公开(公告)号：US20130116277A1

公开(公告)日：2013-05-09

申请号：US13607633

申请日：2012-09-07

申请人： James T. DALTON ,  Duane D. Miller ,  Ramesh Narayanan ,  Muralimohan Yepuru ,  Christopher C. Coss ,  Michael L. Mohler ,  Zhongzhi Wu

发明人： James T. DALTON ,  Duane D. Miller ,  Ramesh Narayanan ,  Muralimohan Yepuru ,  Christopher C. Coss ,  Michael L. Mohler ,  Zhongzhi Wu

IPC分类号： C07D217/24

CPC分类号： C07D217/24 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  C07D217/22

摘要： The present invention relates to a novel class of AKR1C3 inhibitors, to compositions containing them, to methods for their preparation, and to methods of use thereof. The AKR1C3 inhibitors may be useful in the treatment of, for example, prostate cancer, benign prostate hyperplasia (BPH), lung cancer, acne, seborrhea, hirsuitism, baldness, alopecia, precocious puberty, adrenal hypertrophy, polycystic ovary syndrome, breast cancer, uterine cancer, uterine fibroids, endometriosis, myeloma and leiomyoma.

摘要翻译： 本发明涉及新一类的AKR1C3抑制剂，含有它们的组合物，其制备方法及其使用方法。 AKR1C3抑制剂可用于治疗例如前列腺癌，良性前列腺增生（BPH），肺癌，痤疮，皮脂溢，多发性脱发，秃发，脱发，早熟性青春期，肾上腺肥大，多囊卵巢综合征，乳腺癌， 子宫癌，子宫肌瘤，子宫内膜异位症，骨髓瘤和平滑肌瘤。

公开(公告)号：US08158828B2

公开(公告)日：2012-04-17

申请号：US11785251

申请日：2007-04-16

申请人： James T. Dalton ,  Christina Barrett ,  Yali He ,  Seoung-Soo Hong ,  Duane D. Miller ,  Michael L. Mohler ,  Ramesh Narayanan ,  Zhongzhi Wu

发明人： James T. Dalton ,  Christina Barrett ,  Yali He ,  Seoung-Soo Hong ,  Duane D. Miller ,  Michael L. Mohler ,  Ramesh Narayanan ,  Zhongzhi Wu

IPC分类号： C07C233/65 ,  A61K31/165

CPC分类号： A61K31/138 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07D221/12

摘要： The present invention relates to a novel class of selective estrogen receptor modulators (SERMs). The SERM compounds are applicable for use in the prevention and/or treatment of a variety of diseases and conditions including prevention and treatment of cancers such as prostate and breast cancer, osteoporosis, hormone-related diseases, hot flashes or vasomotor symptoms, neurological disorders, cardiovascular disease and obesity.

摘要翻译： 本发明涉及新型选择性雌激素受体调节剂（SERM）。 SERM化合物可用于预防和/或治疗各种疾病和病症，包括预防和治疗诸如前列腺和乳腺癌，骨质疏松症，激素相关疾病，潮热或血管舒缩症状，神经系统疾病， 心血管疾病和肥胖。

公开(公告)号：US08637706B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13362242

申请日：2012-01-31

申请人： James T. Dalton ,  Christina Barrett ,  Duane D. Miller ,  Seoung-Soo Hong ,  Yali He ,  Michael L. Mohler ,  Ramesh Narayanan ,  Zhongzhi Wu

发明人： James T. Dalton ,  Christina Barrett ,  Duane D. Miller ,  Seoung-Soo Hong ,  Yali He ,  Michael L. Mohler ,  Ramesh Narayanan ,  Zhongzhi Wu

IPC分类号： C07C233/65 ,  A61K31/165

CPC分类号： A61K31/138 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07C233/60 ,  C07C233/65 ,  C07C233/75 ,  C07C233/84 ,  C07C235/38 ,  C07C235/56 ,  C07C235/66 ,  C07C251/48 ,  C07C255/57 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/14 ,  C07D221/12 ,  C07D265/34 ,  Y02A50/402 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/414 ,  Y02A50/423

摘要： The present invention relates to a novel class of selective estrogen receptor modulators (SERMs). The SERM compounds are applicable for use in the prevention and/or treatment of a variety of diseases and conditions including prevention and treatment of cancers such as prostate and breast cancer, osteoporosis, hormone-related diseases, hot flashes or vasomotor symptoms, neurological disorders, cardiovascular disease and obesity.

摘要翻译： 本发明涉及新型选择性雌激素受体调节剂（SERM）。 SERM化合物可用于预防和/或治疗各种疾病和病症，包括预防和治疗诸如前列腺和乳腺癌，骨质疏松症，激素相关疾病，潮热或血管舒缩症状，神经系统疾病， 心血管疾病和肥胖。

公开(公告)号：US20090062341A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：US11604884

申请日：2006-11-28

申请人： James T. Dalton ,  Christina Barrett ,  Yali He ,  Seoung-Soo Hong ,  Duane D. Miller ,  Michael L. Mohler ,  Ramesh Narayanan ,  Zhongzhi Wu

发明人： James T. Dalton ,  Christina Barrett ,  Yali He ,  Seoung-Soo Hong ,  Duane D. Miller ,  Michael L. Mohler ,  Ramesh Narayanan ,  Zhongzhi Wu

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07C233/64 ,  A61K31/166 ,  A61K31/445 ,  C07D401/02 ,  C07K14/72 ,  C07D211/60 ,  C07D213/81 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/138 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07D221/12

摘要： The present invention relates to a novel class of selective estrogen receptor modulators (SERMs). The SERM compounds are applicable for use in the prevention and/or treatment of a variety of diseases and conditions including prevention and treatment of cancers such as prostate and breast cancer, osteoporosis, hormone-related diseases, hot flashes or vasomotor symptoms, neurological disorders, cardiovascular disease and obesity.

摘要翻译： 本发明涉及新型选择性雌激素受体调节剂（SERM）。 SERM化合物可用于预防和/或治疗各种疾病和病症，包括预防和治疗诸如前列腺和乳腺癌，骨质疏松症，激素相关疾病，潮热或血管舒缩症状，神经系统疾病， 心血管疾病和肥胖。

公开(公告)号：US09078888B2

公开(公告)日：2015-07-14

申请号：US12010225

申请日：2008-01-22

申请人： James T. Dalton ,  Duane D. Miller ,  Michael L. Mohler ,  Seoung-Soo Hong ,  Zhongzhi Wu ,  Devesh Srivastava

发明人： James T. Dalton ,  Duane D. Miller ,  Michael L. Mohler ,  Seoung-Soo Hong ,  Zhongzhi Wu ,  Devesh Srivastava

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24

CPC分类号： A61K31/472 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  Y02A50/463

摘要： The present invention relates to a novel class of nuclear receptor binding agents (NRBAs). The NRBAs are applicable for use in the prevention and/or treatment of a variety of diseases and conditions including prevention and treatment of cancers such as prostate and breast cancer, osteoporosis, hormone-related diseases, inflammatory diseases, oxidative stress related disorders such as Parkinson's and stroke, neurological disorders, ophthalamic disorders, cardiovascular disease, and obesity.

公开(公告)号：US20090030036A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12010225

申请日：2008-01-22

申请人： James T. Dalton ,  Duane D. Miller ,  Michael L. Mohler ,  Seoung-Soo Hong ,  Zhongzhi Wu ,  Devesh Srivastava

发明人： James T. Dalton ,  Duane D. Miller ,  Michael L. Mohler ,  Seoung-Soo Hong ,  Zhongzhi Wu ,  Devesh Srivastava

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D217/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K31/472 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  Y02A50/463

摘要： The present invention relates to a novel class of nuclear receptor binding agents (NRBAs). The NRBAs are applicable for use in the prevention and/or treatment of a variety of diseases and conditions including prevention and treatment of cancers such as prostate and breast cancer, osteoporosis, hormone-related diseases, inflammatory diseases, oxidative stress related disorders such as Parkinson's and stroke, neurological disorders, ophthalamic disorders, cardiovascular disease, and obesity.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的核受体结合剂（NRBAs）。 NRBAs适用于预防和/或治疗各种疾病和病症，包括预防和治疗前列腺癌和乳腺癌等癌症，骨质疏松症，激素相关疾病，炎性疾病，氧化应激相关疾病如帕金森病 和中风，神经障碍，眼科疾病，心血管疾病和肥胖。

公开(公告)号：US20090156614A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US11826985

申请日：2007-07-19

申请人： James T. Dalton ,  Duane D. Miller ,  Igor Rakov ,  Casey Bohl ,  Michael L. Mohler

发明人： James T. Dalton ,  Duane D. Miller ,  Igor Rakov ,  Casey Bohl ,  Michael L. Mohler

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07C311/10 ,  A61K31/18 ,  C07C215/68 ,  A61K31/135 ,  C07D307/02 ,  A61K31/34 ,  C07D207/12 ,  A61K31/4015 ,  C07D305/12 ,  C07C255/49 ,  A61K31/275 ,  C07D213/57 ,  A61K31/435 ,  C07D241/04 ,  A61P15/16 ,  A61P35/00 ,  A61P5/00 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  C07C317/46 ,  C07C323/60 ,  C07C335/18 ,  C07D233/86

摘要： This invention provides new compounds and uses thereof in treating a variety of diseases or conditions in a subject, including, inter alia, prostate cancer, muscle wasting diseases and/or disorders or a bone-related diseases and/or disorders.

摘要翻译： 本发明提供了新的化合物及其用于治疗受试者中各种疾病或病症的新用途，包括前列腺癌，肌肉消瘦疾病和/或病症或与骨相关的疾病和/或病症。

公开(公告)号：US08110562B2

公开(公告)日：2012-02-07

申请号：US11826987

申请日：2007-07-19

申请人： James T. Dalton ,  Duane D. Miller ,  Igor Rakov ,  Casey Bohl ,  Michael L. Mohler

发明人： James T. Dalton ,  Duane D. Miller ,  Igor Rakov ,  Casey Bohl ,  Michael L. Mohler

IPC分类号： A61K31/473 ,  A61K31/675 ,  C07D219/04 ,  C07D215/06

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  C07C317/46 ,  C07C323/60 ,  C07C335/18 ,  C07D233/86

摘要： This invention provides nuclear hormone receptor binding compounds, compositions comprising the same and methods of uses thereof in treating a variety of diseases or conditions in a subject, including, inter-alia, prostate cancer and/or diseases or disorders of bone and muscle.

摘要翻译： 本发明提供核激素受体结合化合物，包含其的组合物及其用于治疗受试者中各种疾病或病症的用途，包括尤其是前列腺癌和/或骨骼和肌肉的疾病或病症。

公开(公告)号：US20110077221A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US11826987

申请日：2007-07-19

申请人： James T. Dalton ,  Duane D. Miller ,  Igor Rakov ,  Casey Bohl ,  Michael L. Mohler

发明人： James T. Dalton ,  Duane D. Miller ,  Igor Rakov ,  Casey Bohl ,  Michael L. Mohler

IPC分类号： A61K31/473 ,  C07D219/04 ,  C07F9/64 ,  C07D219/02 ,  C07D215/06 ,  C07D215/48 ,  C07D215/12 ,  A61K31/47 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00 ,  A61P13/12 ,  A61P21/00 ,  A61P9/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P31/18 ,  A61P15/16

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  C07C317/46 ,  C07C323/60 ,  C07C335/18 ,  C07D233/86

摘要： This invention provides nuclear hormone receptor binding compounds, compositions comprising the same and methods of uses thereof in treating a variety of diseases or conditions in a subject, including, inter-alia, prostate cancer and/or diseases or disorders of bone and muscle.

摘要翻译： 本发明提供核激素受体结合化合物，包含其的组合物及其用于治疗受试者中各种疾病或病症的用途，包括尤其是前列腺癌和/或骨骼和肌肉的疾病或病症。

公开(公告)号：US08853266B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US11785064

申请日：2007-04-13

申请人： James T. Dalton ,  Duane D. Miller

发明人： James T. Dalton ,  Duane D. Miller

IPC分类号： A01N37/34 ,  A61K31/275 ,  A01N37/12 ,  A01N37/44 ,  A01N37/18 ,  A61K31/165 ,  C07C255/00

CPC分类号： A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/32 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61K31/555 ,  A61K31/66 ,  A61K31/675

摘要： This invention provides use of a SARM compound or a composition comprising the same in treating a variety of diseases or conditions in a subject, including, inter-alia, a diabetes disease, and/or disorder such as cardiovascular disease, atherosclerosis, cerebrovascular conditions, diabetic nephropathy, diabetic neuropathy and diabetic retinopathy.

摘要翻译： 本发明提供了SARM化合物或其组合物在治疗受试者中的多种疾病或病症中的用途，包括尤其是糖尿病疾病和/或病症如心血管疾病，动脉粥样硬化，脑血管病症， 糖尿病性肾病，糖尿病性神经病变和糖尿病性视网膜病变。