公开(公告)号：US20100093689A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12619702

申请日：2009-11-17

申请人： James C. Sutton ,  Zulan Pi ,  Rejean Ruel ,  Alexandre L'Heureux ,  Carl Thibeault ,  Patrick Y.S. Lam

发明人： James C. Sutton ,  Zulan Pi ,  Rejean Ruel ,  Alexandre L'Heureux ,  Carl Thibeault ,  Patrick Y.S. Lam

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides novel heteroaryl compounds and analogues thereof, which are selective inhibitors of the human P2Y1 receptor. The invention also provides for various pharmaceutical compositions of the same and methods for treating diseases responsive to modulation of P2Y1 receptor activity.

摘要翻译： 本发明提供了新的杂芳基化合物及其类似物，它们是人P2Y1受体的选择性抑制剂。 本发明还提供了相同的各种药物组合物以及治疗对P2Y1受体活性调节作用的疾病的方法。

公开(公告)号：US20090176758A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12401401

申请日：2009-03-10

申请人： Donald J.P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y.S. Lam ,  Stephanie L. Koch

发明人： Donald J.P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y.S. Lam ,  Stephanie L. Koch

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D401/14 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61J1/00 ,  A61J1/03 ,  A61J1/05 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  B65D81/3216 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P-M-M4  I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有酰胺的化合物及其式I的衍生物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> P4-PM-M4 I <βin-line-formula 描述=“内联式”末端=“尾”→其药学上可接受的盐形式，其中环P（如果存在）为5-7元碳环或杂环，并且环M为5-7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US20110212930A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US13101536

申请日：2011-05-05

申请人： Donald J.P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y.S. Lam ,  Stephanie L. Koch

发明人： Donald J.P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y.S. Lam ,  Stephanie L. Koch

IPC分类号： A61K31/616 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61J1/00 ,  A61J1/03 ,  A61J1/05 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  B65D81/3216 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P-M-M4  I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有式I的化合物及其衍生物：P4-PM-M4 I或其药学上可接受的盐形式，其中环P（如果存在）为5-7元碳环或杂环，且环M为5- 7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US20080221197A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US11872816

申请日：2007-10-16

申请人： Patrick Y.S. Lam ,  Charles G. Clark

发明人： Patrick Y.S. Lam ,  Charles G. Clark

IPC分类号： A61K31/402 ,  C07D209/42 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14

摘要： The present invention provides indole compounds of Formula (I) or (II): or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables ring A, X1, X2, X3, X4, R6, and R15 are as defined herein. These compounds are selective inhibitors of the human P2Y1 receptor which can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明提供式（I）或（II）的吲哚化合物：或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐或溶剂化物形式，其中变量环A，X 1，X 2， 2，X 3，X 4，R 6和R 15如本文所定义 。 这些化合物是可用作药物的人P2Y 1受体的选择性抑制剂。

公开(公告)号：US20140163002A1

公开(公告)日：2014-06-12

申请号：US14236968

申请日：2012-08-06

申请人： Patrick Y.S. Lam ,  Charles G. Clark ,  James R. Corte ,  William R. Ewing ,  Paul J. Gilligan ,  Yoon Jeon ,  Wu Yang ,  Leon M. Smith, II ,  Yufeng Wang

发明人： Patrick Y.S. Lam ,  Charles G. Clark ,  James R. Corte ,  William R. Ewing ,  Paul J. Gilligan ,  Yoon Jeon ,  Wu Yang ,  Leon M. Smith, II ,  Yufeng Wang

IPC分类号： C07D498/06 ,  C07D471/06 ,  C07D487/06

CPC分类号： C07D498/08 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  C07D498/06

摘要： The present invention provides compounds of Formula (Ia): or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective factor XIa inhibitors or dual inhibitors of FXIa and plasma kallikrein. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.

摘要翻译： 本发明提供式（Ia）化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。 这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和使用其制备血栓栓塞和/或炎症性疾病的方法。

公开(公告)号：US20100119510A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12691895

申请日：2010-01-22

申请人： Donald J.P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y.S. Lam ,  Stephanie L. Koch

发明人： Donald J.P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y.S. Lam ,  Stephanie L. Koch

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K31/727 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4427 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61P7/02 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61J1/00 ,  A61J1/03 ,  A61J1/05 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  B65D81/3216 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P-M-M4  I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有式I的化合物及其衍生物：P4-PM-M4 I或其药学上可接受的盐形式，其中环P（如果存在）为5-7元碳环或杂环，且环M为5- 7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。