公开(公告)号：US5510375A

公开(公告)日：1996-04-23

申请号：US155728

申请日：1993-11-19

申请人： John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  Elizabeth Lunney ,  Bradley D. Tait

发明人： John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  Elizabeth Lunney ,  Bradley D. Tait

IPC分类号： C07D311/56 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07D311/56

摘要： The present invention relates to novel coumarin derivatives and related compounds which potently inhibit the HIV aspartyl protease blocking HIV infectivity. The coumarin derivatives are useful in the development of therapies for the treatment of viral infections and diseases, including AIDS. The present invention is also directed to methods of synthesis of multifunctionalized coumarins and of related structures.

摘要翻译： 本发明涉及有效抑制HIV天冬氨酰蛋白酶阻断HIV感染性的新型香豆素衍生物和相关化合物。 香豆素衍生物可用于开发用于治疗病毒感染和疾病（包括AIDS）的治疗。 本发明还涉及多功能香豆素的合成方法和相关结构。

公开(公告)号：US5081254A

公开(公告)日：1992-01-14

申请号：US538858

申请日：1990-06-15

申请人： Townley P. Culbertson ,  John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  Joseph P. Sanchez

发明人： Townley P. Culbertson ,  John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  Joseph P. Sanchez

IPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/20 ,  C07D211/34 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/20 ,  C07D211/34 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04

摘要： A novel series of quinoline-, naphthyridine- and benzoxazine-carboxylic acids useful as antibacterial agents is described. Novel methods for preparing the compounds as well as novel intermediates are also described as are methods for their formulation and the use thereof in treating bacterial infections.

摘要翻译： 描述了可用作抗菌剂的新一系列喹啉，萘啶和苯并恶嗪羧酸。 还描述了制备化合物以及新型中间体的新方法，它们的制备方法及其在治疗细菌感染中的用途。

公开(公告)号：US4920120A

公开(公告)日：1990-04-24

申请号：US280924

申请日：1988-12-09

申请人： John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  John S. Kiely

发明人： John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  John S. Kiely

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/46 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61P31/04 ,  C07C51/00 ,  C07C51/06 ,  C07C51/363 ,  C07C63/70 ,  C07D215/56 ,  C07D263/10 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07D263/10 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07F7/0812

摘要： Novel naphthyridine-, and quinolinecarboxylic acids as antibacterial agents are described as well as methods for their manufacture, formulation, and use in treating bacterial infections including the description of certain novel intermediates used in the manufacture of the antibacterial agents.

公开(公告)号：US4840956A

公开(公告)日：1989-06-20

申请号：US144301

申请日：1988-01-14

申请人： John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  Joseph P. Sanchez ,  Marjorie S. Solomon

发明人： John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  Joseph P. Sanchez ,  Marjorie S. Solomon

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： Disubstituted 7-pyrrolidinoquinoline- and -napthylridine-3-carboxylic acids as antibacterial agents are described as well as methods for their manufacture, formulation, and use in treating bacterial infections.

摘要翻译： 描述作为抗菌剂的二取代的7-吡咯烷基喹啉 - 和 - 萘基-3-羧酸以及其制备，配制和用于治疗细菌感染的方法。

公开(公告)号：US4771055A

公开(公告)日：1988-09-13

申请号：US39438

申请日：1987-04-21

申请人： John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  Joseph P. Sanchez

发明人： John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  Joseph P. Sanchez

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07D207/09 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D215/56

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： Novel, orally active antibacterial agents are described and characterized as 7-[[3-(aminomethyl)-3-alkyl]-1-pyrrolidinyl]-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinoline carboxylic acids or corresponding 1,8-naphthyridine derivatives as well as methods for their manufacture.

摘要翻译： 描述了新型口服活性抗菌剂，并将其表征为7 - [[3-（氨基甲基）-3-烷基] -1-吡咯烷基] -6-氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸 酸或相应的1,8-萘啶衍生物及其制备方法。

公开(公告)号：US5585491A

公开(公告)日：1996-12-17

申请号：US527199

申请日：1995-09-12

申请人： John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  John S. Kiely

发明人： John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  John S. Kiely

IPC分类号： C07C63/70 ,  C07D215/56 ,  C07D263/10 ,  C07D401/04 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00 ,  C07F7/08 ,  A61K31/435 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D263/10 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07F7/0812

摘要： Novel naphthyridine-, and quinolinecarboxylic acids as antibacterial agents are described as well as methods for their manufacture, formulation, and use in treating bacterial infections including the description of certain novel intermediates used in the manufacture of the antibacterial agents.

摘要翻译： 描述了新的萘啶和喹啉羧酸作为抗菌剂，以及用于制备，配制和用于治疗细菌感染的方法，包括描述用于制造抗菌剂的某些新型中间体。

公开(公告)号：US4929613A

公开(公告)日：1990-05-29

申请号：US222608

申请日：1988-07-25

申请人： Townley P. Culbertson ,  John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  Joseph P. Sanchez

发明人： Townley P. Culbertson ,  John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  Joseph P. Sanchez

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/20 ,  C07D211/18 ,  C07D211/34 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/20 ,  C07D211/34 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04

摘要： The novel series of quinoline-, naphthyridine- and benzoxazine-carboxylic acids useful as antibacterial agents is described. Novel methods for preparing the compounds as well as novel intermediates are also described as are methods for their formulation and the use thereof in treating bacterial infections.

公开(公告)号：US5072001A

公开(公告)日：1991-12-10

申请号：US621101

申请日：1990-11-30

申请人： Susan E. Hagen ,  Mark J. Suto

发明人： Susan E. Hagen ,  Mark J. Suto

IPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： Optically pure isomers of 7-[3-(1,1-dialkylmethyl-1-amino)-1-pyrrolidinyl]quinolones and naphthyridones as therapeutically active and safe antibacterial agents are described, as well as pharmaceutical compositions thereof, and a method of treating bacterial infections therewith. Also described is a method of manufacture of the quinolones and naphthyridones as well as the starting materials, the optically pure pyrrolidine moieties for attachment at the 7-position.

摘要翻译： 描述了作为治疗活性和安全的抗菌剂的7- [3-（1,1-二烷基甲基-1-氨基）-1-吡咯烷基]喹诺酮和萘啶酮的光学纯异构体及其药物组合物，以及治疗方法 细菌感染。 还描述了制备喹诺酮和萘啶酮的方法以及起始材料，用于连接在7-位的光学纯的吡咯烷部分。

公开(公告)号：US5278317A

公开(公告)日：1994-01-11

申请号：US906260

申请日：1992-06-29

申请人： Susan E. Hagen ,  Mark J. Suto

发明人： Susan E. Hagen ,  Mark J. Suto

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D215/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： Optically pure isomers of 7-[3-(1,1-dialkylmethyl-1-amino)-1-pyrrolidinyl]quinolones and naphthyridones as therapeutically active and safe antibacterial agents are described, as well as pharmaceutical compositions thereof, and a method of treating bacterial infections therewith. Also described is a method of manufacture of the quinolones and naphthyridones as well as the starting materials, the optically pure pyrrolidine moieties for attachment at the 7-position.

摘要翻译： 描述了作为治疗活性和安全的抗菌剂的7- [3-（1,1-二烷基甲基-1-氨基）-1-吡咯烷基]喹诺酮和萘啶酮的光学纯异构体及其药物组合物，以及治疗方法 细菌感染。 还描述了制备喹诺酮和萘啶酮的方法以及起始材料，用于连接在7-位的光学纯的吡咯烷部分。

公开(公告)号：US5157128A

公开(公告)日：1992-10-20

申请号：US730362

申请日：1991-07-15

申请人： Susan E. Hagen ,  Mark J. Suto

发明人： Susan E. Hagen ,  Mark J. Suto

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D215/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： Optically pure isomers of 7-[3-(1,1-dialkylmethyl-1-amino)-1 -pyrrolidinyl[quinolones and naphthyridones as therapeutically active and safe antibacterial agents are described, as well as pharmaceutical compositions thereof, and a method of treating bacterial infections therewith. Also described is a method of manufacture of the quinolones and naphthyridones as well as the starting materials, the optically pure pyrrolidine moieties for attachment at the 7-position.

摘要翻译： 描述了作为治疗活性和安全的抗菌剂的7- [3-（1,1-二烷基甲基-1-氨基）-1-吡咯烷基[喹诺酮和萘啶酮]的光学纯异构体及其药物组合物，以及治疗 细菌感染。 还描述了制备喹诺酮和萘啶酮的方法以及起始材料，用于连接在7-位的光学纯的吡咯烷部分。