公开(公告)号：US5677306A

公开(公告)日：1997-10-14

申请号：US406982

申请日：1995-03-31

申请人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani

发明人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (I) wherein R and R.sub.1, similar or different, represent a hydrogen or halogen atom or a radical alkyl, alkoxy, amino, acylamino, phenylureido, --N.dbd.CH--N(R.sub.2)R.sub.3, nitro, imidazolyl, phenyl, SO.sub.3 H or cyano; R.sub.2 and R.sub.3 which may be similar or different, represent each an alkyl radical; the invention also relates to the salts of such compounds, their preparation, intermediates for preparing them and drugs containing them. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / FR93 / 00946 Sec。 371日期1995年3月31日 102（e）1995年3月31日PCT PCT 1993年9月28日PCT公布。 公开号WO94 / 07893 日期：1994年04月14日具有式（I）的化合物其中R和R 1相同或不同，表示氢或卤素原子或烷基，烷氧基，氨基，酰氨基，苯基脲基，-N = CH-N（R2）R3 ，硝基，咪唑基，苯基，SO 3 H或氰基; 可以相似或不同的R 2和R 3各自表示烷基; 本发明还涉及这些化合物的盐，它们的制备，制备它们的中间体和含有它们的药物。

公开(公告)号：US6057454A

公开(公告)日：2000-05-02

申请号：US205689

申请日：1998-12-04

申请人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Jean-Claude Hardy ,  Patrick Jimonet ,  Franco Manfre ,  Serge Mignani ,  Patrick Nemecek ,  Yves Ribeill

发明人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Jean-Claude Hardy ,  Patrick Jimonet ,  Franco Manfre ,  Serge Mignani ,  Patrick Nemecek ,  Yves Ribeill

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P1/14 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D233/90 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6561 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D233/90 ,  C07F9/65066 ,  C07F9/6561

摘要： A compound of formula (II): ##STR1## in which R is a hydrogen atom or a carboxy, alkoxycarbonyl, --CO--NR.sub.4 R.sub.5, --PO.sub.3 H.sub.2 or --CH.sub.2 OH radical, and R.sub.1 is an -alk-NH.sub.2, -alk-NH--CO--R.sub.3, -alk-COOR.sub.4, -alk-CO--NR.sub.5 R.sub.6 or --CO--NH--R.sub.7 radical. The compounds of formula (II) can be used to prepare compounds of formula (I): ##STR2## in which R and R.sub.1 have the same meanings as above. The compounds of formula (I) have valuable pharmacological properties and are antagonists of the .alpha.-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor, also known as the quisqualate receptor. The compounds of formula (I) are also non-competitive antagonists of the N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor and more specifically are ligands for NMDA receptor glycine modulator sites.

摘要翻译： 式（II）的化合物：其中R是氢原子或羧基，烷氧基羰基，-CO-NR4R5，-PO3H2或-CH2OH基团，R1是-alk-NH2，-alk-NH-CO-R3 ，-alk-COOR 4，-alk-CO-NR 5 R 6或-CO-NH-R 7基团。 式（II）化合物可用于制备式（I）的化合物：其中R和R 1具有与上述相同的含义。 式（I）化合物具有有价值的药理学性质，并且是α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体的拮抗剂，也称为quisqualate受体。 式（I）化合物也是N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体的非竞争性拮抗剂，更具体地是NMDA受体甘氨酸调节位点的配体。

公开(公告)号：US5902803A

公开(公告)日：1999-05-11

申请号：US930967

申请日：1997-10-03

申请人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Jean-Claude Hardy ,  Patrick Jimonet ,  Franco Manfre ,  Serge Mignani ,  Patrick Nemecek ,  Yves Ribeill

发明人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Jean-Claude Hardy ,  Patrick Jimonet ,  Franco Manfre ,  Serge Mignani ,  Patrick Nemecek ,  Yves Ribeill

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P1/14 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D233/90 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D233/90 ,  C07F9/65066 ,  C07F9/6561

摘要： Compounds of formula (I), wherein R is a hydrogen atom or a carboxy, alkoxycarbonyl, --CO--NR.sub.4 R.sub.5, --PO.sub.3 H.sub.2 or --CH.sub.2 OH radical, and R.sub.1 is an -alk-NH.sub.2, -alk-NH--CO--R.sub.3, -alk-COOR.sub.4, -alk-CO--NR.sub.5 R.sub.6 or --CO--NH--R.sub.7 radical. The compounds of formula (I) have valuable pharmacological properties and are antagonists of the .alpha.-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor also known as the quisqualate receptor. Furthermore, the compounds of formula (I) are non-competitive antagonists of the N-methyl-D-aspartame (NMDA) receptor and more specifically are ligands for NMDA receptor glycine modulator sites.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR96 / 00496 Sec。 371日期1997年10月3日第 102（e）日期1997年10月3日PCT 1996年4月2日PCT PCT。 出版物WO96 / 31511 PCT 日期：10月10日，式（I）的化合物，其中R为氢原子或羧基，烷氧基羰基，-CO-NR4R5，-PO3H2或-CH2OH基，R1为-alk-NH2，-alk-NH- CO-R3，-alk-COOR4，-alk-CO-NR5R6或-CO-NH-R7基团。 式（I）化合物具有有价值的药理学性质，也是也称为quisqualate受体的α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体的拮抗剂。 此外，式（I）化合物是N-甲基-D-阿斯巴甜（NMDA）受体的非竞争性拮抗剂，更具体地是NMDA受体甘氨酸调节剂位点的配体。

公开(公告)号：US5789406A

公开(公告)日：1998-08-04

申请号：US714163

申请日：1996-09-27

申请人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

发明人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P1/08 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/04 ,  A61P39/02 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/147 ,  C07D495/14 ,  C02D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The compounds of formula (I) ##STR1## wherein R, R.sub.1 and R.sub.2 are defined in the disclosure, and salts thereof. The compounds of formula (I) are non-competitive N-methyl-D-asparate (NMDA) receptor antagonists, particularly NMDA receptor glycine modulation site ligands, and are alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor antagonists, this receptor is also known as the quisqualate receptor.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 00357 Sec。 371日期1996年9月27日第 102（e）1996年9月27日PCT 1995年3月23日PCT公布。 公开号WO95 / 26349 日期1995年10月5日本公开内容中定义R 1，R 2和R 2的式（I）化合物（Ⅰ）及其盐。 式（I）化合物是非竞争性的N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂，特别是NMDA受体甘氨酸调节位点配体，是α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸 （AMPA）受体拮抗剂，该受体也称为quisqualate受体。

公开(公告)号：US5777114A

公开(公告)日：1998-07-07

申请号：US836410

申请日：1997-06-30

申请人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

发明人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/495 ,  A61P9/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D471/20 ,  C07D487/20 ,  C07D471/235 ,  C07D487/241

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07D487/20

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## wherein R.sub.3 and R.sub.4, taken together with the carbon atom to which they are attached, form (a) a 2- or 3-pyrrolidine ring, a 2- or 4-piperidine ring or a 2-azacycloheptane ring, said rings being optionally substituted at the nitrogen atom by an alkyl, --CHO, --COOR.sub.11, --CO--alk--COOR.sub.6, --CO--alk--NR.sub.6 R.sub.12, --CO--alk--CONR.sub.6 R.sub.8, --CO--COOR.sub.6, --CO--CH.sub.2 --O--CH.sub.2 --COOR.sub.6, --CO--CH.sub.2 --S--CH.sub.2 --COOR.sub.6, --CO--CH.dbd.CH--COOR.sub.6, CO--alk, --CO--Ar", --CO--alk--Ar", --CO--NH--Ar", --CO--NH--alk--Ar", --CO--Het, --CO--alk--Het, --CO--NH--Het, --CO--NH--alk--Het, --CO--NH.sub.2, --CO--NH--alk, --CO--N(alk)alk', --CS--NH.sub.2, --CS--NH--alk, --CS--NH--Ar", --CS--NH--Het, --alk--Het, --alk--NR.sub.6 R.sub.8, --alk--COOR.sub.6, --alk--CO--NR.sub.6 R.sub.8, --alk--Ar", --SO.sub.2 --alk or --SO.sub.2 --Ar radical, or a --CO-cycloalkyl radical where the cycloalkyl is optionally 2-substituted by a carboxyl radical; or (b) a 2-pyrrolidin-5-one ring. The compounds of formula (I) have useful pharmacological properties and are .alpha.-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor antagonists, said receptor also being known as the quisqualate receptor. Furthermore, the compounds of formula (I) are non-competitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonists, and especially NMDA receptor glycine modulation site ligands.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 01430 Sec。 371日期：1997年6月30日 102（e）日期1997年6月30日PCT 1995年10月30日PCT PCT。 WO96 / 14318 PCT公开号 日期：1996年5月17日式（I）化合物：其中R 3和R 4与它们所连接的碳原子一起形成（a）2-或3-吡咯烷环， 或4-哌啶环或2-氮杂环庚烷环，所述环任选在氮原子上被烷基，-CHO，-COOR11，-CO-烷基-COOR6，-CO-alk-NR6R12，-CO- CONR6R8，-CO-COOR6，-CO-CH2-O-CH2-COOR6，-CO-CH2-S-CH2-COOR6，-CO-CH = CH-COOR6，-CO-烷基，-CO-Ar“ CO-NH-Ar“，-CO-NH-alk-Ar”，-CO-Het，-CO-alk-Het，-CO-NH-Het，-CO- NH-alk-Het，-CO-NH2，-CO-NH-alk，-CO-N（alk）alk'，-CS-NH2，-CS-NH-alk，-CS-NH-Ar“ CS-NH-Het，-alk-Het，-alk-NR6R8，-alk-COOR6，-alk-CO-NR6R8，-alk-Ar“，-SO2-alk或-SO2-Ar基，或-CO - 环烷基，其中环烷基任选被羧基任意地2-取代; 或（b）2-吡咯烷-5-酮环。 式（I）化合物具有有用的药理学性质，并且是α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体拮抗剂，所述受体也称为quisqualate受体。 此外，式（I）化合物是非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂，特别是NMDA受体甘氨酸调节位点配体。

公开(公告)号：US5922716A

公开(公告)日：1999-07-13

申请号：US714164

申请日：1996-09-27

申请人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

发明人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

IPC分类号： C07D241/44 ,  A61K31/495 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P39/02 ,  C07D241/38 ,  C07D487/04 ,  C07D247/02

CPC分类号： C07D241/38 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## wherein R represents a CR.sub.4 R.sub.5, CHR.sub.6, or C.dbd.R.sub.7 radical and R.sub.3 represents an oxygen atom, salts thereof, the preparation thereof and drugs containing same. The compounds of formula (I) have valuable pharmacological properties and are alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-osoxaziepropionic acid (AMPA) receptor antagonists, said receptor also being known as the quisqualate receptor. Furthermore, the compounds of formula (I) are non-competitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonists, and particularly NMDA receptor glycine modulation site ligands.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 00359 Sec。 371日期1996年9月27日第 102（e）1996年9月27日PCT 1995年3月23日PCT公布。 出版物WO95 / 26342 日期：1995年10月5日化学式（I）的化合物：其中R表示CR4R5，CHR6或C = R7基团，R3表示氧原子，其盐，其制备方法和含有其的药物。 式（I）化合物具有有价值的药理学性质，并且是α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-氧杂氮杂丙酸（AMPA）受体拮抗剂，所述受体也称为quisqualate受体。 此外，式（I）化合物是非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂，特别是NMDA受体甘氨酸调节位点配体。

公开(公告)号：US5726175A

公开(公告)日：1998-03-10

申请号：US765817

申请日：1997-01-17

申请人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

发明人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D487/20 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A compound of formula (I): ##STR1## wherein R, R.sub.1, R.sub.2, and R.sub.3 are as defined in the application, salts thereof, preparation thereof and drugs containing same.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 00951 Sec。 371日期1997年1月17日 102（e）日期1997年1月17日PCT提交1995年7月17日PCT公布。 公开号WO96 / 02544 日期：1996年2月1日一种式（I）化合物：其中R，R 1，R 2和R 3如本申请中所定义，其盐，其制备方法和含有其的药物。

公开(公告)号：US5753657A

公开(公告)日：1998-05-19

申请号：US583126

申请日：1996-01-16

申请人： Jean-Claude Aloup ,  Francois Audiau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

发明人： Jean-Claude Aloup ,  Francois Audiau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/415 ,  A61K31/495 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D487/14 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of formula (1) ##STR1## wherein either R is C.dbd.R.sub.3, C(R.sub.4)R.sub.5 or CH--R.sub.6, R.sub.1 and R.sub.2 are hydrogen, halogen, alkyl, alkoxy, amino, acylamino, --NH--CO--NH--Ar, --N.dbd.CH--N(alk)alk', nitro, cyano, phenyl, imidazolyl or SO.sub.3 H, R.sub.3 is oxygen, NOH, NO-alk-COOK or CH--R.sub.7, R.sub.4 is alkyl, -alk-Het or alk-Ar, R.sub.5 is alkyl, -alk-Het or -alk-Ar, or C(R.sub.4)R.sub.5 is cycloalkyl, R.sub.6 is hydroxy, alkyl, NR.sub.8 R.sub.9, -alk-OH, -alk-NR.sub.8 R.sub.9, -alk-Ar or -alk-Het, R.sub.7 is hydroxy, alkyl, phenyl, -alk-Ar, -alk-Het, NR.sub.10 R.sub.11 or a heterocyclic ring, R.sub.8 and R.sub.9 are alkyl, or R.sub.8 is hydrogen and R.sub.9 is hydrogen or alkyl, --COR.sub.12, --CSR.sub.30 or --SO.sub.2 R.sub.13, R.sub.10 and R.sub.11 are alkyl or cycloalkyl, R.sub.12 is alkyl, cycloalkyl, phenyl, --COO-alk, --CH.sub.2 --COOX, --CH.sub.2 NH.sub.2, --NH-alk, --NH--Ar, --NH.sub.2 or --NH-Het, R.sub.13 is alkyl or phenyl, R.sub.30 is --NH-alk, --NH--Ar, --NH.sub.2 or --NH-Het, R.sub.13 is alkyl or phenyl, R.sub.30 is --NH-alk, --NH--Ar, --NH.sub.2 or --NH-Het; or R is a 2-imidazolylmethyl radical and each of R.sub.1 and R.sub.2 is a hydrogen atom. The compounds of formula (I) are .alpha.-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor antagonists, said receptor also being known as the quisqualate receptor. Furthermore, the compounds of formula (I) are non-competitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonists, and especially NMDA receptor gylcine modulation site ligands.

公开(公告)号：US5807859A

公开(公告)日：1998-09-15

申请号：US716311

申请日：1996-09-27

申请人： Jean-Claude Aloup ,  Francois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

发明人： Jean-Claude Aloup ,  Francois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P39/02 ,  C07D487/04 ,  A61K31/535 ,  C07D241/36 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Pharmaceutical compositions containing, as the active principle, compounds of formula (I): ##STR1## wherein R, R.sub.1 and R.sub.2 are as defined in the description, or salts thereof, the novel compounds of formula (I), and the preparation thereof. The compounds of formula (I) have valuable pharmacological properties and are alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor antagonists, this receptor also being known as the quisqualate receptor. Furthermore, the compounds of formula (I) are non-competitive N-methyl-D-aspartate (NDMA) receptor antagonists, and particularly NMDA receptor glycine modulation site ligands.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 00358 Sec。 371日期1996年9月27日第 102（e）1996年9月27日PCT 1995年3月23日PCT公布。 WO95 / 26350 PCT出版物 日期1995年10月5日含有式（I）化合物作为活性成分的药物组合物：其中R，R 1和R 2如说明书中所定义，或其盐，式（I）的新化合物 I）及其制备。 式（I）化合物具有有价值的药理学性质，并且是α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体拮抗剂，该受体也称为quisqualate受体。 此外，式（I）化合物是非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸（NDMA）受体拮抗剂，特别是NMDA受体甘氨酸调节位点配体。

公开(公告)号：US07531663B2

公开(公告)日：2009-05-12

申请号：US10749630

申请日：2003-12-31

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Jean-Christophe Carry ,  Pascal Desmazeau ,  Serge Mignani ,  Jean Bouquerel ,  Arielle Genevois-Borella ,  Baptiste Ronan

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Jean-Christophe Carry ,  Pascal Desmazeau ,  Serge Mignani ,  Jean Bouquerel ,  Arielle Genevois-Borella ,  Baptiste Ronan

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04

摘要： The present invention relates to 3-guanidinocarbonyl-1-heteroaryl-indole derivatives, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, methods of treatment comprising administering such derivatives, and processes for their preparation.