公开(公告)号：US06958356B2

公开(公告)日：2005-10-25

申请号：US10098994

申请日：2002-03-13

Applicant: Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Amy Qi Han ,  Renhua Li ,  Donald J. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

Inventor： Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Amy Qi Han ,  Renhua Li ,  Donald J. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

IPC: C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D261/20 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/42 ,  A61K31/415 ,  C07D231/00 ,  C07D235/04

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

Abstract: The present application describes nitrogen containing heteroaromatics and derivatives thereof of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein rings D-E represent guanidine mimics, which are useful as inhibitors of factor Xa.

Abstract translation: 本申请描述了含氮杂芳族化合物及其式I的衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中环D-E表示胍模拟物，其可用作因子Xa的抑制剂。

公开(公告)号：US5610294A

公开(公告)日：1997-03-11

申请号：US197630

申请日：1994-02-16

Applicant: Patrick Y. Lam ,  Prabhakar K. Jadhav ,  Charles J. Eyermann ,  Carl N. Hodge ,  George V. De Lucca ,  James D. Rodgers

Inventor： Patrick Y. Lam ,  Prabhakar K. Jadhav ,  Charles J. Eyermann ,  Carl N. Hodge ,  George V. De Lucca ,  James D. Rodgers

IPC: C12N9/99 ,  A61K31/12 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07C49/723 ,  C07C49/737 ,  C07C49/747 ,  C07D211/74 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D223/12 ,  C07D239/10 ,  C07D243/04 ,  C07D245/02 ,  C07D247/02 ,  C07D267/06 ,  C07D279/02 ,  C07D281/02 ,  C07D285/16 ,  C07D285/36 ,  C07D313/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6584

CPC classification number: C07D239/10 ,  C07C49/723 ,  C07C49/747 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D223/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D243/04 ,  C07D245/02 ,  C07D249/08 ,  C07D267/06 ,  C07D279/02 ,  C07D281/02 ,  C07D285/16 ,  C07D285/36 ,  C07D313/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07F9/65848

Abstract: This invention relates to substituted cyclic carbonyls and derivatives thereof useful as retroviral protease inhibitors, to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to methods of using these compounds for treating viral infection. A representative compound of the invention is the compound of formula: ##STR1## wherein R.sup.22 and R.sup.23 are allyl.

Abstract translation: 本发明涉及用作逆转录病毒蛋白酶抑制剂的取代的环状羰基及其衍生物，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗病毒感染的方法。 本发明的代表性化合物是下式的化合物：其中R 22和R 23是烯丙基。

公开(公告)号：US07381732B2

公开(公告)日：2008-06-03

申请号：US11256893

申请日：2005-10-24

Applicant: Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Renhua Li ,  Tasir S. Haque ,  Karen A. Rossi

Inventor： Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Renhua Li ,  Tasir S. Haque ,  Karen A. Rossi

IPC: C07D471/16 ,  A61K31/437 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D231/14 ,  C07D471/04

Abstract: The present application describes pyrazolobenzamides and derivatives thereof of Formula I: P4-P-M-M4I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

Abstract translation: 本申请描述了式I的吡唑并苯并酰胺及其衍生物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”→> P / in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>或其药学上可接受的盐形式。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US06673810B2

公开(公告)日：2004-01-06

申请号：US09898279

申请日：2001-07-03

Applicant: Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Qi Han ,  Thomas E. Richardson

Inventor： Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Qi Han ,  Thomas E. Richardson

IPC: C07D47104

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: The present application describes imidazo-heterobicycles of formulas I and III: or pharmaceutically acceptable salt or prodrug forms thereof. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

Abstract translation: 本申请描述了式I和III的咪唑 - 异双环：或其药学上可接受的盐或前药形式。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US06403620B1

公开(公告)日：2002-06-11

申请号：US09393782

申请日：1999-09-10

Applicant: Robert A. Galemmo, Jr. ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Patrick Y. Lam ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

Inventor： Robert A. Galemmo, Jr. ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Patrick Y. Lam ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

IPC: A61K314192

CPC classification number: C07D257/04 ,  C07D231/14 ,  C07D277/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

Abstract: The present application describes inhibitors of factor Xa with a neutral P1 specificity group of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein R and E may be groups such as methoxy and halo.

Abstract translation: 本申请描述了具有式I的中性P1特异性基团的因子Xa抑制剂或其药学上可接受的盐形式，其中R和E可以是例如甲氧基和卤素的基团。

公开(公告)号：US06339099B1

公开(公告)日：2002-01-15

申请号：US09099358

申请日：1998-06-18

Applicant: Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Renhua Li ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

Inventor： Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Renhua Li ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

IPC: A61K3142

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

Abstract: The present application describes nitrogen containing heteroaromatics and derivatives thereof of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein rings D—E represent guanidine mimics, which are useful as inhibitors of factor Xa.

Abstract translation: 本申请描述了含氮杂芳族化合物及其式I的衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中环D-E表示胍模拟物，其可用作因子Xa的抑制剂。

公开(公告)号：US07235575B2

公开(公告)日：2007-06-26

申请号：US11197978

申请日：2005-08-05

Applicant: Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Renhua Li ,  Donald J P Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

Inventor： Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Renhua Li ,  Donald J P Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

IPC: A61K31/423 ,  C07D413/04 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

Abstract: The present application describes nitrogen containing heteroaromatics and derivatives thereof of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein rings D-E represent guanidine mimics, which are useful as inhibitors of factor Xa.

Abstract translation: 本申请描述了含氮杂芳族化合物及其式I的衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中环D-E表示胍模拟物，其可用作因子Xa的抑制剂。

公开(公告)号：US06906070B2

公开(公告)日：2005-06-14

申请号：US09924381

申请日：2001-08-08

Applicant: Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Renhua Li ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

Inventor： Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Renhua Li ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

IPC: C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D261/20 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4725

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

Abstract: The present application describes nitrogen containing heteroaromatics and derivatives thereof of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein rings D-E represent guanidine mimics, which are useful as inhibitors of factor Xa.

Abstract translation: 本申请描述了含氮杂芳族化合物及其式I的衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中环D-E表示胍模拟物，其可用作因子Xa的抑制剂。

公开(公告)号：US06602895B2

公开(公告)日：2003-08-05

申请号：US10150698

申请日：2002-05-16

Applicant: Robert A. Galemmo, Jr. ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Patrick Y. Lam ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

Inventor： Robert A. Galemmo, Jr. ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Patrick Y. Lam ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

IPC: A61K3141

CPC classification number: C07D257/04 ,  C07D231/14 ,  C07D277/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

Abstract: The present application describes inhibitors of factor Xa with a neutral P1 specificity group of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein R and E may be groups such as methoxy and halo.

公开(公告)号：US5998424A

公开(公告)日：1999-12-07

申请号：US99752

申请日：1998-06-18

Applicant: Robert A. Galemmo, Jr. ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Patrick Y. Lam ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

Inventor： Robert A. Galemmo, Jr. ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Patrick Y. Lam ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

IPC: C07D231/14 ,  C07D257/04 ,  C07D277/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A01N43/54 ,  C07D211/32 ,  C07D277/64

CPC classification number: C07D257/04 ,  C07D231/14 ,  C07D277/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

Abstract: The present application describes inhibitors of factor Xa with a neutral P1 specificity group of formula I: ##STR1## or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein R and E may be groups such as methoxy and halo.