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    Cephalosporin synthesis
    2.
    发明授权
    Cephalosporin synthesis 失效
    头孢菌素合成

    公开(公告)号：US6063917A

    公开(公告)日：2000-05-16

    申请号：US164055

    申请日：1998-09-30

    申请人： Gerd Ascher ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

    发明人： Gerd Ascher ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

    IPC分类号： C07D501/22 ,  C07D499/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/24 ,  C07D501/26 ,  C07D501/38 ,  C07D501/62 ,  C07F7/10 ,  C07K5/078

    CPC分类号： C07K5/06139 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for the production of a compound of formula ##STR1## wherein R.sup.a denotes hydrogen or silyl;R.sup.b denotes a group of formula --OR.sup.e, whereinR.sup.e denotes hydrogen or alkyl; andR.sup.c and R.sup.d together denote a bond;in free form or in salt form,which process comprises the step of spitting, in the presence of ozone, the double bond in position 3 of the ring structure of a compound of formula III ##STR2## wherein R.sub.2 and R.sub.3 are the same or different and independently of each other denote hydrogen or an organic group, and X.sup.- denotes the anion of an inorganic or organic acid and optionally silylating the amine group in position 7 of the ring system.

    摘要翻译： 制备下式化合物的方法其中R a表示氢或甲硅烷基; Rb表示式-OR的基团，其中Re表示氢或烷基; Rc和Rd一起表示键; 游离形式或盐形式，该方法包括在臭氧存在下吐出式III化合物的环结构位置3上的双键的步骤，其中R2和R3相同或不同并且独立地 彼此表示氢或有机基团，X表示无机或有机酸的阴离子，并且任选地使环系的位置7中的胺基甲硅烷基化。

    Process for the production of cephalosporines
    6.
    发明授权
    Process for the production of cephalosporines 失效
    生产头孢菌素的方法

    公开(公告)号：US06169180A

    公开(公告)日：2001-01-02

    申请号：US08947215

    申请日：1997-10-08

    申请人： Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

    发明人： Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

    IPC分类号： C07D50106

    CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention relates to a new economical and simple process, using a new intermediate compound, for the production of 3′-substituted 7-amino-3-propenyl-4-cephem-carboxylic acid derivatives of formula wherein R is hydrogen, a negative charge or a silyl protecting group, Ro is hydrogen or methoxy, R1 is hydrogen or a silyl protecting group and X is the radical of a nucleophile, and their acid addition salts.

    摘要翻译： 本发明涉及一种新的经济和简单的方法，使用新的中间体化合物，用于生产糠醛的3'-取代的7-氨基-3-丙烯基-4-头孢烯羧酸衍生物，R是氢，负电荷或 甲硅烷基保护基，Ro是氢或甲氧基，R1是氢或甲硅烷基保护基，X是亲核试剂的基团，以及它们的酸加成盐。

    Cephalosporines
    8.
    发明授权
    Cephalosporines 失效
    头孢菌素

    公开(公告)号：US5686604A

    公开(公告)日：1997-11-11

    申请号：US437083

    申请日：1995-05-05

    申请人： Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

    发明人： Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

    IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/06 ,  C07D501/16 ,  C07D501/18 ,  C07D501/24 ,  C07F7/10

    CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention relates to a new economical and simple process, using a new intermediate compound, for the production of 3'-substituted 7-amino-3-propenyl-4-cephem-carboxylic acid derivatives of formula ##STR1## wherein R is hydrogen, a negative charge or a silyl protecting group, R.sub.o is hydrogen or methoxy, R.sub.1 is hydrogen or a silyl protecting group and X is the radical of a nucleophile, and their acid addition salts.

    摘要翻译： 本发明涉及一种新的经济和简单的方法，使用新的中间体化合物，用于制备配方或甲硅烷基保护基的3'-取代的7-氨基-3-丙烯基-4-头孢烯羧酸衍生物，Ro是 氢或甲氧基，R1是氢或甲硅烷基保护基，X是亲核试剂的基团及其酸加成盐。

    CRYSTALLINE FORM OF RIVAROXABAN DIHYDRATE
    10.
    发明申请
    CRYSTALLINE FORM OF RIVAROXABAN DIHYDRATE 有权
    RIVAROXABAN DIHYDRATE的结晶形式

    公开(公告)号：US20130245017A1

    公开(公告)日：2013-09-19

    申请号：US13805462

    申请日：2011-07-05

    申请人： Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Ulrich Griesser ,  Robert E. Ziegert-Knepper ,  Arthur Pichler ,  Mairl Haddow

    发明人： Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Ulrich Griesser ,  Robert E. Ziegert-Knepper ,  Arthur Pichler ,  Mairl Haddow

    IPC分类号： C07D413/12

    CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

    摘要： The present invention relates to a novel crystalline dihydrate of Rivaroxaban, processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising said crystalline dehydrate and to processes for preparing and storing said pharmaceutical compositions. The invention also relates to a crystalline formic acid solvate of Rivaroxaban, processes for the preparation of crystalline Rivaroxaban formic acid solvate and to the use of said Rivaroxaban formic acid solvate in the manufacture of the crystalline dihydrate of Rivaroxaban.

    摘要翻译： 本发明涉及一种新型的Rivaroxaban结晶二水合物，其制备方法，包含所述结晶脱水物的药物组合物以及制备和储存所述药物组合物的方法。 本发明还涉及Rivaroxaban的结晶甲酸溶剂化物，制备结晶Rivaroxaban甲酸溶剂合物的方法，以及所述Rivaroxaban甲酸溶剂合物在制造Rivaroxaban结晶二水合物中的用途。