公开(公告)号：US20140163002A1

公开(公告)日：2014-06-12

申请号：US14236968

申请日：2012-08-06

申请人： Patrick Y.S. Lam ,  Charles G. Clark ,  James R. Corte ,  William R. Ewing ,  Paul J. Gilligan ,  Yoon Jeon ,  Wu Yang ,  Leon M. Smith, II ,  Yufeng Wang

发明人： Patrick Y.S. Lam ,  Charles G. Clark ,  James R. Corte ,  William R. Ewing ,  Paul J. Gilligan ,  Yoon Jeon ,  Wu Yang ,  Leon M. Smith, II ,  Yufeng Wang

IPC分类号： C07D498/06 ,  C07D471/06 ,  C07D487/06

CPC分类号： C07D498/08 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  C07D498/06

摘要： The present invention provides compounds of Formula (Ia): or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective factor XIa inhibitors or dual inhibitors of FXIa and plasma kallikrein. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.

摘要翻译： 本发明提供式（Ia）化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。 这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和使用其制备血栓栓塞和/或炎症性疾病的方法。

公开(公告)号：US08901115B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US14236968

申请日：2012-08-06

申请人： Patrick Y. S. Lam ,  Charles G. Clark ,  James R. Corte ,  William R. Ewing ,  Paul J. Gilligan ,  Yoon Jeon ,  Wu Yang ,  Leon M. Smith, II ,  Yufeng Wang

发明人： Patrick Y. S. Lam ,  Charles G. Clark ,  James R. Corte ,  William R. Ewing ,  Paul J. Gilligan ,  Yoon Jeon ,  Wu Yang ,  Leon M. Smith, II ,  Yufeng Wang

IPC分类号： C07D471/06 ,  C07D487/06 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/4985 ,  A61P7/00 ,  C07D498/06

CPC分类号： C07D498/08 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  C07D498/06

摘要： The present invention provides compounds of Formula (Ia): or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective factor XIa inhibitors or dual inhibitors of FXIa and plasma kallikrein. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.

摘要翻译： 本发明提供式（Ia）化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。 这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和使用其制备血栓栓塞和/或炎症性疾病的方法。

公开(公告)号：US20120041190A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13024544

申请日：2011-02-10

申请人： James R. Corte ,  Tianan Fang ,  Carl P. Decicco ,  Donald J.P. Pinto ,  Karen A. Rossi ,  Zilun Hu ,  Yoon Jeon ,  Mimi L. Quan ,  Joanne M. Smallheer ,  Yufeng Wang ,  Wu Yang

发明人： James R. Corte ,  Tianan Fang ,  Carl P. Decicco ,  Donald J.P. Pinto ,  Karen A. Rossi ,  Zilun Hu ,  Yoon Jeon ,  Mimi L. Quan ,  Joanne M. Smallheer ,  Yufeng Wang ,  Wu Yang

IPC分类号： C07D487/06 ,  C07D513/06 ,  C07D498/16

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/18 ,  C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D487/16 ,  C07D487/18 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D498/08

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): or a stereoisomer, a tautomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective Factor XIa inhibitors or dual inhibitors of fXIa and plasma kallikrein. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。 这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或fXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和使用其制备血栓栓塞和/或炎症性疾病的方法。

公开(公告)号：US08940720B2

公开(公告)日：2015-01-27

申请号：US13024544

申请日：2011-02-10

申请人： James R. Corte ,  Tianan Fang ,  Carl P. Decicco ,  Donald J. P. Pinto ,  Karen A. Rossi ,  Zilun Hu ,  Yoon Jeon ,  Mimi L. Quan ,  Joanne M. Smallheer ,  Yufeng Wang ,  Wu Yang

发明人： James R. Corte ,  Tianan Fang ,  Carl P. Decicco ,  Donald J. P. Pinto ,  Karen A. Rossi ,  Zilun Hu ,  Yoon Jeon ,  Mimi L. Quan ,  Joanne M. Smallheer ,  Yufeng Wang ,  Wu Yang

IPC分类号： C07D487/08 ,  C07D487/02 ,  A61K31/33 ,  A61K31/395 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/18 ,  C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D487/16 ,  C07D487/18 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D498/08

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): or a stereoisomer, a tautomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective Factor XIa inhibitors or dual inhibitors of fXIa and plasma kallikrein. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。 这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或fXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和使用其制备血栓栓塞和/或炎症性疾病的方法。

公开(公告)号：US08357809B2

公开(公告)日：2013-01-22

申请号：US13047998

申请日：2011-03-15

申请人： James A. Johnson ,  Yoon Jeon ,  John Lloyd ,  Heather Finlay

发明人： James A. Johnson ,  Yoon Jeon ,  John Lloyd ,  Heather Finlay

IPC分类号： C07D261/20 ,  A61K31/423

CPC分类号： C07D261/20 ,  C07D209/46 ,  C07D217/22 ,  C07D231/56 ,  C07D237/34 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D265/24 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D291/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： A compound of formula I wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are described herein.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R4和R5在本文中描述的式I化合物。

公开(公告)号：US20070142333A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11670482

申请日：2007-02-02

申请人： John Lloyd ,  Yoon Jeon ,  Heather Finlay ,  Lin Yan ,  Michael Gross ,  Serge Beaudoin

发明人： John Lloyd ,  Yoon Jeon ,  Heather Finlay ,  Lin Yan ,  Michael Gross ,  Serge Beaudoin

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K45/06 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/65 ,  C07C235/06 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07C235/60 ,  C07C279/16 ,  C07C279/24 ,  C07C279/28 ,  C07C307/02 ,  C07C307/04 ,  C07C307/08 ,  C07C307/10 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/55 ,  C07C311/59 ,  C07C311/64 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/66 ,  C07D213/69 ,  C07D213/82 ,  C07D217/22 ,  C07D231/12 ,  C07D233/48 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/76 ,  C07D235/14 ,  C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D241/06 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D251/44 ,  C07D251/46 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D271/06 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/58 ,  C07D333/62 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Novel cycloalkyl compounds useful as inhibitors of potassium channel function (especially inhibitors of the Kv1 subfamily of voltage gated K+ channels, especially inhibitors Kv1.5 which has been linked to the ultra-rapidly activating delayed rectifier K+ current IKur), methods of using such compounds in the prevention and treatment of arrhythmia and IKur-associated conditions, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 可用作钾通道功能抑制剂的新型环烷基化合物（特别是电压门控K +通道抑制剂，尤其是抑制剂K + > 1.5，其与超快速活化延迟整流器K +电流I K连接），使用这些化合物在预防和治疗心律失常中的方法， 相关条件和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07053106B2

公开(公告)日：2006-05-30

申请号：US10737210

申请日：2003-12-16

申请人： Peter T. Cheng ,  Pratik Devasthale ,  Yoon Jeon ,  Sean Chen ,  Hao Zhang

发明人： Peter T. Cheng ,  Pratik Devasthale ,  Yoon Jeon ,  Sean Chen ,  Hao Zhang

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/425 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： Compounds are provided which have the structure wherein Q is C or N, A is O or S, Z is O or a bond, X is CH or N and R1, R2, R2a, R2b, R3, Y, x, m, and n are as defined herein, which compounds are useful as antidiabetic, hypolipidemic, and antiobesity agents.

摘要翻译： 提供具有其中Q为C或N，A为O或S，Z为O或键，X为CH或N，R 1，R 2， R 2，R 2b，R 2b，R 3，Y，x，m和n如本文所定义，该化合物是有用的 作为抗糖尿病，降血脂药和抗肥胖剂。

公开(公告)号：US20060189598A1

公开(公告)日：2006-08-24

申请号：US11406799

申请日：2006-04-19

申请人： Peter Cheng ,  Yoon Jeon ,  Wei Wang

发明人： Peter Cheng ,  Yoon Jeon ,  Wei Wang

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/422 ,  A61K31/454 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K45/06 ,  C07D413/12

摘要： Compounds are provided which have the structure wherein Q is C or N, X1 is C or N, and R1, R2, R2a, R2b, R2c, R3, Y, A, m, n, X2, X3 and X4 are as defined herein, which compounds are useful as antidiabetic, hypolipidemic, and antiobesity agents.

摘要翻译： 提供了具有其中Q为C或N，X 1为C或N，R 1，R 2，R 2， R 2，R 2b，R 2c，R 3，Y，A，m，n，X _{2，X 3和X 4如本文所定义，该化合物可用作抗糖尿病，降血脂症和抗肥胖剂。}

公开(公告)号：US07084162B2

公开(公告)日：2006-08-01

申请号：US10655876

申请日：2003-09-05

申请人： Peter T. Cheng ,  Pratik Devasthale ,  Yoon Jeon ,  Sean Chen ,  Hao Zhang

发明人： Peter T. Cheng ,  Pratik Devasthale ,  Yoon Jeon ,  Sean Chen ,  Hao Zhang

IPC分类号： A61K31/421 ,  C07D263/32

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： Compounds are provided which have the structure wherein Q is C or N, A is O or S, Z is O or a bond, X is CH or N and R1, R2, R2a, R2b, R2c, R3, Y, x, m, and n are as defined herein, which compounds are useful as antidiabetic, hypolipidemic, and antiobesity agents.

摘要翻译： 提供具有其中Q为C或N，A为O或S，Z为O或键，X为CH或N，R 1，R 2， R 2，R 2b，R 2b，R 2c，R 3，Y，x，m和 n如本文所定义，这些化合物可用作抗糖尿病，降血脂症和抗肥胖剂。

公开(公告)号：US20050234106A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US10997734

申请日：2004-11-24

申请人： John Lloyd ,  Yoon Jeon ,  Heather Finlay ,  Lin Yan ,  Michael Gross ,  Serge Beaudoin

发明人： John Lloyd ,  Yoon Jeon ,  Heather Finlay ,  Lin Yan ,  Michael Gross ,  Serge Beaudoin

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K45/06 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/65 ,  C07C235/06 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07C235/60 ,  C07C279/16 ,  C07C279/24 ,  C07C279/28 ,  C07C307/02 ,  C07C307/04 ,  C07C307/08 ,  C07C307/10 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/55 ,  C07C311/59 ,  C07C311/64 ,  C07C323/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/69 ,  C07D213/82 ,  C07D217/22 ,  C07D233/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/76 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D241/06 ,  C07D249/04 ,  C07D251/44 ,  C07D251/46 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D271/06 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/58 ,  C07D333/62 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00 ,  C07D43/02 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K45/06 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/65 ,  C07C235/06 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07C235/60 ,  C07C279/16 ,  C07C279/24 ,  C07C279/28 ,  C07C307/02 ,  C07C307/04 ,  C07C307/08 ,  C07C307/10 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/55 ,  C07C311/59 ,  C07C311/64 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/66 ,  C07D213/69 ,  C07D213/82 ,  C07D217/22 ,  C07D231/12 ,  C07D233/48 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/76 ,  C07D235/14 ,  C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D241/06 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D251/44 ,  C07D251/46 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D271/06 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/58 ,  C07D333/62 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Novel cycloalkyl compounds useful as inhibitors of potassium channel function (especially inhibitors of the Kv1 subfamily of voltage gated K+ channels, especially inhibitors Kv1.5 which has been linked to the ultra-rapidly activating delayed rectifier K+ current IKur), methods of using such compounds in the prevention and treatment of arrhythmia and IKur-associated conditions, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 可用作钾通道功能抑制剂的新型环烷基化合物（特别是电压门控K +通道抑制剂，尤其是抑制剂K + > 1.5，其与超快速活化延迟整流器K +电流I K连接），使用这些化合物在预防和治疗心律失常中的方法， 相关条件和含有这些化合物的药物组合物。