公开(公告)号：US08648069B2

公开(公告)日：2014-02-11

申请号：US12327991

申请日：2008-12-04

申请人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Brian D. Wakefield ,  Helmut Mack ,  Sean C. Turner ,  Alan F. Gasiecki ,  Vijaya J. Gracias ,  Kathy A. Sarris ,  Douglas M. Kalvin ,  Melissa J. Michmerhuizen ,  Qi Shuai ,  Jyoti R. Patel ,  Margaretha Bakker ,  Nicole Teusch ,  Eric F. Johnson ,  Peter J. Kovar ,  Stevan W. Djuric ,  Andrew J. Long ,  Anil Vasudevan ,  Dawn George ,  Lu Wang ,  Biqin Li ,  N. St. John Moore ,  Adrian D. Hobson ,  Keith W. Woods ,  Julie M. Miyashiro ,  Steven L. Swann, Jr. ,  Thomas D. Penning

发明人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Brian D. Wakefield ,  Helmut Mack ,  Sean C. Turner ,  Alan F. Gasiecki ,  Vijaya J. Gracias ,  Kathy A. Sarris ,  Douglas M. Kalvin ,  Melissa J. Michmerhuizen ,  Qi Shuai ,  Jyoti R. Patel ,  Margaretha Bakker ,  Nicole Teusch ,  Eric F. Johnson ,  Peter J. Kovar ,  Stevan W. Djuric ,  Andrew J. Long ,  Anil Vasudevan ,  Dawn George ,  Lu Wang ,  Biqin Li ,  N. St. John Moore ,  Adrian D. Hobson ,  Keith W. Woods ,  Julie M. Miyashiro ,  Steven L. Swann, Jr. ,  Thomas D. Penning

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4192 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutical acceptable salts, wherein A, R1, R2, R3 and m, are defined in the description. The present invention relates also to methods of making said compounds, and compositions containing said compounds which are useful for inhibiting kinases such as Glycogen Synthase kinase 3 (GSK-3), Rho kinase (ROCK), Janus Kinases (JAK), Cdc7, AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 and nek 2.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中A，R 1，R 2，R 3和m在说明书中定义。 本发明还涉及制备所述化合物的方法和含有所述化合物的组合物，其可用于抑制激酶例如糖原合成酶激酶3（GSK-3），Rho激酶（ROCK），Janus激酶（JAK），Cdc7，AKT ，PAK4，PLK，CK2，KDR，MK2，JNK1，极光，pim1和nek2。

公开(公告)号：US20090203690A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US12327991

申请日：2008-12-04

申请人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Brian D. Wakefield ,  Helmut Mack ,  Sean C. Turner ,  Alan F. Gasiecki ,  Vijaya J. Gracias ,  Kathy A. Sarris ,  Douglas M. Kalvin ,  Melissa J. Michmerhuizen ,  Qi Shuai ,  Jyoti R. Patel ,  Margaretha H.M. Bakker ,  Nicole Teusch ,  Eric F. Johnson ,  Peter J. Kovar ,  Stevan W. Djuric ,  Andrew J. Long ,  Anil Vasudevan ,  Dawn George ,  Lu Wang ,  Biqin Li ,  N. St. John Moore ,  Adrian D. Hobson ,  Keith W. Woods ,  Julie M. Miyashiro ,  Steven L. Swann, JR. ,  Thomas D. Penning

发明人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Brian D. Wakefield ,  Helmut Mack ,  Sean C. Turner ,  Alan F. Gasiecki ,  Vijaya J. Gracias ,  Kathy A. Sarris ,  Douglas M. Kalvin ,  Melissa J. Michmerhuizen ,  Qi Shuai ,  Jyoti R. Patel ,  Margaretha H.M. Bakker ,  Nicole Teusch ,  Eric F. Johnson ,  Peter J. Kovar ,  Stevan W. Djuric ,  Andrew J. Long ,  Anil Vasudevan ,  Dawn George ,  Lu Wang ,  Biqin Li ,  N. St. John Moore ,  Adrian D. Hobson ,  Keith W. Woods ,  Julie M. Miyashiro ,  Steven L. Swann, JR. ,  Thomas D. Penning

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4192 ,  C07D413/14 ,  C12N9/99 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutical acceptable salts, wherein A, R1, R2, R3 and m, are defined in the description. The present invention relates also to methods of making said compounds, and compositions containing said compounds which are useful for inhibiting kinases such as Glycogen Synthase kinase 3 (GSK-3), Rho kinase (ROCK), Janus Kinases (JAK), Cdc7, AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 and nek 2.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中A，R 1，R 2，R 3和m在说明书中定义。 本发明还涉及制备所述化合物的方法和含有所述化合物的组合物，其可用于抑制激酶例如糖原合成酶激酶3（GSK-3），Rho激酶（ROCK），Janus激酶（JAK），Cdc7，AKT ，PAK4，PLK，CK2，KDR，MK2，JNK1，极光，pim1和nek2。

公开(公告)号：US07468371B2

公开(公告)日：2008-12-23

申请号：US11089473

申请日：2005-03-24

申请人： Lee D. Arnold ,  Jürgen Dinges ,  Richard W. Dixon ,  Stevan W. Djuric ,  Anna M. Ericsson ,  Kimba Fischer ,  Alan F. Gasiecki ,  Vijaya J. Gracias ,  James H. Holms ,  Makoto Takeshita ,  Michael R. Michaelides ,  Melanie A. Muckey ,  Paul Rafferty ,  Douglas H. Steinman ,  Carol K. Wada ,  Zhiren Xia ,  Irini Akritopoulou-Zanze ,  Henry Q. Zhang

发明人： Lee D. Arnold ,  Jürgen Dinges ,  Richard W. Dixon ,  Stevan W. Djuric ,  Anna M. Ericsson ,  Kimba Fischer ,  Alan F. Gasiecki ,  Vijaya J. Gracias ,  James H. Holms ,  Makoto Takeshita ,  Michael R. Michaelides ,  Melanie A. Muckey ,  Paul Rafferty ,  Douglas H. Steinman ,  Carol K. Wada ,  Zhiren Xia ,  Irini Akritopoulou-Zanze ,  Henry Q. Zhang

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/415 ,  C07D231/54 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D231/54 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： Compounds of the present invention are useful for inhibiting protein tyrosine kinases. Also disclosed are methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

摘要翻译： 本发明的化合物可用于抑制蛋白酪氨酸激酶。 还公开了制备化合物，含有化合物的组合物和使用该化合物的处理方法的方法。

公开(公告)号：US09187483B2

公开(公告)日：2015-11-17

申请号：US12784624

申请日：2010-05-21

申请人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Wilfried Braje ,  Stevan W. Djuric ,  Noel S. Wilson ,  Sean C. Turner ,  Albert W. Kruger ,  Ana-Lucia Relo ,  Shashank Shekhar ,  Dennie S. Welch ,  Hongyu Zhao ,  Jorge Gandarilla ,  Alan F. Gasiecki ,  Huanqiu Li ,  Christina M. Thompson ,  Min Zhang

发明人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Wilfried Braje ,  Stevan W. Djuric ,  Noel S. Wilson ,  Sean C. Turner ,  Albert W. Kruger ,  Ana-Lucia Relo ,  Shashank Shekhar ,  Dennie S. Welch ,  Hongyu Zhao ,  Jorge Gandarilla ,  Alan F. Gasiecki ,  Huanqiu Li ,  Christina M. Thompson ,  Min Zhang

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D495/04 ,  C07D495/16

摘要： The present application relates to aryl- and heteroaryl-fused decahydropyrroloazepine, octahydrooxepinopyrrole, octahydropyrrolothiazepine dioxide, decahydrocyclohepta[c]pyrrole, and octahydrocyclohepta[c]pyrrole derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, A, Y1, Y2, and Y3 are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, processes for making such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.

摘要翻译： 本申请涉及式（I）的芳基 - 和杂芳基 - 稠合十氢吡咯并氮平，二氢八氢化吡咯并噻吩，十氢环庚三烯并[c]吡咯和八氢环庚三烯并[c]吡咯衍生物，其中R1，R2，R3，R4，R5，A，Y1 ，Y2和Y3如说明书中所定义。 本申请还涉及包含这些化合物的组合物，制备此类化合物的方法，以及使用这些化合物和组合物治疗疾病状况的方法，以及鉴定这些化合物的方法。

公开(公告)号：US08846951B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US12950029

申请日：2010-11-19

申请人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Wilfried Braje ,  Stevan W. Djuric ,  Noel S. Wilson ,  Sean C. Turner ,  Albert W. Kruger ,  Ana-Lucia Relo ,  Shashank Shekhar ,  Dennie S. Welch ,  Hongyu Zhao ,  Jorge Gandarilla ,  Alan F. Gasiecki ,  Huanqiu Li ,  Christina M. Thompson ,  Min Zhang

发明人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Wilfried Braje ,  Stevan W. Djuric ,  Noel S. Wilson ,  Sean C. Turner ,  Albert W. Kruger ,  Ana-Lucia Relo ,  Shashank Shekhar ,  Dennie S. Welch ,  Hongyu Zhao ,  Jorge Gandarilla ,  Alan F. Gasiecki ,  Huanqiu Li ,  Christina M. Thompson ,  Min Zhang

IPC分类号： C07D491/12 ,  C07D498/12 ,  C07D487/12 ,  A61K31/407 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/55 ,  C07D513/04 ,  C07D495/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present application relates to aryl- and heteroaryl-fused decahydropyrroloazepine, octahydrooxepinopyrrole, octahydropyrrolothiazepine dioxide, decahydrocyclohepta[c]pyrrole, and octahydrocyclohepta[c]pyrrole derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, A, Y1, Y2, and Y3 are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, processes for making such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.

摘要翻译： 本申请涉及式（I）的芳基 - 和杂芳基 - 稠合十氢吡咯并氮平，二氢八氢化吡咯并噻吩，十氢环庚三烯并[c]吡咯和八氢环庚三烯并[c]吡咯衍生物，其中R1，R2，R3，R4，R5，A，Y1 ，Y2和Y3如说明书中所定义。 本申请还涉及包含这些化合物的组合物，制备此类化合物的方法，以及使用这些化合物和组合物治疗疾病状况的方法，以及鉴定这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20110118231A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12950029

申请日：2010-11-19

申请人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Wilfried Braje ,  Stevan W. Djuric ,  Noel S. Wilson ,  Sean C. Turner ,  Albert W. Kruger ,  Ana-Lucia Relo ,  Shashank Shekhar ,  Dennie S. Welch ,  Hongyu Zhao ,  Jorge Gandarilla ,  Alan F. Gasiecki ,  Huanqiu Li ,  Christina M. Thompson ,  Min Zhang

发明人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Wilfried Braje ,  Stevan W. Djuric ,  Noel S. Wilson ,  Sean C. Turner ,  Albert W. Kruger ,  Ana-Lucia Relo ,  Shashank Shekhar ,  Dennie S. Welch ,  Hongyu Zhao ,  Jorge Gandarilla ,  Alan F. Gasiecki ,  Huanqiu Li ,  Christina M. Thompson ,  Min Zhang

IPC分类号： A61K31/554 ,  C07D487/04 ,  C07D491/044 ,  C07D513/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/407 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/16 ,  A61P25/08 ,  A61P25/06 ,  A61P25/30 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P29/00 ,  A61P15/10 ,  A61P15/00 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present application relates to aryl- and heteroaryl-fused decahydropyrroloazepine, octahydrooxepinopyrrole, octahydropyrrolothiazepine dioxide, decahydrocyclohepta[c]pyrrole, and octahydrocyclohepta[c]pyrrole derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, A, Y1, Y2, and Y3 are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, processes for making such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.

摘要翻译： 本申请涉及式（I）的芳基 - 和杂芳基 - 稠合十氢吡咯并氮平，二氢八氢化吡咯并噻吩，十氢环庚三烯并[c]吡咯和八氢环庚三烯并[c]吡咯衍生物，其中R1，R2，R3，R4，R5，A，Y1 ，Y2和Y3如说明书中所定义。 本申请还涉及包含这些化合物的组合物，制备此类化合物的方法，以及使用这些化合物和组合物治疗疾病状况的方法，以及鉴定这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20100298292A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12784624

申请日：2010-05-21

申请人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Wilfried Braje ,  Stevan W. Djuric ,  Noel S. Wilson ,  Sean C. Turner ,  Albert W. Kruger ,  Ana-Lucia Relo ,  Shashank Shekhar ,  Dennie S. Welch ,  Hongyu Zhao ,  Jorge Gandarilla ,  Alan F. Gasiecki ,  Huanqiu Li ,  Christina M. Thompson ,  Min Zhang

发明人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Wilfried Braje ,  Stevan W. Djuric ,  Noel S. Wilson ,  Sean C. Turner ,  Albert W. Kruger ,  Ana-Lucia Relo ,  Shashank Shekhar ,  Dennie S. Welch ,  Hongyu Zhao ,  Jorge Gandarilla ,  Alan F. Gasiecki ,  Huanqiu Li ,  Christina M. Thompson ,  Min Zhang

IPC分类号： A61K31/554 ,  C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  C07D491/044 ,  A61K31/407 ,  C07D513/04 ,  A61P25/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D495/04 ,  C07D495/16

摘要： The present application relates to aryl- and heteroaryl-fused decahydropyrroloazepine, octahydrooxepinopyrrole, octahydropyrrolothiazepine dioxide, decahydrocyclohepta[c]pyrrole, and octahydrocyclohepta[c]pyrrole derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, A, Y1, Y2, and Y3 are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, processes for making such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.

摘要翻译： 本申请涉及式（I）的芳基 - 和杂芳基 - 稠合十氢吡咯并氮平，二氢八氢化吡咯并噻吩，十氢环庚三烯并[c]吡咯和八氢环庚三烯并[c]吡咯衍生物，其中R1，R2，R3，R4，R5，A，Y1 ，Y2和Y3如说明书中所定义。 本申请还涉及包含这些化合物的组合物，制备此类化合物的方法，以及使用这些化合物和组合物治疗疾病状况的方法，以及鉴定这些化合物的方法。

公开(公告)号：US07348346B2

公开(公告)日：2008-03-25

申请号：US11075319

申请日：2005-03-08

申请人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Daria Darczak ,  Jürgen Dinges ,  Stevan W. Djuric ,  Ethan D. Hoff ,  Hana A. Kopecka ,  Jyoti R. Patel ,  Zhonghua Pei ,  Qi Shuai ,  Kathy Sarris ,  Hing L. Sham ,  Paul E. Wiedeman

发明人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Daria Darczak ,  Jürgen Dinges ,  Stevan W. Djuric ,  Ethan D. Hoff ,  Hana A. Kopecka ,  Jyoti R. Patel ,  Zhonghua Pei ,  Qi Shuai ,  Kathy Sarris ,  Hing L. Sham ,  Paul E. Wiedeman

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/4025 ,  C07D277/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D207/09 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), which inhibit dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and are useful for the prevention or treatment of diabetes, especially type II diabetes, as well as hyperglycemia, syndrome X, hyperinsulinemia, obesity, atherosclerosis, and various immunomodulatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及抑制二肽基肽酶IV（DPP-IV）的式（I）化合物，其可用于预防或治疗糖尿病，特别是II型糖尿病，以及高血糖症，X综合症，高胰岛素血症，肥胖症， 动脉粥样硬化和各种免疫调节疾病。

公开(公告)号：US07671076B2

公开(公告)日：2010-03-02

申请号：US12022813

申请日：2008-01-30

申请人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Daria Darczak ,  Jürgen Dinges ,  Stevan W. Djuric ,  Ethan D. Hoff ,  Hana A. Kopecka ,  Jyoti R. Patel ,  Zhonghua Pei ,  Qi Shuai ,  Kathy Sarris ,  Hing L. Sham ,  Paul E. Wiedeman

发明人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Daria Darczak ,  Jürgen Dinges ,  Stevan W. Djuric ,  Ethan D. Hoff ,  Hana A. Kopecka ,  Jyoti R. Patel ,  Zhonghua Pei ,  Qi Shuai ,  Kathy Sarris ,  Hing L. Sham ,  Paul E. Wiedeman

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/4025 ,  C07D277/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D207/09 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), which inhibit dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and are useful for the prevention or treatment of diabetes, especially type II diabetes, as well as hyperglycemia, syndrome X, hyperinsulinemia, obesity, atherosclerosis, and various immunomodulatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及抑制二肽基肽酶IV（DPP-IV）的式（I）化合物，其可用于预防或治疗糖尿病，特别是II型糖尿病，以及高血糖症，X综合症，高胰岛素血症，肥胖症， 动脉粥样硬化和各种免疫调节疾病。

公开(公告)号：US07956185B2

公开(公告)日：2011-06-07

申请号：US11753279

申请日：2007-05-24

申请人： Robert B. Diebold ,  Stevan W. Djuric ,  Vincent L. Giranda ,  Laura A. Hexamer ,  Nan-Horng Lin ,  Julie M. Miyashiro ,  Thomas D. Penning ,  Magdalena Przytulinska ,  Thomas J. Sowin ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Yunsong Tong ,  Anil Vasudevan ,  Le Wang ,  Keith W. Woods ,  Zhiren Xia ,  Henry Q. Zhang

发明人： Robert B. Diebold ,  Stevan W. Djuric ,  Vincent L. Giranda ,  Laura A. Hexamer ,  Nan-Horng Lin ,  Julie M. Miyashiro ,  Thomas D. Penning ,  Magdalena Przytulinska ,  Thomas J. Sowin ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Yunsong Tong ,  Anil Vasudevan ,  Le Wang ,  Keith W. Woods ,  Zhiren Xia ,  Henry Q. Zhang

IPC分类号： C07D239/02

CPC分类号： C07D249/14 ,  C07C225/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D277/64 ,  C07D285/06 ,  C07D333/20

摘要： Compounds of formula (I) where X1, C1, and D1 are defined herein, are inhibitors of polo-like kinases. The compounds of formula (I) are useful for treatment of diseases of cellular proliferation, such as, for example, cancer.

摘要翻译： 其中X1，C1和D1在本文中定义的式（I）化合物是polo样激酶的抑制剂。 式（I）化合物可用于治疗细胞增殖疾病，例如癌症。