公开(公告)号：US08618097B2

公开(公告)日：2013-12-31

申请号：US12667848

申请日：2008-07-03

申请人： Josef Bencsik ,  James F. Blake ,  James M. Graham ,  Martin F. Hentemann ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mitchell ,  Stephen T. Schlachter ,  Keith L. Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Mike Welch ,  Jun Liang ,  Brian S. Safina

发明人： Josef Bencsik ,  James F. Blake ,  James M. Graham ,  Martin F. Hentemann ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mitchell ,  Stephen T. Schlachter ,  Keith L. Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Mike Welch ,  Jun Liang ,  Brian S. Safina

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  C07D239/70 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其包括互变异构体，拆分的对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20110015204A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12667848

申请日：2008-07-03

申请人： Josef Bencsik ,  James F. Blake ,  James M. Graham ,  Martin F. Hentemann ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mitchell ,  Stephen T. Schlachter ,  Keith L. Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Mike Welch ,  Jun Liang ,  Brian S. Safina

发明人： Josef Bencsik ,  James F. Blake ,  James M. Graham ,  Martin F. Hentemann ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mitchell ,  Stephen T. Schlachter ,  Keith L. Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Mike Welch ,  Jun Liang ,  Brian S. Safina

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D239/70 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其包括互变异构体，拆分的对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US08377937B2

公开(公告)日：2013-02-19

申请号：US12667850

申请日：2008-07-03

申请人： Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Christine Chabot ,  Jun Liang ,  Brian S. Safina

发明人： Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Christine Chabot ,  Jun Liang ,  Brian S. Safina

IPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula I, including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物，包括互变异构体，拆分的对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20110160221A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：US12667850

申请日：2008-07-03

申请人： Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Christine Chabot ,  Jun Liang ,  Brian S. Safina

发明人： Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Christine Chabot ,  Jun Liang ,  Brian S. Safina

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D239/70 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula I, including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物，包括互变异构体，拆分的对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US08853216B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US12811983

申请日：2009-01-09

申请人： Josef Bencsik ,  James F. Blake ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Christine Chabot ,  Steven Do ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  James Graham

发明人： Josef Bencsik ,  James F. Blake ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Christine Chabot ,  Steven Do ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  James Graham

IPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P15/02 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D239/70

摘要： The present invention provides a compound and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula I. Also provided are methods of using the compound of this invention as an AKT protein kinase inhibitor and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了包含式I的化合物及其药学上可接受的盐。还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US08846681B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US13160351

申请日：2011-06-14

申请人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

发明人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61P25/16 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D239/70 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D407/14

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula I, including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物，包括互变异构体，拆分的对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US08063050B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US11773949

申请日：2007-07-05

申请人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  Christine Chabot ,  Steven Do

发明人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  Christine Chabot ,  Steven Do

IPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, resolved diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula I: Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了包含分解的对映异构体，分解的非对映异构体，溶剂合物和其药学上可接受的盐的化合物，其包含式I：还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和用于治疗过度增殖性疾病 癌症。

公开(公告)号：US20110245230A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US13160351

申请日：2011-06-14

申请人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

发明人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  A61P11/00 ,  A61P31/00 ,  A61P25/16 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula I, including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

公开(公告)号：US08003651B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US11773946

申请日：2007-07-05

申请人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

发明人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

IPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula I, including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物，包括互变异构体，拆分的对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US08853199B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US13272079

申请日：2011-10-12

申请人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  Christine Chabot ,  Steven Do

发明人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  Christine Chabot ,  Steven Do

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  C07D239/70

CPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, resolved diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula I: Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了包含分解的对映异构体，分解的非对映异构体，溶剂合物和其药学上可接受的盐的化合物，其包含式I：还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和用于治疗过度增殖性疾病 癌症。