公开(公告)号：US20070037234A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US10540057

申请日：2003-12-26

申请人： Jan Goeman ,  Koenraad Van Acker ,  Johan Van Der Eycken ,  Inge Dierynck

发明人： Jan Goeman ,  Koenraad Van Acker ,  Johan Van Der Eycken ,  Inge Dierynck

IPC分类号： C12Q1/66 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07H15/00

摘要： This invention relates to hydrolase fluorogenic substrates with improved cell permeability, methods for the preparation thereof, and methods of measuring activities of hydrolases, particularly in cell-based assays. The substrates easily diffuse into the cells, where they are enzymatically processed to yield photostable fluorescent products, and are particularly fitted for visualising enzyme-derived activities in cell-based assays.

摘要翻译： 本发明涉及具有改善的细胞渗透性的水解酶荧光底物，其制备方法和测量水解酶活性的方法，特别是在基于细胞的测定中。 底物容易扩散到细胞中，在那里它们被酶处理以产生光稳定荧光产物，并且特别适用于在基于细胞的测定中可视化酶来源的活性。

公开(公告)号：US20070248624A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11568380

申请日：2005-05-04

申请人： Abdellah Tahri ,  Lieve Emma Jan Michiels ,  Koenraad Van Acker ,  Dominique Louis Nestor Ghislain Surleraux

发明人： Abdellah Tahri ,  Lieve Emma Jan Michiels ,  Koenraad Van Acker ,  Dominique Louis Nestor Ghislain Surleraux

IPC分类号： A61K39/21 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/00 ,  C07D498/04

CPC分类号： A61K31/538 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to 5H-pyrazolo[1,5-c][1,3]benzoxazin-5-yl)phenyl methanone derivatives as inhibitors of the viral replication of the HIV virus, processes for their preparation as well as pharmaceutical compositions, their use as medicines, and diagnostic kits comprising them. The present invention also concerns combinations of the present HIV inhibitors with other anti-retroviral agents. It further relates to their use in assays as reference compounds or as reagents. The compounds of the present invention are useful for preventing or treating infection by HIV and for treating AIDS.

摘要翻译： 本发明涉及作为HIV病毒的病毒复制的抑制剂的5H-吡唑并[1,5-c] [1,3]苯并恶嗪-5-基）苯基甲酮衍生物，其制备方法以及药物组合物， 它们用作药物，以及包括它们的诊断试剂盒。 本发明还涉及本发明的HIV抑制剂与其它抗逆转录病毒剂的组合。 它还涉及它们在测定中作为参考化合物或作为试剂的用途。 本发明的化合物可用于预防或治疗HIV感染和治疗AIDS。

公开(公告)号：US20070066623A1

公开(公告)日：2007-03-22

申请号：US10571325

申请日：2004-09-10

申请人： Koenraad Van Acker ,  Piet Wigerinck ,  Lieve Michiels ,  Abdellah Tahri

发明人： Koenraad Van Acker ,  Piet Wigerinck ,  Lieve Michiels ,  Abdellah Tahri

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/445 ,  C07D403/02 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07C233/29 ,  C07C233/73 ,  C07C233/75 ,  C07C235/16 ,  C07C235/24 ,  C07C235/56 ,  C07C237/04 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07D207/06 ,  C07D215/08 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to small molecules as entry inhibitors of the HIV virus, processes for their preparation as well as pharmaceutical compositions, their use as medicines, and diagnostic kits comprising them. The present invention also concerns combinations of the present entry inhibitors with other anti-retroviral agents. It further relates to their use in assays as reference compounds or as reagents. The compounds of the present invention are useful for preventing or treating infection by HIV and for treating AIDS.

摘要翻译： 本发明涉及小分子作为HIV病毒的入口抑制剂，其制备方法以及药物组合物，其作为药物的用途以及包含它们的诊断试剂盒。 本发明还涉及本入口抑制剂与其它抗逆转录病毒剂的组合。 它还涉及它们在测定中作为参考化合物或作为试剂的用途。 本发明的化合物可用于预防或治疗HIV感染和治疗AIDS。

公开(公告)号：US20060286547A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：US10570358

申请日：2004-09-20

申请人： Koenraad Van Acker ,  Lieve Bunkens ,  Gery Dams ,  Kurt Hertogs ,  Tania Ivens ,  Erik Nijs

发明人： Koenraad Van Acker ,  Lieve Bunkens ,  Gery Dams ,  Kurt Hertogs ,  Tania Ivens ,  Erik Nijs

IPC分类号： A61K38/00 ,  C12M1/34 ,  C12Q1/70

CPC分类号： C12Q1/701 ,  C12Q1/18 ,  G01N33/56988 ,  G01N2500/10

摘要： The present invention relates to a multi-well assay for identifying a compound inhibiting the replication cycle of a micro-organism, for example, HIV, and to an apparatus for carrying out an assay according to the present invention. The invention further relates to compounds identifiable with an assay according to the invention and pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective amount of such compounds. The identified compounds may be used as medicaments, and in particular for the manufacture of a medicament for treating infectious diseases and in method for treating infectious diseases including AIDS.

摘要翻译： 本发明涉及用于鉴定抑制微生物（例如HIV）的复制周期的化合物的多孔测定法和用于进行根据本发明的测定的装置。 本发明还涉及可根据本发明的测定法鉴定的化合物和包含治疗有效量的这些化合物的药物组合物。 所鉴定的化合物可以用作药物，特别是用于制备用于治疗感染性疾病的药物和用于治疗包括AIDS的感染性疾病的方法。