公开(公告)号：US5066648A

公开(公告)日：1991-11-19

申请号：US589221

申请日：1990-09-13

申请人： Jose Alexander ,  Takeru Higuchi, deceased

发明人： Jose Alexander ,  Takeru Higuchi, deceased

IPC分类号： A61K47/22

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K47/22

摘要： The invention relates to pyroglutamic acid esters used as dermal penetration enhancers for therapeutic agents having poor skin permeation.

摘要翻译： 本发明涉及用作皮肤渗透性差的治疗剂的皮肤渗透促进剂的焦谷氨酸酯。

公开(公告)号：US5733907A

公开(公告)日：1998-03-31

申请号：US622945

申请日：1996-03-27

申请人： Jose Alexander ,  Dilbir Bindra ,  Bruce D. Dorsey ,  Arnold J. Repta ,  Joseph P. Vacca

发明人： Jose Alexander ,  Dilbir Bindra ,  Bruce D. Dorsey ,  Arnold J. Repta ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/495 ,  A61P31/12 ,  A61P37/04 ,  C07D213/38 ,  A61K31/535 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D213/38

摘要： Prodrugs of the HIV protease inhibitor L-735,524 are useful in the inhibition of HIV protease, the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating ADS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： HIV蛋白酶抑制剂L-735,524的前药可用于抑制HIV蛋白酶，预防或治疗HIV感染和治疗艾滋病，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与 其他抗病毒药，免疫调节剂，抗生素或疫苗。 还描述了治疗ADS的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US4916230A

公开(公告)日：1990-04-10

申请号：US627156

申请日：1984-07-02

申请人： Jose Alexander

发明人： Jose Alexander

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/265 ,  A61K31/275 ,  A61K31/325 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/455 ,  A61P43/00 ,  C07B31/00 ,  C07B43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C69/96 ,  C07C201/00 ,  C07C201/12 ,  C07C205/43 ,  C07C231/00 ,  C07C235/34 ,  C07C235/42 ,  C07C253/00 ,  C07C255/55 ,  C07C269/04 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C313/00 ,  C07C315/04 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C323/20 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/80 ,  C07D285/10 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07C205/43 ,  C07D209/08 ,  C07D285/10

摘要： This invention relates to a new one-step process for preparation of novel N-(acyloxyalkoxy)carbonyl derivatives useful as bioreversible prodrug moieties for drugs having a primary or secondary amine function thereon.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备用作其上具有伯胺或仲胺官能团的药物的生物可逆前体药物部分的新型N-（酰氧基烷氧基）羰基衍生物的新的一步法。

公开(公告)号：US4963525A

公开(公告)日：1990-10-16

申请号：US353739

申请日：1989-05-16

申请人： Jose Alexander ,  Joseph A. Fix ,  A. J. Repta

发明人： Jose Alexander ,  Joseph A. Fix ,  A. J. Repta

IPC分类号： A61K47/18

CPC分类号： A61K47/186 ,  Y10S514/946 ,  Y10S514/947

摘要： Acylcarnitine used as a nasal, buccal, sublingual and vaginal drug absorption enhancing vehicle for poorly absorbed drugs.

摘要翻译： 酰基肉碱用作吸收不良药物的鼻，颊，舌下和阴道药物吸收增强载体。

公开(公告)号：US4835138A

公开(公告)日：1989-05-30

申请号：US50643

申请日：1987-05-18

申请人： Jose Alexander ,  A. J. Repta ,  Joseph A. Fix

发明人： Jose Alexander ,  A. J. Repta ,  Joseph A. Fix

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K47/18

CPC分类号： A61K47/186 ,  A61K9/0034 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/006 ,  Y10S514/946 ,  Y10S514/947 ,  Y10S930/27

摘要： Choline esters are used as drug absorption enhancing agents for drugs which are poorly absorbed from the nasal, oral, and vaginal cavities.

摘要翻译： 胆碱酯用作药物吸收增强剂，用于从鼻腔，口腔和阴道腔吸收不良的药物。

公开(公告)号：US4762851A

公开(公告)日：1988-08-09

申请号：US802907

申请日：1985-11-29

申请人： Jose Alexander ,  Takeru Higuchi

发明人： Jose Alexander ,  Takeru Higuchi

IPC分类号： A61K47/22 ,  A61K31/19 ,  A61K31/20 ,  A61K31/40

CPC分类号： A61K47/22 ,  A61K9/0014

摘要： The invention relates to pyroglutamic acid esters used as dermal penetration enhancers for therapeutic agents having poor skin permeation.

公开(公告)号：US4692441A

公开(公告)日：1987-09-08

申请号：US766377

申请日：1985-08-16

申请人： Jose Alexander ,  A. J. Repta ,  Joseph A. Fix

发明人： Jose Alexander ,  A. J. Repta ,  Joseph A. Fix

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K47/18 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545

CPC分类号： A61K47/186 ,  A61K9/0034 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/006 ,  Y10S514/946 ,  Y10S514/947 ,  Y10S930/27

摘要： Choline esters are used as drug absorption enhancing agents for drugs which are poorly absorbed from the nasal, oral, and vaginal cavities.

摘要翻译： 胆碱酯用作药物吸收增强剂，用于从鼻腔，口腔和阴道腔吸收不良的药物。

公开(公告)号：US4425337A

公开(公告)日：1984-01-10

申请号：US335498

申请日：1981-12-30

申请人： Jose Alexander ,  Joseph A. Fix

发明人： Jose Alexander ,  Joseph A. Fix

IPC分类号： A61K9/02 ,  A61K31/54 ,  A61K47/22

CPC分类号： A61K47/22 ,  A61K31/54 ,  A61K9/02 ,  Y10S514/946

摘要： A method and drug form enhancing the rate of absorption of a rectally administered drug from the rectal compartment into the blood stream of a warm blooded animal. The method includes the steps of preparing a drug form capable of being rectally administered. The drug form comprises a therapeutically effective unit dosage amount of a selected drug of the type which is capable of being absorbed into the blood stream from the rectal compartment and phenothiazines or salts thereof being present in the drug form in a sufficient amount to be effective in enhancing the drug absorption rate, when rectally administering the drug form to warm blooded animals.

摘要翻译： 一种提高直肠给药的药物从直肠隔室吸入温血动物血液的方法和药物形式。 该方法包括制备能够被直肠给药的药物形式的步骤。 药物形式包括治疗有效的单位剂量的所选择的能够被吸收到来自直肠隔室的血液中的药物，吩噻嗪或其盐以足够的量存在于药物形式中 当将该药物形式直接给予温血动物时，提高药物吸收率。

公开(公告)号：US4244880A

公开(公告)日：1981-01-13

申请号：US912842

申请日：1978-06-05

申请人： Jose Alexander ,  Lester A. Mitscher

发明人： Jose Alexander ,  Lester A. Mitscher

IPC分类号： C07C43/20 ,  C07C41/00 ,  C07C41/26 ,  C07C43/21 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/00 ,  C07C45/69 ,  C07C46/08 ,  C07C49/82 ,  C07C50/38 ,  C07C67/00 ,  C07F1/02 ,  C07C50/18 ,  C07C50/16 ,  C07C101/80 ,  C07C103/75

CPC分类号： C07F1/02 ,  C07C41/14 ,  C07C41/16 ,  C07C41/22 ,  C07C41/26 ,  C07C43/21 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/69 ,  C07C2102/10

摘要： A process for synthesizing the 7-substituted or unsubstituted 5,12-dihydroxy-1,2,3,4,6,11-hexahydro-2,6,11-trioxonaphthacene precursors for doxorubicin and related compounds from butadiene and p-benzoquinone and intermediates useful in the synthesis.

摘要翻译： 用于合成来自丁二烯和对苯醌的多柔比星及相关化合物的7-取代或未取代的5,12-二羟基-1,2,3,4,6,11-六氢-2,6,11-三硝基并四唑前体的方法和 用于合成的中间体。

公开(公告)号：US5684018A

公开(公告)日：1997-11-04

申请号：US354981

申请日：1994-12-13

申请人： Jose Alexander

发明人： Jose Alexander

IPC分类号： C07C205/43 ,  C07C271/16 ,  C07D211/76 ,  A61K31/455 ,  A61K31/27 ,  C07D211/40 ,  C07D271/16

CPC分类号： C07C271/16 ,  C07C205/43 ,  C07D211/76

摘要： This invention relates to novel acyloxyisopropyl carbamates as bioreversible prodrug moieties for amino drugs and to methods of synthesizng these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及作为氨基药物的生物可逆前体药物部分的新型酰氧基异丙基氨基甲酸酯和合成这些化合物的方法。