公开(公告)号：US5808062A

公开(公告)日：1998-09-15

申请号：US319768

申请日：1994-10-12

申请人： John Michael Domagala ,  Edmund Lee Ellsworth ,  Elizabeth Lunney ,  Daniel Fred Ortwine ,  Kimberly Suzanne Para ,  Josyula Venkata Nagendra Vara Prasad ,  Tomi Sawyer ,  Bradley Dean Tait

发明人： John Michael Domagala ,  Edmund Lee Ellsworth ,  Elizabeth Lunney ,  Daniel Fred Ortwine ,  Kimberly Suzanne Para ,  Josyula Venkata Nagendra Vara Prasad ,  Tomi Sawyer ,  Bradley Dean Tait

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07D309/38 ,  C07D335/02 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07F7/18 ,  C07D309/30 ,  C07D417/00 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D309/38 ,  C07D335/02 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07F7/1856

摘要： The present invention relates to novel tri- and tetrasubstituted pyrones and related structures which potently inhibit the HIV aspartyl protease blocking HIV infectivity. The pyrone derivatives are useful in the development of therapies for the treatment of bacterial and viral infections and diseases, including AIDS. The present invention is also directed to methods of synthesis of multifunctionalized pyrones and of related structures.

公开(公告)号：US20050075390A1

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：US10938442

申请日：2004-09-09

申请人： Frederick Boyer ,  John Domagala ,  Edmund Ellsworth ,  Christopher Gajda ,  Susan Hagen ,  Michael Lovdahl ,  Elizabeth Lunney ,  Larry Markoski ,  Josyula Venkata Prasad ,  Bradley Tait

发明人： Frederick Boyer ,  John Domagala ,  Edmund Ellsworth ,  Christopher Gajda ,  Susan Hagen ,  Michael Lovdahl ,  Elizabeth Lunney ,  Larry Markoski ,  Josyula Venkata Prasad ,  Bradley Tait

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  C07D207/333 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D213/30 ,  C07D213/71 ,  C07D231/12 ,  C07D235/06 ,  C07D235/26 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/44 ,  C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D307/12 ,  C07D307/42 ,  C07D309/32 ,  C07D333/16 ,  C07D333/32 ,  C07D333/62 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D309/30 ,  A61K31/366

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D309/32 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to novel dihydropyrones with tethered heterocycles having improved pharmacologic properties which potently inhibit the HIV aspartyl protease blocking HIV infectivity. The dihydropyrones are useful in the development of therapies for the treatment of viral infections and diseases, including AIDS. The present invention is also directed to methods of synthesis of the dihydropyrones and intermediates useful in the preparation of the final compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有改善的药理学性质的具有栓系杂环的新型二氢吡喃酮，其有效抑制HIV天冬氨酰蛋白酶阻断HIV感染性。 二氢吡喃可用于开发用于治疗病毒感染和疾病（包括AIDS）的治疗。 本发明还涉及合成二氢吡喃的方法和可用于制备最终化合物的中间体。

公开(公告)号：US5789440A

公开(公告)日：1998-08-04

申请号：US319821

申请日：1994-10-12

申请人： Edmund Lee Ellsworth ,  Elizabeth Lunney ,  Bradley Dean Tait

发明人： Edmund Lee Ellsworth ,  Elizabeth Lunney ,  Bradley Dean Tait

IPC分类号： C07C321/26 ,  C07C323/20 ,  C07C323/22 ,  C07D211/86 ,  C07D309/32 ,  C07D311/96 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  A61K31/35 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07C321/26 ,  C07C323/20 ,  C07C323/22 ,  C07D211/86 ,  C07D309/32 ,  C07D311/96 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/10 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16

摘要： The present invention relates to novel 5,6-dihydropyrone derivatives and related structures which potently inhibit the HIV aspartyl protease blocking HIV infectivity. The 5,6-dihydropyrone derivatives are useful in the development of therapies for the treatment of bacterial and viral infections and diseases, including AIDS. The present invention is also directed to methods of synthesis of multifunctionalized 5,6-dihydropyrones and of related structures.

公开(公告)号：US5840751A

公开(公告)日：1998-11-24

申请号：US319820

申请日：1994-10-12

申请人： Edmund Lee Ellsworth ,  Elizabeth Lunney ,  Bradley Dean Tait

发明人： Edmund Lee Ellsworth ,  Elizabeth Lunney ,  Bradley Dean Tait

IPC分类号： C07C321/26 ,  C07C323/20 ,  C07C323/22 ,  C07D211/86 ,  C07D309/32 ,  C07D311/96 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  A61K31/35 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07C321/26 ,  C07C323/20 ,  C07C323/22 ,  C07D211/86 ,  C07D309/32 ,  C07D311/96 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/10 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16

摘要： The present invention relates to novel 5,6-dihydropyrone derivatives and related structures which potently inhibit the HIV aspartyl protease blocking HIV infectivity. The 5,6-dihydropyrone derivatives are useful in the development of therapies for the treatment of bacterial and viral infections and diseases, including AIDS. The present invention is also directed to methods of synthesis of multifunctionalized 5,6-dihydropyrones and of related structures.

公开(公告)号：US5510375A

公开(公告)日：1996-04-23

申请号：US155728

申请日：1993-11-19

申请人： John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  Elizabeth Lunney ,  Bradley D. Tait

发明人： John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  Elizabeth Lunney ,  Bradley D. Tait

IPC分类号： C07D311/56 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07D311/56

摘要： The present invention relates to novel coumarin derivatives and related compounds which potently inhibit the HIV aspartyl protease blocking HIV infectivity. The coumarin derivatives are useful in the development of therapies for the treatment of viral infections and diseases, including AIDS. The present invention is also directed to methods of synthesis of multifunctionalized coumarins and of related structures.

摘要翻译： 本发明涉及有效抑制HIV天冬氨酰蛋白酶阻断HIV感染性的新型香豆素衍生物和相关化合物。 香豆素衍生物可用于开发用于治疗病毒感染和疾病（包括AIDS）的治疗。 本发明还涉及多功能香豆素的合成方法和相关结构。

公开(公告)号：US6005103A

公开(公告)日：1999-12-21

申请号：US319769

申请日：1994-10-12

申请人： John Michael Domagala ,  Elizabeth Lunney ,  Kimberly Suzanne Para ,  Josyula Venkata Nagendra Vara Prasad ,  Bradley Dean Tait

发明人： John Michael Domagala ,  Elizabeth Lunney ,  Kimberly Suzanne Para ,  Josyula Venkata Nagendra Vara Prasad ,  Bradley Dean Tait

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07D309/38 ,  C07D335/02 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07F7/18 ,  C07D309/00 ,  C07D319/00 ,  C07D409/00 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D309/38 ,  C07D335/02 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07F7/1856

摘要： The present invention relates to novel tri- and tetrasubstituted pyrones and related structures which potently inhibit the HIV aspartyl protease blocking HIV infectivity. The pyrone derivatives are useful in the development of therapies for the treatment of bacterial and viral infections and diseases, including AIDS. The present invention is also directed to methods of synthesis of multifunctionalized pyrones and of related structures.

摘要翻译： 本发明涉及有效抑制HIV天冬氨酰蛋白酶阻断HIV感染性的新型三取代和四取代的低温和相关结构。 吡喃酮衍生物可用于开发用于治疗细菌和病毒感染和疾病（包括AIDS）的治疗。 本发明还涉及多功能化的pyrones和相关结构的合成方法。

公开(公告)号：US5936128A

公开(公告)日：1999-08-10

申请号：US79689

申请日：1998-05-15

申请人： Edmund Lee Ellsworth ,  Elizabeth Lunney ,  Bradley Dean Tait

发明人： Edmund Lee Ellsworth ,  Elizabeth Lunney ,  Bradley Dean Tait

IPC分类号： C07D335/02 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/352 ,  A61K31/365 ,  A61K31/366 ,  A61K31/38 ,  A61K31/382 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07C321/26 ,  C07C323/20 ,  C07C323/22 ,  C07C381/04 ,  C07D211/84 ,  C07D211/86 ,  C07D309/32 ,  C07D309/38 ,  C07D311/96 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D317/44

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07C321/26 ,  C07C323/20 ,  C07C323/22 ,  C07D211/86 ,  C07D309/32 ,  C07D311/96 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/10 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16

摘要： The present invention relates to novel 5,6-dihydropyrone derivatives and related structures which potently inhibit the HIV aspartyl protease blocking HIV infectivity. The 5,6-dihydropyrone derivatives are useful in the development of therapies for the treatment of bacterial and viral infections and diseases, including AIDS. The present invention is also directed to methods of synthesis of multifunctionalized 5,6-dihydropyrones and of related structures.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的5,6-二氢吡喃酮衍生物和有效抑制HIV天冬氨酰蛋白酶阻断HIV感染性的相关结构。 5,6-二氢吡喃酮衍生物可用于开发用于治疗细菌和病毒感染和疾病（包括AIDS）的治疗。 本发明还涉及多官能化的5,6-二氢吡喃的合成方法和相关结构。