasiecki ,  Vijaya J. Gracias ,  Kathy A. Sarris ,  Douglas M. Kalvin ,  Melissa J. Michmerhuizen ,  Qi Shuai ,  Jyoti R. Patel ,  Margaretha Bakker ,  Nicole Teusch ,  Eric F. Johnson ,  Peter J. Kovar ,  Stevan W. Djuric ,  Andrew J. Long ,  Anil Vasudevan ,  Dawn George ,  Lu Wang ,  Biqin Li ,  N. St. John Moore ,  Adrian D. Hobson ,  Keith W. Woods ,  Julie M. Miyashiro ,  Steven L. Swann, Jr. ,  Thomas D. Penning

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4192 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutical acceptable salts, wherein A, R1, R2, R3 and m, are defined in the description. The present invention relates also to methods of making said compounds, and compositions containing said compounds which are useful for inhibiting kinases such as Glycogen Synthase kinase 3 (GSK-3), Rho kinase (ROCK), Janus Kinases (JAK), Cdc7, AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 and nek 2.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中A，R 1，R 2，R 3和m在说明书中定义。 本发明还涉及制备所述化合物的方法和含有所述化合物的组合物，其可用于抑制激酶例如糖原合成酶激酶3（GSK-3），Rho激酶（ROCK），Janus激酶（JAK），Cdc7，AKT ，PAK4，PLK，CK2，KDR，MK2，JNK1，极光，pim1和nek2。

公开(公告)号：US20080176883A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11985724

申请日：2007-11-16

申请人： Dawn M. George ,  Richard W. Dixon ,  Michael Friedman ,  Adrian D. Hobson ,  Biqin Li ,  Lu Wang ,  Xiaoyun Wu ,  Neil Wishart

发明人： Dawn M. George ,  Richard W. Dixon ,  Michael Friedman ,  Adrian D. Hobson ,  Biqin Li ,  Lu Wang ,  Xiaoyun Wu ,  Neil Wishart

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  C07D207/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D487/14

摘要： The present invention is directed to novel aminopyrrolidines of formula I pharmaceutically acceptable salts thereof, metabolites thereof, isomers thereof, stereoisomers thereof or pro-drugs thereof, wherein the variables are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as chemokine receptor antagonists and as such would be useful in treating certain conditions and diseases, especially inflammatory conditions and diseases and proliferative disorders and conditions, for example, cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式I的药学上可接受的盐的新型氨基吡咯烷，其代谢物，其异构体，其立体异构体或其前体药物，其中变量如本文所定义。 式（I）化合物可用作趋化因子受体拮抗剂，因此可用于治疗某些病症和疾病，特别是炎性病症和疾病以及增殖性疾病和病症，例如癌症。

公开(公告)号：US08754107B2

公开(公告)日：2014-06-17

申请号：US11985724

申请日：2007-11-16

申请人： Dawn M. George ,  Richard W. Dixon ,  Michael Friedman ,  Adrian D. Hobson ,  Biqin Li ,  Lu Wang ,  Xiaoyun Wu ,  Neil Wishart

发明人： Dawn M. George ,  Richard W. Dixon ,  Michael Friedman ,  Adrian D. Hobson ,  Biqin Li ,  Lu Wang ,  Xiaoyun Wu ,  Neil Wishart

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/438 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D487/14 ,  C07D471/10 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  C07D207/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D487/14

摘要： The present invention is directed to novel aminopyrrolidines of formula I pharmaceutically acceptable salts thereof, metabolites thereof, isomers thereof, stereoisomers thereof or pro-drugs thereof, wherein the variables are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as chemokine receptor antagonists and as such would be useful in treating certain conditions and diseases, especially inflammatory conditions and diseases and proliferative disorders and conditions, for example, cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式I的药学上可接受的盐的新型氨基吡咯烷，其代谢物，其异构体，其立体异构体或其前体药物，其中变量如本文所定义。 式（I）化合物可用作趋化因子受体拮抗剂，因此可用于治疗某些病症和疾病，特别是炎性病症和疾病以及增殖性疾病和病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20100035919A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12534432

申请日：2009-08-03

申请人： Anil Vasudevan ,  Brian S. Brown ,  Ryan G. Keddy ,  Adrian D. Hobson

发明人： Anil Vasudevan ,  Brian S. Brown ,  Ryan G. Keddy ,  Adrian D. Hobson

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/02

CPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed herein are compounds of formula (I) or pharmaceutical acceptable salts thereof, wherein A, X1, X2, R1, R2, R3, m, n, and p are defined in the specification. Compositions including the compounds which can be useful for inhibiting Rho kinase (ROCK) and methods for using the compositions are also described.

摘要翻译： 本文公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中A，X 1，X 2，R 1，R 2，R 3，m，n和p在本说明书中定义。 还描述了包括可用于抑制Rho激酶（ROCK）的化合物的组合物和使用该组合物的方法。

公开(公告)号：US20090069288A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：US12218364

申请日：2008-07-15

申请人： Eric C. Breinlinger ,  Kevin P. Cusack ,  Adrian D. Hobson ,  Bin Li ,  Thomas D. Gordon ,  Robert H. Stoffel ,  Grier A. Wallace ,  Pintipa Grongsaard ,  Lu Wang ,  Lu Wang

发明人： Eric C. Breinlinger ,  Kevin P. Cusack ,  Adrian D. Hobson ,  Bin Li ,  Thomas D. Gordon ,  Robert H. Stoffel ,  Grier A. Wallace ,  Pintipa Grongsaard ,  Lu Wang ,  Lu Wang

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D249/10 ,  C07D403/12 ,  C07D261/14 ,  A61K31/42 ,  A61K31/415 ,  C07D231/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D249/10 ,  C07D231/14 ,  C07D249/06 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D273/02 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed herein are novel compounds of Formula (I), wherein the variables are defined as herein. The compounds of Formula (I) are useful as kinase inhibitors and as such would be useful in treating certain conditions and diseases, especially inflammatory conditions and diseases as well as proliferative disorders such as cancer.

摘要翻译： 本文公开了式（I）的新化合物，其中变量如本文所定义。 式（I）的化合物可用作激酶抑制剂，因此可用于治疗某些病症和疾病，特别是炎性疾病和疾病以及增殖性疾病如癌症。

公开(公告)号：US20110152243A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US12974311

申请日：2010-12-21

申请人： Neil Wishart ,  Theresa Dunstan ,  Jeremy J. Edmunds ,  Anna M. Ericsson ,  Catherine R. Ferenz ,  Adrian D. Hobson ,  David C. Ihle ,  Kent D. Stewart ,  Lei Wang ,  Lu Wang

发明人： Neil Wishart ,  Theresa Dunstan ,  Jeremy J. Edmunds ,  Anna M. Ericsson ,  Catherine R. Ferenz ,  Adrian D. Hobson ,  David C. Ihle ,  Kent D. Stewart ,  Lei Wang ,  Lu Wang

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/437 ,  C07D403/14 ,  A61K31/416 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P17/06 ,  A61P1/04 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention provides a compound of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物的药学上可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和异构体，其中变量在本文中定义。 本发明的化合物可用于治疗免疫学和肿瘤学病症。

公开(公告)号：US20130072470A1

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：US13623393

申请日：2012-09-20

申请人： Neil Wishart ,  Dominique F. Bonafoux ,  Kristine E. Frank ,  Adrian D. Hobson ,  Donald B. Konopacki ,  Gloria Y. Martinez ,  Lu Wang

发明人： Neil Wishart ,  Dominique F. Bonafoux ,  Kristine E. Frank ,  Adrian D. Hobson ,  Donald B. Konopacki ,  Gloria Y. Martinez ,  Lu Wang

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  C07D471/14 ,  A61P17/06 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P27/04 ,  C07D487/14 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D471/14

摘要： The invention provides compounds of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其药学上可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和异构体，其中变量在本文中定义。 本发明的化合物可用于治疗免疫学和肿瘤学病症。

公开(公告)号：US20100216762A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12703615

申请日：2010-02-10

申请人： Christopher M. Harris ,  Adrian D. Hobson ,  Noel S. Wilson

发明人： Christopher M. Harris ,  Adrian D. Hobson ,  Noel S. Wilson

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D205/04 ,  C07D209/82 ,  C07D401/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07C69/608 ,  C07C215/10 ,  C07C229/14 ,  C07C229/22 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/27 ,  C07D209/52 ,  C07D209/82 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/64 ,  C07D239/42 ,  C07D307/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07F7/0812

摘要： Disclosed are compounds that are agonists or antagonists of the S1P5 receptor, compositions comprising said compounds, and methods of using said compounds and compositions. In certain embodiments, said compounds are 1-benzylazetidine-3-carboxylic acid derivatives. In certain embodiments, said methods relate to the treatment of neuropatic pain and/or a neurodegenerative disorder. In certain embodiments, said compounds may be used in combination with a second therapeutic agent.

摘要翻译： 公开了作为S1P5受体的激动剂或拮抗剂的化合物，包含所述化合物的组合物，以及使用所述化合物和组合物的方法。 在某些实施方案中，所述化合物是1-苄基氮杂环丁烷-3-羧酸衍生物。 在某些实施方案中，所述方法涉及治疗神经性疼痛和/或神经变性疾病。 在某些实施方案中，所述化合物可以与第二治疗剂组合使用。

公开(公告)号：US20140206663A1

公开(公告)日：2014-07-24

申请号：US14219233

申请日：2014-03-19

申请人： Jianfei Wang ,  Eric C. Breinlinger ,  Martine Barth ,  Michael M. Friedman ,  Fabrice Guillier ,  Maria A. Argiriadi ,  Jeremy Edmunds ,  Dominique Potin ,  Adrian D. Hobson ,  Wentao Wu ,  Dominique Bonafoux ,  Didier Thomas ,  Dawn M. George ,  Linlin Dai ,  Yang Zhang

发明人： Jianfei Wang ,  Eric C. Breinlinger ,  Martine Barth ,  Michael M. Friedman ,  Fabrice Guillier ,  Maria A. Argiriadi ,  Jeremy Edmunds ,  Dominique Potin ,  Adrian D. Hobson ,  Wentao Wu ,  Dominique Bonafoux ,  Didier Thomas ,  Dawn M. George ,  Linlin Dai ,  Yang Zhang

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D498/14 ,  C07D513/06 ,  C07D519/00

摘要： The invention provides a compound of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物的药学上可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和异构体，其中变量在本文中定义。 本发明的化合物可用于治疗免疫学和肿瘤学病症。