公开(公告)号：US06495565B2

公开(公告)日：2002-12-17

申请号：US09811116

申请日：2001-03-16

申请人： Jingwu Duan ,  Bryan W. King ,  Carl Decicco ,  Thomas P. Maduskuie, Jr. ,  Matthew E. Voss

发明人： Jingwu Duan ,  Bryan W. King ,  Carl Decicco ,  Thomas P. Maduskuie, Jr. ,  Matthew E. Voss

IPC分类号： A61K314709

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D215/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The present application describes novel &bgr;-amino acid derivatives of formula I: or pharmaceutically acceptable salt or prodrug forms thereof, wherein A, X, Z, Ua, Xa, Ya, Za, R1, R2, R3, R4, and R4a are defined in the present specification, which are useful as metalloprotease and/or as TNF-&agr; inhibitors.

摘要翻译： 本申请描述了式I的新型β-氨基酸衍生物或其药学上可接受的盐或前药形式，其中A，X，Z，Ua，Xa，Ya，Za，R 1，R 2，R 3，R 4和R 4定义 在本说明书中，其可用作金属蛋白酶和/或作为TNF-α抑制剂。

公开(公告)号：US06984648B2

公开(公告)日：2006-01-10

申请号：US10779539

申请日：2004-02-13

申请人： Zhonghui Lu ,  Thomas P. Maduskuie, Jr. ,  Matthew E. Voss ,  Chu-Biao Xue ,  Jingwu Duan ,  Gregory Ott ,  Lihua Chen ,  Carl Decicco

发明人： Zhonghui Lu ,  Thomas P. Maduskuie, Jr. ,  Matthew E. Voss ,  Chu-Biao Xue ,  Jingwu Duan ,  Gregory Ott ,  Lihua Chen ,  Carl Decicco

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/445 ,  C07D215/02 ,  C07D413/00 ,  C07D211/68

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07C259/08 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D261/02 ,  C07D307/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12

摘要： The present application describes novel cyclic β-amino acid derivatives of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring B is a 5-7 membered cyclic system containing from 0-2 heteroatoms selected from O, N, NRa, and S(O)p, and 0-1 carbonyl groups and the other variables are defined in the present specification, which are useful as metalloprotease and/or as TNF-α inhibitors.

摘要翻译： 本申请描述了式I的新型环状β-氨基酸衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中环B是含有0-2个选自O，N，NR a的杂原子的5-7元环系 和/或S（O）p，和0-1个羰基，其它变量在本说明书中定义，其可用作金属蛋白酶和/或作为TNF-α抑制剂。

公开(公告)号：US06743807B2

公开(公告)日：2004-06-01

申请号：US09811233

申请日：2001-03-16

申请人： Jingwu Duan ,  Gregory Ott ,  Lihua Chen ,  Carl Decicco ,  Zhonghui Lu ,  Thomas P. Maduskuie, Jr. ,  Chu-Biao Xue

发明人： Jingwu Duan ,  Gregory Ott ,  Lihua Chen ,  Carl Decicco ,  Zhonghui Lu ,  Thomas P. Maduskuie, Jr. ,  Chu-Biao Xue

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07C259/08 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D261/02 ,  C07D307/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12

摘要： The present application describes novel cyclic &bgr;-amino acid derivatives of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring B is a 5-7 membered cyclic system containing from 0-2 heteroatoms selected from O, N, NRa, and S(O)p, and 0-1 carbonyl groups and the other variables are defined in the present specification, which are useful as metalloprotease and/or as TNF-&agr; inhibitors.

摘要翻译： 本申请描述了式I的新的环状β-氨基酸衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中环B是含有0-2个选自O，N，NR a， 和S（O）p和0-1个羰基，其他变量在本说明书中定义，其可用作金属蛋白酶和/或作为TNF-α抑制剂。

公开(公告)号：US20050025702A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US09783248

申请日：2001-02-14

申请人： Carl Decicco ,  David Nelson ,  John Barrett ,  Alan Carpenter ,  Jingwu Duan ,  Milind Rajopadhye

发明人： Carl Decicco ,  David Nelson ,  John Barrett ,  Alan Carpenter ,  Jingwu Duan ,  Milind Rajopadhye

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K49/14 ,  A61K51/08 ,  C07D207/26 ,  C07D213/82 ,  C07D267/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07F9/6527 ,  A61K51/00

CPC分类号： A61K49/14 ,  A61K49/0002 ,  A61K49/085 ,  A61K49/10 ,  A61K51/088 ,  C07D207/26 ,  C07D213/82 ,  C07D267/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07F9/6527

摘要： Thus the present invention describes novel compounds comprising: 1-10 targeting moieties; a chelator (Ch); and 0-1 linking groups (Ln) between the targeting moiety and chelator; wherein the targeting moiety is a matrix metalloproteinase inhibitor; and wherein the chelator is capable of conjugating to a cytotoxic radioisotope. The present invention also provides novel compositions of the compounds of the invention, kits, and their uses in treatment of diseases associated with MMPs.

摘要翻译： 因此，本发明描述了新的化合物，其包含：1-10个靶向部分; 螯合剂（Ch）; 和靶向部分和螯合剂之间的0-1个连接基团（Ln）; 其中靶向部分是基质金属蛋白酶抑制剂; 并且其中所述螯合剂能够缀合到细胞毒性放射性同位素。 本发明还提供本发明化合物，试剂盒及其用于治疗与MMP相关的疾病的新型组合物。

公开(公告)号：US20070265331A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US10634078

申请日：2003-08-04

申请人： Carl Decicco ,  Andrew Tebben ,  Lorin Thompson ,  Andrew Combs

发明人： Carl Decicco ,  Andrew Tebben ,  Lorin Thompson ,  Andrew Combs

IPC分类号： A61K31/4015 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  A61P7/00 ,  C07D207/46

CPC分类号： C07D207/273 ,  A61K38/00 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07K5/06139

摘要： There is provided a series of novel substituted gamma-lactams of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein, their pharmaceutical compositions and methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein (APP) by β-secretase and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide. The present invention is directed to compounds useful in the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production, such as Alzheimer's disease and other conditions affected by anti-amyloid activity.

摘要翻译： 提供了一系列新颖的式（I）的取代的γ-内酰胺，其中R 1，R 2，R 3，R 2， > 4和R 5在本文中定义，其药物组合物和使用方法。 这些新型化合物通过β-分泌酶抑制淀粉样前体蛋白（APP）的加工，更具体地，抑制Aβ-肽的产生。 本发明涉及可用于治疗与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病的化合物，例如阿尔茨海默病和受抗淀粉样蛋白活性影响的其它病症。

公开(公告)号：US06642255B2

公开(公告)日：2003-11-04

申请号：US10043541

申请日：2002-01-09

申请人： Chu-Biao Xue ,  Carl Decicco ,  Xiaohua He

发明人： Chu-Biao Xue ,  Carl Decicco ,  Xiaohua He

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/62 ,  C07D307/24 ,  C07D309/08 ,  C07D405/14

摘要： The present application describes novel 1,2-disubsituted cyclic derivatives of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring B is a 3-8 membered non-aromatic ring consisting of: carbon atoms, 0-1 carbonyl groups, 0-1 double bonds, and from 0-2 ring heteroatoms selected from O, N, NR2, and S(O)p and the other variables are defined in the present specification, which are useful as metalloprotease and as TNF-&agr; inhibitors.

摘要翻译： 本申请描述了式I的新的1,2-二取代的环状衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中环B是3-8元非芳族环，由以下组成：碳原子，0-1个羰基， 1个双键和0-2个选自O，N，NR 2和S（O）p的环杂原子，其他变量在本说明书中定义，其可用作金属蛋白酶和作为TNF-α抑制剂 。