公开(公告)号：US4904770A

公开(公告)日：1990-02-27

申请号：US173473

申请日：1988-03-24

申请人： John E. Starrett, Jr. ,  Muzammil M. Mansuri ,  John C. Martin ,  Carl E. Fuller ,  Henry G. Howell

发明人： John E. Starrett, Jr. ,  Muzammil M. Mansuri ,  John C. Martin ,  Carl E. Fuller ,  Henry G. Howell

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07H19/04 ,  C07H19/073

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07H19/04

摘要： There are disclosed novel processes for producing 2',3'-dideoxy-2'3'-didehydronucleosides, for example, 2',3'-dideoxy-2',3'-didehydrothymidine in high yields and on a large scale. The compounds so-produced are useful as antiviral agents, especially as agents effective against the human immunodeficiency viruses (HIV).

公开(公告)号：US5130421A

公开(公告)日：1992-07-14

申请号：US697512

申请日：1991-04-29

申请人： John E. Starrett, Jr. ,  Muzammil M. Mansuri ,  John C. Martin ,  Carl E. Fuller ,  Henry G. Howell

发明人： John E. Starrett, Jr. ,  Muzammil M. Mansuri ,  John C. Martin ,  Carl E. Fuller ,  Henry G. Howell

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07H19/04

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07H19/04

摘要： There are disclosed novel processes for producing 2',3'-dideoxy-2'3'-didehydronucleosides, for example, 2',3'-dideoxy-2',3'-didehydrothymidine in high yields and on a large scale. The compounds so-produced are useful as antiviral agents, especially as agents effective against the human immunodeficiency viruses (HIV).

摘要翻译： 公开了以高产率和大规模生产2'，3'-二脱氧-2'3'-二脱氢核苷，例如2'，3'-二脱氧-2'，3'-二脱氢胸苷的新方法。 如此制备的化合物可用作抗病毒剂，特别是作为有效抵抗人类免疫缺陷病毒（HIV）的药剂。

公开(公告)号：US5212294A

公开(公告)日：1993-05-18

申请号：US860938

申请日：1992-03-31

申请人： John E. Starrett, Jr. ,  Muzammil M. Mansuri ,  John C. Martin ,  Carl E. Fuller ,  Henry G. Howell

发明人： John E. Starrett, Jr. ,  Muzammil M. Mansuri ,  John C. Martin ,  Carl E. Fuller ,  Henry G. Howell

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07H19/04

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07H19/04

摘要： There are disclosed novel processes for producing 2',3'-dideoxy-2'3'-didehydronucleosides, for example, 2',3'-dideoxy-2',3'-didehydrothymidine in high yields and on a large scale. The compounds so-produced are useful as antiviral agents, especially as agents effective against the human immunodeficiency viruses (HIV).

摘要翻译： 公开了以高产率和大规模生产2'，3'-二脱氧-2'3'-二脱氢核苷，例如2'，3'-二脱氧-2'，3'-二脱氢胸苷的新方法。 如此制备的化合物可用作抗病毒剂，特别是作为有效抵抗人类免疫缺陷病毒（HIV）的药剂。

公开(公告)号：US4105695A

公开(公告)日：1978-08-08

申请号：US795699

申请日：1977-05-11

申请人： Richard A. Partyka ,  Robert T. Standridge ,  Henry G. Howell ,  Alexander T. Shulgin

发明人： Richard A. Partyka ,  Robert T. Standridge ,  Henry G. Howell ,  Alexander T. Shulgin

IPC分类号： C07D209/48 ,  C07C87/28

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C323/00 ,  Y10S514/878

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is Cl, Br, (lower)alkylthio or ##STR2## in which R.sup.3 is H or (lower)alkyl including the racemic mixtures and the dextrorotatory and levorotatory isomers, and the pharmaceutically acceptable non-toxic salts thereof have been found to enhance the learning capacity of mammals, including man, and to improve the mental alertness and attitudes of geriatrics without producing the undesirable stimulant side effects associated with the use of amphetamines.

摘要翻译： 其中R 1是Cl，Br，（低级）烷硫基或者其中R 3是H的（低级）烷基，包括外消旋混合物和右旋和左旋异构体的式（Ⅰ）化合物， 已经发现其毒性盐提高了包括人在内的哺乳动物的学习能力，并且提高了老年医学的心理警觉性和态度，而不产生与使用安非他明相关的不期望的兴奋剂副作用。

公开(公告)号：US4879377A

公开(公告)日：1989-11-07

申请号：US227416

申请日：1988-07-28

申请人： Steven P. Brundidge ,  Henry G. Howell ,  Chester Sapino, Jr. ,  Chou Hong-Tann

发明人： Steven P. Brundidge ,  Henry G. Howell ,  Chester Sapino, Jr. ,  Chou Hong-Tann

IPC分类号： C07H13/04 ,  C07H13/08 ,  C07H15/04 ,  C07H19/056 ,  C07H19/06

CPC分类号： C07H15/04 ,  C07H13/04 ,  C07H13/08 ,  C07H19/056 ,  C07H19/06

摘要： Process for producing 1-halo-2-deoxy-2-fluoroarabinofuranoside derivatives bearing protective ester groups from 1,3,5-tri-O-acylribofuranose; the 1-halo compounds are intermediates in the synthesis of therapeutically active nucleosidic compounds.

摘要翻译： 从1,3,5-三-O-酰基呋喃核糖生产带有保护性酯基的1-卤代-2-脱氧-2-氟代呋喃糖苷衍生物的方法; 1-卤代化合物是合成治疗活性核苷化合物的中间体。

公开(公告)号：US4125724A

公开(公告)日：1978-11-14

申请号：US839947

申请日：1977-10-06

申请人： Henry G. Howell

发明人： Henry G. Howell

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D241/20

CPC分类号： C07D213/75

摘要： An improved and novel process is provided for the reduction of isocyanate groups in organic compounds to formamide groups by catalytic hydrogenation with a noble metal catalyst. The process allows preparation of formamides in consistently high yields from all types of isocyanates.

摘要翻译： 提供了一种改进和新颖的方法，通过用贵金属催化剂催化氢化将有机化合物中的异氰酸酯基团还原成甲酰胺基团。 该方法允许从所有类型的异氰酸酯以一致的高收率制备甲酰胺。

公开(公告)号：US5476938A

公开(公告)日：1995-12-19

申请号：US822271

申请日：1992-01-21

申请人： Purushortham Vemishetti ,  Paul R. Brodfuehrer ,  Henry G. Howell ,  Chester Sapino, Jr.

发明人： Purushortham Vemishetti ,  Paul R. Brodfuehrer ,  Henry G. Howell ,  Chester Sapino, Jr.

IPC分类号： C07D239/26 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D473/00 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07B43/00

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07F9/65121

摘要： The present invention relates to a novel and economical process for the synthesis of HPMP-substituted nucleotide antiviral compounds. Also disclosed are novel intermediates produced in the process for the preparation of HPMPC.

摘要翻译： 本发明涉及用于合成HPMP-取代的核苷酸抗病毒化合物的新型和经济的方法。 还公开了在制备HPMPC的方法中生产的新型中间体。

公开(公告)号：US5591852A

公开(公告)日：1997-01-07

申请号：US482036

申请日：1995-06-07

申请人： Purushotham Vemishetti ,  Paul R. Brodfuehrer ,  Henry G. Howell ,  Chester Sapino, Jr.

发明人： Purushotham Vemishetti ,  Paul R. Brodfuehrer ,  Henry G. Howell ,  Chester Sapino, Jr.

IPC分类号： C07D239/26 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D473/00 ,  C07F9/6512

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07F9/65121

摘要： The present invention relates to a novel and economical process for the synthesis of HPMP-substituted nucleotide antiviral compounds. Also disclosed are novel intermediates produced in the process for the preparation of HPMPC.

摘要翻译： 本发明涉及用于合成HPMP-取代的核苷酸抗病毒化合物的新型和经济的方法。 还公开了在制备HPMPC的方法中生产的新型中间体。

公开(公告)号：US4625020A

公开(公告)日：1986-11-25

申请号：US574329

申请日：1983-11-18

申请人： Steven P. Brundidge ,  Henry G. Howell ,  Chester Sapino, Jr. ,  Chon-Hong Tann

发明人： Steven P. Brundidge ,  Henry G. Howell ,  Chester Sapino, Jr. ,  Chon-Hong Tann

IPC分类号： C07H13/02 ,  C07H1/00 ,  C07H13/04 ,  C07H13/08 ,  C07H15/04 ,  C07H19/04 ,  C07H19/056 ,  C07H19/06 ,  C07H19/09 ,  C07H19/12 ,  C07H15/00 ,  C07H15/06

CPC分类号： C07H15/04 ,  C07H13/04 ,  C07H13/08 ,  C07H19/056 ,  C07H19/06

摘要： Process for producing 1-halo-2-deoxy-2-fluoroarabinofuranoside derivatives bearing protective ester groups from 1,3,5-tri-O-acylribofuranose; the 1-halo compounds are intermediates in the synthesis of therapeutically active nucleosidic compounds.

摘要翻译： 从1,3,5-三-O-酰基呋喃核糖生产带有保护性酯基的1-卤代-2-脱氧-2-氟代呋喃糖苷衍生物的方法; 1-卤素化合物是合成治疗活性核苷化合物的中间体。