公开(公告)号：US06809203B2

公开(公告)日：2004-10-26

申请号：US10726131

申请日：2003-12-02

申请人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Gregory J. Marszalek ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

发明人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Gregory J. Marszalek ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

IPC分类号： C07D51502

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D517/04

摘要： Thiazolo-, oxazolo- and selenazolo[4,5-c]quinolin-4-amines and analogs thereof are described including methods of manufacture and the use of novel intermediates. The compounds are immunomodulators and induce cytokine biosynthesis, including interferon and/or tumor biosynthesis, necrosis factor, and inhibit the T-helper-type 2 immune response. The compounds are further useful in the treatment of viral and neoplastic diseases.

摘要翻译： 描述了噻唑并 - 恶唑并 - 和硒氮杂并[4,5-c]喹啉-4-胺及其类似物，包括制备和使用新型中间体的方法。 这些化合物是免疫调节剂并诱导细胞因子生物合成，包括干扰素和/或肿瘤生物合成，坏死因子，并抑制T辅助2型免疫应答。 该化合物还可用于治疗病毒和肿瘤疾病。

公开(公告)号：US06514985B1

公开(公告)日：2003-02-04

申请号：US09706990

申请日：2000-11-06

申请人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

发明人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

IPC分类号： A61K314353

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07D471/14 ,  A61K2300/00

摘要： Imidazonaphthyridine and tetrahydroimidazonaphthyridine compounds induce the biosynthesis of cytokines such as interferon and tumor necrosis factor. The compounds exhibit antiviral and antitumor properties. Methods of preparing the compounds and intermediates useful in the preparation of the compounds are also disclosed.

公开(公告)号：US06440992B1

公开(公告)日：2002-08-27

申请号：US09961738

申请日：2001-09-24

申请人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Gregory J. Marszalek ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

发明人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Gregory J. Marszalek ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

IPC分类号： A61K314355

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D517/04

摘要： Thiazolo-, oxazolo- and selenazolo[4,5-c]quinolin-4-amines and analogs thereof are described including methods of manufacture and the use of novel intermediates. The compounds are immunomodulators and induce cytokine biosynthesis, including interferon and/or tumor biosynthesis, necrosis factor, and inhibit the T-helper-type 2 immune response. The compounds are further useful in the treatment of viral and neoplastic diseases.

摘要翻译： 描述了噻唑并恶唑并[s]噻唑并[4,5-c]喹啉-4-胺及其类似物，包括制造和使用新型中间体的方法。 这些化合物是免疫调节剂并诱导细胞因子生物合成，包括干扰素和/或肿瘤生物合成，坏死因子，并抑制T辅助2型免疫应答。 该化合物还可用于治疗病毒和肿瘤疾病。

公开(公告)号：US06194425B1

公开(公告)日：2001-02-27

申请号：US09210114

申请日：1998-12-11

申请人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

发明人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

IPC分类号： C07D47102

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07D471/14 ,  A61K2300/00

摘要： Imidazonaphthyridine and tetrahydroimidazonaphthyridine compounds induce the biosynthesis of cytokines such as interferon and tumor necrosis factor. The compounds exhibit antiviral and antitumor properties. Methods of preparing the compounds and intermediates useful in the preparation of the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 咪唑并吡啶和四氢咪唑并吡啶化合物诱导细胞因子如干扰素和肿瘤坏死因子的生物合成。 该化合物显示抗病毒和抗肿瘤性质。 还公开了制备可用于制备化合物的化合物和中间体的方法。

公开(公告)号：US6150523A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US375587

申请日：1999-08-17

申请人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom

发明人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/14 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/58 ,  C07D471/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07F9/6561

摘要： A process for preparing 1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amines is disclosed. The process involves reacting a 6H-imidazo[4,5-c]tetrazolo[1,5-a]quinoline with triphenylphosphine and hydrolyzing the product thereof.

公开(公告)号：US07678918B2

公开(公告)日：2010-03-16

申请号：US11999602

申请日：2007-12-06

申请人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

发明人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

IPC分类号： C07D411/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07D471/14 ,  A61K2300/00

摘要： Imidazonaphthyridine and tetrahydroimidazonaphthyridine compounds induce the biosynthesis of cytokines such as interferon and tumor necrosis factor. The compounds exhibit antiviral and antitumor properties. Methods of preparing the compounds and intermediates useful in the preparation of the compounds are disclosed.

摘要翻译： 咪唑并吡啶和四氢咪唑并吡啶化合物诱导细胞因子如干扰素和肿瘤坏死因子的生物合成。 该化合物显示抗病毒和抗肿瘤性质。 公开了制备可用于制备化合物的化合物和中间体的方法。

公开(公告)号：US06949646B2

公开(公告)日：2005-09-27

申请号：US11004674

申请日：2004-12-03

申请人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

发明人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/522 ,  A61P7/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D213/00 ,  C07D233/00 ,  C07D257/00 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/22 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07D471/14 ,  A61K2300/00

摘要： Imidazonaphthyridine and tetrahydroimidazonaphthyridine compounds induce the biosynthesis of cytokines such as interferon and tumor necrosis factor. The compounds exhibit antiviral and antitumor properties. Methods of preparing the compounds and intermediates useful in the preparation of the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 咪唑并吡啶和四氢咪唑并吡啶化合物诱导细胞因子如干扰素和肿瘤坏死因子的生物合成。 该化合物显示抗病毒和抗肿瘤性质。 还公开了制备可用于制备化合物的化合物和中间体的方法。

公开(公告)号：US06627640B2

公开(公告)日：2003-09-30

申请号：US10192416

申请日：2002-07-10

申请人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Gregory J. Marszalek

发明人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Gregory J. Marszalek

IPC分类号： A61K314355

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D517/04

摘要： Thiazolo-, oxazolo- and selenazolo[4,5-c]quinolin-4-amines and analogs thereof are described including methods of manufacture and the use of novel intermediates. The compounds are immunomodulators and induce cytokine biosynthesis, including interferon and/or tumor biosynthesis, necrosis factor, and inhibit the T-helper-type 2 immune response. The compounds are further useful in the treatment of viral and neoplastic diseases.

公开(公告)号：US06627638B2

公开(公告)日：2003-09-30

申请号：US10242340

申请日：2002-09-12

申请人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Gregory J. Marszalek ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

发明人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Gregory J. Marszalek ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D517/04

摘要： Thiazolo-, oxazolo- and selenazolo[4,5-c]quinolin-4-amines and analogs thereof are described including methods of manufacture and the use of novel intermediates. The compounds are immunomodulators and induce cytokine biosynthesis, including interferon and/or tumor biosynthesis, necrosis factor, and inhibit the T-helper-type 2 immune response. The compounds are further useful in the treatment of viral and neoplastic diseases.

摘要翻译： 描述了噻唑并恶唑并[s]噻唑并[4,5-c]喹啉-4-胺及其类似物，包括制造和使用新型中间体的方法。 这些化合物是免疫调节剂并诱导细胞因子生物合成，包括干扰素和/或肿瘤生物合成，坏死因子，并抑制T辅助2型免疫应答。 该化合物还可用于治疗病毒和肿瘤疾病。

公开(公告)号：US06624305B2

公开(公告)日：2003-09-23

申请号：US10360210

申请日：2003-02-06

申请人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom

发明人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom

IPC分类号： C07D47102

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07F9/6561

摘要： A process for preparing 1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amines is disclosed. The process involves reacting a 6H-imidazo[4,5-c]tetrazolo[1,5-a]quinoline with triphenylphosphine and hydrolyzing the product thereof.