公开(公告)号：US20140045813A1

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：US13962260

申请日：2013-08-08

申请人： Joerg Martin BENTZIEN ,  Angela Kay BERRY ,  Todd BOSANAC ,  Michael Jason BURKE ,  Darren Todd DISALVO ,  Joshua Courtney HORAN ,  Shuang LIANG ,  Can MAO ,  Wang MAO ,  Yue SHEN ,  Fariba SOLEYMANZADEH ,  Renee M. ZINDELL

发明人： Joerg Martin BENTZIEN ,  Angela Kay BERRY ,  Todd BOSANAC ,  Michael Jason BURKE ,  Darren Todd DISALVO ,  Joshua Courtney HORAN ,  Shuang LIANG ,  Can MAO ,  Wang MAO ,  Yue SHEN ,  Fariba SOLEYMANZADEH ,  Renee M. ZINDELL

IPC分类号： C07D231/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D403/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D417/08 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D277/56 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/02 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

摘要： The present invention encompasses compounds of the formula (I) wherein the groups A, Cy, X1 and Y are defined herein, which are suitable for the treatment of diseases related to BTK, process of making, pharmaceutical preparations which contain compounds and their methods of use.

摘要翻译： 本发明包括其中本文定义的基团A，Cy，X 1和Y的式（I）的化合物，其适用于治疗与BTK相关的疾病，制备方法，含有化合物的药物制剂及其方法 使用。

公开(公告)号：US20140275014A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14210517

申请日：2014-03-14

申请人： Todd BOSANAC ,  Darren DISALVO ,  Joshua Courtney HORAN ,  Shuang LIANG ,  Renee M. ZINDELL

发明人： Todd BOSANAC ,  Darren DISALVO ,  Joshua Courtney HORAN ,  Shuang LIANG ,  Renee M. ZINDELL

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention encompasses compounds of the formula (I) wherein the groups X and Cy are defined herein, which are suitable for the treatment of diseases related to BTK, process of making, pharmaceutical preparations which contain compounds and their methods of use.

摘要翻译： 本发明包括式（I）化合物，其中X和Cy基团在本文中定义，其适用于治疗与BTK相关的疾病，制备方法，含有化合物的药物制剂及其使用方法。

公开(公告)号：US20120295896A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13237112

申请日：2011-09-20

申请人： Alessandra BARTOLOZZI ,  Todd BOSANAC ,  Zhidong CHEN ,  Stephane DE LOMBAERT ,  Jonathon Alan DINES ,  John D. HUBER ,  Weimin W. LIU ,  Pui Leng LOKE ,  Tina Marie MORWICK ,  Alan OLAGUE ,  Doris RIETHER ,  Heather TYE ,  Lifen WU ,  Renee M. ZINDELL

发明人： Alessandra BARTOLOZZI ,  Todd BOSANAC ,  Zhidong CHEN ,  Stephane DE LOMBAERT ,  Jonathon Alan DINES ,  John D. HUBER ,  Weimin W. LIU ,  Pui Leng LOKE ,  Tina Marie MORWICK ,  Alan OLAGUE ,  Doris RIETHER ,  Heather TYE ,  Lifen WU ,  Renee M. ZINDELL

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/444 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and (IA): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R5 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）和（IA）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1 -R 5如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20120245162A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13237106

申请日：2011-09-20

申请人： Alessandra BARTOLOZZI ,  Todd BOSANAC ,  Zhidong CHEN ,  Stephane DE LOMBAERT ,  John D. HUBER ,  Weimin LIU ,  Ho Yin LO ,  Pui Leng LOKE ,  Doris RIETHER ,  Heather TYE ,  Lifen WU ,  Renee M. ZINDELL

发明人： Alessandra BARTOLOZZI ,  Todd BOSANAC ,  Zhidong CHEN ,  Stephane DE LOMBAERT ,  John D. HUBER ,  Weimin LIU ,  Ho Yin LO ,  Pui Leng LOKE ,  Doris RIETHER ,  Heather TYE ,  Lifen WU ,  Renee M. ZINDELL

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4985 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R5 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1 -R 5如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体

公开(公告)号：US20120220561A1

公开(公告)日：2012-08-30

申请号：US13208582

申请日：2011-08-12

申请人： Alessandra BARTOLOZZI ,  Todd BOSANAC ,  Zhidong CHEN ,  Stephane DE LOMBAERT ,  John D. HUBER ,  Ho Yin LO ,  Pui Leng LOKE ,  Weimin LIU ,  Tina Marie MORWICK ,  Alan OLAGUE ,  Doris RIETHER ,  Heather TYE ,  Lifen WU ,  Renee M. ZINDELL

发明人： Alessandra BARTOLOZZI ,  Todd BOSANAC ,  Zhidong CHEN ,  Stephane DE LOMBAERT ,  John D. HUBER ,  Ho Yin LO ,  Pui Leng LOKE ,  Weimin LIU ,  Tina Marie MORWICK ,  Alan OLAGUE ,  Doris RIETHER ,  Heather TYE ,  Lifen WU ,  Renee M. ZINDELL

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/497 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  C07D471/08 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/513 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compound of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R5 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1 -R 5如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20120214787A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13215654

申请日：2011-08-23

申请人： Alessandra BARTOLOZZI ,  Todd BOSANAC ,  Zhidong CHEN ,  Stephane DE LOMBAERT ,  Jonathon Alan DINES ,  John D. HUBER ,  Weimin LIU ,  Ho Yin LO ,  Pui Leng LOKE ,  Tina Marie MORWICK ,  Peter Allen NEMOTO ,  Alan OLAGUE ,  Doris RIETHER ,  Heather Tye ,  Lifen WU ,  Renee M. ZINDELL

发明人： Alessandra BARTOLOZZI ,  Todd BOSANAC ,  Zhidong CHEN ,  Stephane DE LOMBAERT ,  Jonathon Alan DINES ,  John D. HUBER ,  Weimin LIU ,  Ho Yin LO ,  Pui Leng LOKE ,  Tina Marie MORWICK ,  Peter Allen NEMOTO ,  Alan OLAGUE ,  Doris RIETHER ,  Heather Tye ,  Lifen WU ,  Renee M. ZINDELL

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61P13/12 ,  C07D487/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P37/08 ,  A61P35/04 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/10 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R5 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1 -R 5如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20140031339A1

公开(公告)日：2014-01-30

申请号：US13942988

申请日：2013-07-16

申请人： Asitha ABEYWARDANE ,  Steven Richard BRUNETTE ,  Michael Jason BURKE ,  Thomas Martin KIRRANE, JR. ,  Chuk Chui MAN ,  Daniel Richard MARSHALL ,  Anil Kumar PADYANA ,  Hossein RAZAVI ,  Robert SIBLEY ,  Lana Louise SMITH KEENAN ,  Roger John SNOW ,  Ronald John SORCEK ,  Hidenori TAKAHASHI ,  Steven John TAYLOR ,  Michael Robert TURNER ,  Erick Richard Roush YOUNG ,  Qiang ZHANG ,  Yunlong ZHANG ,  Renee M. ZINDELL

发明人： Asitha ABEYWARDANE ,  Steven Richard BRUNETTE ,  Michael Jason BURKE ,  Thomas Martin KIRRANE, JR. ,  Chuk Chui MAN ,  Daniel Richard MARSHALL ,  Anil Kumar PADYANA ,  Hossein RAZAVI ,  Robert SIBLEY ,  Lana Louise SMITH KEENAN ,  Roger John SNOW ,  Ronald John SORCEK ,  Hidenori TAKAHASHI ,  Steven John TAYLOR ,  Michael Robert TURNER ,  Erick Richard Roush YOUNG ,  Qiang ZHANG ,  Yunlong ZHANG ,  Renee M. ZINDELL

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D497/08 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/549 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  C07D405/12 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20 ,  C07D497/08 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A1, A2, L1 and B are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorders. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中A1，A2，L1和B如本文所定义。 式（I）化合物可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂和治疗LTA4H相关疾病。 本发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，以及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20110312932A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13217480

申请日：2011-08-25

申请人： Alessandra BARTOLOZZI ,  Angela BERRY ,  Eugene Richard HICKEY ,  Markus OSTERMEIER ,  Doris RIETHER ,  Achim SAUER ,  David Smith THOMSON ,  Lifen WU ,  Renee M. ZINDELL ,  Patricia AMOUZEGH ,  Nigel James BLUMIRE ,  Stephen Peter EAST ,  Monika ERMANN ,  Someina KHOR ,  Innocent MUSHI

发明人： Alessandra BARTOLOZZI ,  Angela BERRY ,  Eugene Richard HICKEY ,  Markus OSTERMEIER ,  Doris RIETHER ,  Achim SAUER ,  David Smith THOMSON ,  Lifen WU ,  Renee M. ZINDELL ,  Patricia AMOUZEGH ,  Nigel James BLUMIRE ,  Stephen Peter EAST ,  Monika ERMANN ,  Someina KHOR ,  Innocent MUSHI

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/428 ,  A61K31/42 ,  A61P25/04 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 根据本发明的化合物结合并且是CB 2受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US20120010184A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13238054

申请日：2011-09-21

申请人： Alessandra BARTOLOZZI ,  Angela BERRY ,  Eugene Richard HICKEY ,  Markus OSTERMEIER ,  Doris RIETHER ,  Achim SAUER ,  David Smith THOMSON ,  Lifen WU ,  Renee M. ZINDELL ,  Patricia AMOUZEGH ,  Nigel James BLUMIRE ,  Stephen Peter EAST ,  Monika ERMANN ,  Someina KHOR ,  Innocent MUSHI

发明人： Alessandra BARTOLOZZI ,  Angela BERRY ,  Eugene Richard HICKEY ,  Markus OSTERMEIER ,  Doris RIETHER ,  Achim SAUER ,  David Smith THOMSON ,  Lifen WU ,  Renee M. ZINDELL ,  Patricia AMOUZEGH ,  Nigel James BLUMIRE ,  Stephen Peter EAST ,  Monika ERMANN ,  Someina KHOR ,  Innocent MUSHI

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/433 ,  A61K31/428 ,  A61K31/426 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4196 ,  C07D401/12 ,  C07D285/135 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D403/12 ,  A61P29/00 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 根据本发明的化合物结合并且是CB 2受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US20100081644A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US12564132

申请日：2009-09-22

申请人： Alessandra BARTOLOZZI ,  Angela BERRY ,  Eugene Richard HICKEY ,  Markus OSTERMEIER ,  Doris RIETHER ,  Achim SAUER ,  David Smith THOMSON ,  Lifen WU ,  Renee M. ZINDELL ,  Patricia AMOUZEGH ,  Nigel James BLUMIRE ,  Stephen Peter EAST ,  Monika ERMANN ,  Someina KHOR ,  Innocent MUSHI

发明人： Alessandra BARTOLOZZI ,  Angela BERRY ,  Eugene Richard HICKEY ,  Markus OSTERMEIER ,  Doris RIETHER ,  Achim SAUER ,  David Smith THOMSON ,  Lifen WU ,  Renee M. ZINDELL ,  Patricia AMOUZEGH ,  Nigel James BLUMIRE ,  Stephen Peter EAST ,  Monika ERMANN ,  Someina KHOR ,  Innocent MUSHI

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  C07D417/12 ,  A61K31/41 ,  A61K31/454 ,  C07D249/14

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 根据本发明的化合物结合并且是CB 2受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。