公开(公告)号：US20120214769A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13083321

申请日：2011-04-08

申请人： Jorge E. Gomez-Galeno ,  K. Raja Reddy ,  Paul D. van Poelje ,  Robert Huerta Lemus ,  Thanh Huu Nguyen ,  Matthew P. Grote ,  Qun Dang ,  Scott J. Hecker ,  Venkat Reddy Mali ,  Mingwei Chen ,  Zhili Sun ,  Serge Henri Boyer ,  Haiqing Li ,  William Craigo

发明人： Jorge E. Gomez-Galeno ,  K. Raja Reddy ,  Paul D. van Poelje ,  Robert Huerta Lemus ,  Thanh Huu Nguyen ,  Matthew P. Grote ,  Qun Dang ,  Scott J. Hecker ,  Venkat Reddy Mali ,  Mingwei Chen ,  Zhili Sun ,  Serge Henri Boyer ,  Haiqing Li ,  William Craigo

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/185 ,  C07D307/81 ,  A61K31/343 ,  C07D295/185 ,  A61K31/4965 ,  C07D213/75 ,  A61K31/4418 ,  C07D405/04 ,  A61K31/443 ,  C07D235/30 ,  A61K31/4184 ,  C07F9/655 ,  A61K31/665 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07F9/40 ,  A61K31/662 ,  C07D295/135 ,  A61K31/5375 ,  C07D261/08 ,  A61K31/42 ,  C07F9/653 ,  A61P3/10 ,  A61P3/08 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  C07C309/15

CPC分类号： C07C309/15 ,  C07C307/02 ,  C07C309/11 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/20 ,  C07D213/53 ,  C07D213/75 ,  C07D235/30 ,  C07D261/08 ,  C07D263/56 ,  C07D277/66 ,  C07D307/68 ,  C07D307/81 ,  C07D317/66 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides for novel compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and co-crystals thereof which have glucagon receptor antagonist or inverse agonist activity. The present invention further provides for pharmaceutical compositions comprising the same as well as methods of treating, preventing, delaying the time to onset or reducing the risk for the development or progression of a disease or condition for which one or more glucagon receptor antagonist is indicated, including Type I and II diabetes, insulin resistance and hyperglycemia. The present invention also provides for processes of making the compounds of Formula I, including salts and co-crystals thereof, and pharmaceutical compositions comprising the same.

摘要翻译： 本发明提供具有胰高血糖素受体拮抗剂或反向激动剂活性的新颖的式（I）化合物及其药学上可接受的盐和共晶体。 本发明进一步提供了包含其的药物组合物以及治疗，预防，延迟发病时间或降低其中指示一种或多种胰高血糖素受体拮抗剂的疾病或病症的发展或进展的风险的方法， 包括I型和II型糖尿病，胰岛素抵抗和高血糖。 本发明还提供制备式I化合物的方法，包括其盐和共结晶，以及包含其的药物组合物。

公开(公告)号：US08710236B2

公开(公告)日：2014-04-29

申请号：US13083321

申请日：2011-04-08

申请人： Jorge E. Gomez-Galeno ,  K. Raja Reddy ,  Paul D. van Poelje ,  Robert Huerta Lemus ,  Thanh Huu Nguyen ,  Matthew P. Grote ,  Qun Dang ,  Scott J. Hecker ,  Venkat Reddy Mali ,  Mingwei Chen ,  Zhili Sun ,  Serge Henri Boyer ,  Haiqing Li ,  William Craigo

发明人： Jorge E. Gomez-Galeno ,  K. Raja Reddy ,  Paul D. van Poelje ,  Robert Huerta Lemus ,  Thanh Huu Nguyen ,  Matthew P. Grote ,  Qun Dang ,  Scott J. Hecker ,  Venkat Reddy Mali ,  Mingwei Chen ,  Zhili Sun ,  Serge Henri Boyer ,  Haiqing Li ,  William Craigo

IPC分类号： C07D263/57 ,  C07D307/81 ,  C07C309/15

CPC分类号： C07C309/15 ,  C07C307/02 ,  C07C309/11 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/20 ,  C07D213/53 ,  C07D213/75 ,  C07D235/30 ,  C07D261/08 ,  C07D263/56 ,  C07D277/66 ,  C07D307/68 ,  C07D307/81 ,  C07D317/66 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides for novel compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and co-crystals thereof which have glucagon receptor antagonist or inverse agonist activity. The present invention further provides for pharmaceutical compositions comprising the same as well as methods of treating, preventing, delaying the time to onset or reducing the risk for the development or progression of a disease or condition for which one or more glucagon receptor antagonist is indicated, including Type I and II diabetes, insulin resistance and hyperglycemia. The present invention also provides for processes of making the compounds of Formula I, including salts and co-crystals thereof, and pharmaceutical compositions comprising the same.

摘要翻译： 本发明提供具有胰高血糖素受体拮抗剂或反向激动剂活性的新颖的式（I）化合物及其药学上可接受的盐和共晶体。 本发明进一步提供了包含其的药物组合物以及治疗，预防，延迟发病时间或降低其中指示一种或多种胰高血糖素受体拮抗剂的疾病或病症的发展或进展的风险的方法， 包括I型和II型糖尿病，胰岛素抵抗和高血糖。 本发明还提供制备式I化合物的方法，包括其盐和共结晶，以及包含其的药物组合物。

公开(公告)号：US20130030029A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13058604

申请日：2009-08-13

申请人： Jorge E. Gomez-Galeno ,  Scott J. Hecker ,  Qun Dang ,  Mali Venkat Reddy ,  Zhili Sun ,  Matthew P. Grote ,  Thanh Huu Nguyen ,  Robert Huerta Lemus ,  Haiqing Li

发明人： Jorge E. Gomez-Galeno ,  Scott J. Hecker ,  Qun Dang ,  Mali Venkat Reddy ,  Zhili Sun ,  Matthew P. Grote ,  Thanh Huu Nguyen ,  Robert Huerta Lemus ,  Haiqing Li

IPC分类号： A61K31/167 ,  A61P3/10 ,  A61K31/423 ,  C07C309/15 ,  C07D263/57

CPC分类号： C07C309/15 ,  A61K31/185 ,  A61K31/423 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D263/57

摘要： Provided herein are compounds, including enantiomerically pure forms thereof, and pharmaceutically acceptable salts or co-crystals and prodrugs thereof which have glucagon receptor antagonist or inverse agonist activity. Further, provided herein are pharmaceutical compositions comprising the same as well as methods of treating, preventing, delaying the time to onset or reducing the risk for the development or progression of a disease or condition for which one or more glucagon receptor antagonist is indicated, including Type I and II diabetes, insulin resistance and hyperglycemia. Moreover, provided herein are methods of making or manufacturing compounds disclosed herein, including enantiomerically pure forms thereof, and pharmaceutically acceptable salts or Co-crystals and prodrugs thereof. Formula I

摘要翻译： 本文提供了具有胰高血糖素受体拮抗剂或反向激动剂活性的化合物，包括其对映体纯的形式及其药学上可接受的盐或共晶体和前药。 此外，本文提供的是包含其的药物组合物以及治疗，预防，延迟发病时间或降低发生或进展一种或多种胰高血糖素受体拮抗剂的疾病或病症的风险的方法，包括 I型和II型糖尿病，胰岛素抵抗和高血糖。 此外，本文提供了制备或制备本文公开的化合物的方法，包括其对映体纯的形式，及其药学上可接受的盐或共晶体和前药。 一级方程式

公开(公告)号：US08907103B2

公开(公告)日：2014-12-09

申请号：US13058604

申请日：2009-08-13

申请人： Jorge E. Gomez-Galeno ,  Scott J. Hecker ,  Qun Dang ,  Mali Venkat Reddy ,  Zhili Sun ,  Matthew P. Grote ,  Thanh Huu Nguyen ,  Robert Huerta Lemus ,  Haiqing Li

发明人： Jorge E. Gomez-Galeno ,  Scott J. Hecker ,  Qun Dang ,  Mali Venkat Reddy ,  Zhili Sun ,  Matthew P. Grote ,  Thanh Huu Nguyen ,  Robert Huerta Lemus ,  Haiqing Li

IPC分类号： C07D263/57 ,  C07D307/81 ,  C07C309/15

CPC分类号： C07C309/15 ,  A61K31/185 ,  A61K31/423 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D263/57

摘要： Provided herein are compounds, including enantiomerically pure forms thereof, and pharmaceutically acceptable salts or co-crystals and prodrugs thereof which have glucagon receptor antagonist or inverse agonist activity. Further, provided herein are pharmaceutical compositions comprising the same as well as methods of treating, preventing, delaying the time to onset or reducing the risk for the development or progression of a disease or condition for which one or more glucagon receptor antagonist is indicated, including Type I and II diabetes, insulin resistance and hyperglycemia. Moreover, provided herein are methods of making or manufacturing compounds disclosed herein, including enantiomerically pure forms thereof, and pharmaceutically acceptable salts or Co-crystals and prodrugs thereof. Formula I

摘要翻译： 本文提供了具有胰高血糖素受体拮抗剂或反向激动剂活性的化合物，包括其对映体纯的形式及其药学上可接受的盐或共晶体和前药。 此外，本文提供的是包含其的药物组合物以及治疗，预防，延迟发病时间或降低发生或进展一种或多种胰高血糖素受体拮抗剂的疾病或病症的风险的方法，包括 I型和II型糖尿病，胰岛素抵抗和高血糖。 此外，本文提供了制备或制备本文公开的化合物的方法，包括其对映体纯的形式，及其药学上可接受的盐或共晶体和前药。 一级方程式

公开(公告)号：US20120270842A1

公开(公告)日：2012-10-25

申请号：US13458452

申请日：2012-04-27

申请人： K. RAJA REDDY ,  Jeff Stebbins ,  Serge H. Boyer ,  Mark D. Erion ,  Scott J. Hecker ,  Nicholas Brian Raffaele ,  Brett C. Bookser ,  Venkat Reddy Mali

发明人： K. RAJA REDDY ,  Jeff Stebbins ,  Serge H. Boyer ,  Mark D. Erion ,  Scott J. Hecker ,  Nicholas Brian Raffaele ,  Brett C. Bookser ,  Venkat Reddy Mali

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  C07F9/02 ,  C07F9/30 ,  A61P3/06 ,  A61K31/661 ,  C07D473/32 ,  A61K31/52 ,  A61P3/04 ,  C07D498/04 ,  C07F9/06

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/52 ,  A61K31/542 ,  A61K31/662 ,  A61K31/665 ,  A61K31/683 ,  A61K31/688 ,  A61K45/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D473/16 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07F9/303 ,  C07F9/3229 ,  C07F9/40 ,  C07F9/48 ,  C07F9/65312 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/65742 ,  A61K2300/00

摘要： The invention pertains to use of DGAT-1 inhibitors to treat and/or prevent overweight, obesity and various diseases and disorders associated therewith. Other conditions also can be ameliorated or avoided, such as high postprandial triglycerides or diet-related hypertriglyceridemia, cardiovascular risk associated with excessive triglycerides, and insulin resistance/glucose intolerance in overweight patients, those with diabetes or other glucose metabolic disorders such as Syndrome X and/or polycystic ovary disease. Compounds and compositions suitable for use in the disclosed methods are also provided.

摘要翻译： 本发明涉及使用DGAT-1抑制剂治疗和/或预防超重，肥胖以及与之相关的各种疾病和病症。 其他条件也可以被改善或避免，例如高餐后甘油三酸酯或饮食相关的高甘油三酯血症，与过量甘油三酯相关的心血管风险，以及超重患者，糖尿病患者或其他葡萄糖代谢紊乱如X综合征和胰岛素抵抗/葡萄糖不耐受 /或多囊卵巢疾病。 还提供适用于所公开方法的化合物和组合物。

公开(公告)号：US08962618B2

公开(公告)日：2015-02-24

申请号：US13458452

申请日：2012-04-27

申请人： K. Raja Reddy ,  Jeff Stebbins ,  Serge H. Boyer ,  Mark D. Erion ,  Scott J. Hecker ,  Nicholas Brian Raffaele ,  Brett C. Bookser ,  Venkat Reddy Mali

发明人： K. Raja Reddy ,  Jeff Stebbins ,  Serge H. Boyer ,  Mark D. Erion ,  Scott J. Hecker ,  Nicholas Brian Raffaele ,  Brett C. Bookser ,  Venkat Reddy Mali

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  C07D513/00 ,  C07D265/36 ,  C07D498/02 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/52 ,  A61K31/662 ,  A61K31/665 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D473/16 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07F9/30 ,  C07F9/32 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6574

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/52 ,  A61K31/542 ,  A61K31/662 ,  A61K31/665 ,  A61K31/683 ,  A61K31/688 ,  A61K45/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D473/16 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07F9/303 ,  C07F9/3229 ,  C07F9/40 ,  C07F9/48 ,  C07F9/65312 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/65742 ,  A61K2300/00

摘要： The invention pertains to the use of fused bicyclo heterocyclic adducts of thiohdroxy pridines or primidines as diacylglycerol O-acyltransferase 1 DGAT-1 inhibitors to treat hyperlipidiemias and various diseases and disorders associated therewith. Other conditions also can be ameliorated or avoided, such as high postprandial triglycerides or diet-related hypertriglyceridemia, cardiovascular risk associated with excessive triglycerides, and insulin resistance/glucose intolerance in overweight patients, those with diabetes or other glucose metabolic disorders such as Syndrome X and/or polycystic ovary disease.

摘要翻译： 本发明涉及硫代二羟基吡啶或嘧啶的稠合双环杂环加合物作为二酰基甘油O-酰基转移酶1（DGAT-1）抑制剂用于治疗高脂血症和与其相关的各种疾病和病症的用途。 其他条件也可以被改善或避免，例如高餐后甘油三酸酯或饮食相关的高甘油三酯血症，与过量甘油三酯相关的心血管风险，以及超重患者，糖尿病患者或其他葡萄糖代谢紊乱如X综合征和胰岛素抵抗/葡萄糖不耐受 /或多囊卵巢疾病。

公开(公告)号：US20090209481A1

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：US12313992

申请日：2008-11-26

申请人： Scott J. Hecker ,  K. Raja Reddy ,  Zhili Sun ,  Brett C. Bookser ,  David Bernard Smith

发明人： Scott J. Hecker ,  K. Raja Reddy ,  Zhili Sun ,  Brett C. Bookser ,  David Bernard Smith

IPC分类号： A61K31/7076 ,  C07H19/213 ,  C07H19/11 ,  A61P31/12 ,  A61K31/7072

CPC分类号： C07H19/10 ,  C07H19/20

摘要： Compounds having the formula I or II wherein R1, R2, B, and V are as defined herein are Hepatitis C virus NS5b polymerase inhibitors. Also disclosed are compositions and methods for treating an HCV infection and inhibiting HCV replication.

摘要翻译： 具有式I或II的化合物，其中R 1，R 2，B和V如本文所定义，是丙型肝炎病毒NS5b聚合酶抑制剂。 还公开了用于治疗HCV感染和抑制HCV复制的组合物和方法。

公开(公告)号：US08063025B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US12313992

申请日：2008-11-26

申请人： Scott J. Hecker ,  K. Raja Reddy ,  Zhili Sun ,  Brett C. Bookser ,  David Bernard Smith

发明人： Scott J. Hecker ,  K. Raja Reddy ,  Zhili Sun ,  Brett C. Bookser ,  David Bernard Smith

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H19/10 ,  C07H19/20

摘要： Compounds having the formula I or II wherein R1, R2, B, and V are as defined herein are Hepatitis C virus NS5b polymerase inhibitors. Also disclosed are compositions and methods for treating an HCV infection and inhibiting HCV replication.

摘要翻译： 具有式I或II的化合物，其中R 1，R 2，B和V如本文所定义，是丙型肝炎病毒NS5b聚合酶抑制剂。 还公开了用于治疗HCV感染和抑制HCV复制的组合物和方法。

公开(公告)号：US20100305060A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：US12745419

申请日：2008-11-26

申请人： Scott J. Hecker ,  K. Raja Reddy

发明人： Scott J. Hecker ,  K. Raja Reddy

IPC分类号： A61K31/7072 ,  C07H19/11 ,  A61P31/14 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07H19/10

摘要： This application provides compositions or compounds as disclosed herein that are suitable for treating hepatic viral diseases, such as hepatitis C(HCV).

摘要翻译： 本申请提供了本文公开的适用于治疗肝病毒疾病如丙型肝炎（HCV）的组合物或化合物。

公开(公告)号：US6066630A

公开(公告)日：2000-05-23

申请号：US728232

申请日：1996-10-11

申请人： In-Seop Cho ,  Scott J. Hecker ,  Tomaz W. Glinka ,  Ving J. Lee ,  Zhijia J. Zhang

发明人： In-Seop Cho ,  Scott J. Hecker ,  Tomaz W. Glinka ,  Ving J. Lee ,  Zhijia J. Zhang

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D277/40 ,  C07D277/44 ,  C07D277/46 ,  C07D501/00 ,  C07D501/24 ,  C07D501/59

CPC分类号： C07D501/00

摘要： The present invention includes novel compounds of formula ##STR1## where R.sup.99 is selected from the group consisting of sulfur, SO, SO.sub.2, NH, N-alkyl, oxygen, C.dbd.C (cis or trans), and C.tbd.C, and R.sup.12 is ##STR2## The invention also includes the pharmacologically acceptable salts which exhibit antibiotic activity against a wide spectrum of organisms including organisms which are resistant to .beta.-lactam antibiotics and are useful as antibacterial agents. The invention also relates to novel intermediates useful for making the novel compounds of the present invention and to novel methods for producing the novel compounds and intermediate compounds.

摘要翻译： 本发明包括新的式（I）化合物，其中R99选自硫，SO，SO2，NH，N-烷基，氧，C = C（顺式或反式）和C 3BOND C，R12为本发明 还包括对广谱生物体显示抗生素活性的药理学上可接受的盐，包括对β-内酰胺抗生素具有抗性的生物，并且可用作抗菌剂。 本发明还涉及可用于制备本发明的新化合物的新型中间体和用于生产新化合物和中间体化合物的新方法。