公开(公告)号：US20060009477A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US11152535

申请日：2005-06-14

申请人： Julius Matasi ,  Deen Tulshian ,  Duane Burnett ,  Wen-Lian Wu ,  Peter Korakas ,  Lisa Silverman ,  Thavalakulamgara Sasikumar ,  Li Qiang ,  Martin Domalski

发明人： Julius Matasi ,  Deen Tulshian ,  Duane Burnett ,  Wen-Lian Wu ,  Peter Korakas ,  Lisa Silverman ,  Thavalakulamgara Sasikumar ,  Li Qiang ,  Martin Domalski

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D491/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C09B57/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides tricyclic compounds of formula I (wherein J1-J4, X, and R1—R5 are as defined herein) useful as metabotropic glutamate receptor (mGluR) antagonists, particularly as selective metabotropic glutamate receptor 1 antagonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds and compositions to treat diseases associated with metabotropic glutamate receptor (e.g., mGluR1) such as, for example, pain, migraine, anxiety, urinary incontinence and neurodegenerative diseases such Alzheimer's disease.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了式I的三环化合物（其中J 1，X 4和X 1，R 2， 可用作代谢型谷氨酸受体（mGluR）拮抗剂，特别是作为选择性代谢型谷氨酸受体1拮抗剂的药物组合物，以及使用该化合物和组合物治疗疾病的治疗方法 与代谢型谷氨酸受体（例如，mGluR1）相关，例如疼痛，偏头痛，焦虑症，尿失禁和神经变性疾病如阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20060167029A1

公开(公告)日：2006-07-27

申请号：US11301672

申请日：2005-12-13

申请人： Julius Matasi ,  Deen Tulshian ,  Duane Burnett ,  Wen-Lian Wu ,  Peter Korakas ,  Lisa Silverman ,  Thavalakulamgara Sasikumar ,  Li Qiang ,  Martin Domalski

发明人： Julius Matasi ,  Deen Tulshian ,  Duane Burnett ,  Wen-Lian Wu ,  Peter Korakas ,  Lisa Silverman ,  Thavalakulamgara Sasikumar ,  Li Qiang ,  Martin Domalski

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D498/22

CPC分类号： C07D495/14

摘要： In its many embodiments, the present invention provides tricyclic compounds of formula I (wherein J1-J4, X, and R1-R5 are as defined herein) useful as metabotropic glutamate receptor (mGluR) antagonists, particularly as selective metabotropic glutamate receptor 1 antagonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds and compositions to treat diseases associated with metabotropic glutamate receptor (e.g., mGluR1) such as, for example, pain, migraine, anxiety, urinary incontinence and neurodegenerative diseases such Alzheimer's disease.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供式I的三环化合物（其中J 1，X 4和X 1，R 2，R 2， 可用作代谢型谷氨酸受体（mGluR）拮抗剂，特别是作为选择性代谢型谷氨酸受体1拮抗剂的药物组合物，以及使用该化合物和组合物治疗疾病的治疗方法 与代谢型谷氨酸受体（例如，mGluR1）相关，例如疼痛，偏头痛，焦虑症，尿失禁和神经变性疾病如阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20070197581A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11654821

申请日：2007-01-18

申请人： Theodros Asberom ,  Thomas Bara ,  Chad Bennett ,  Duane Burnett ,  Mary Ann Caplen ,  John Clader ,  David Cole ,  Martin Domalski ,  Hubert Josien ,  Chad Knutson ,  Hongmei Li ,  Mark McBriar ,  Dmitri Pissarnitski ,  Li Qiang ,  Murali Rajagopalan ,  Thavalakulamgara Sasikumar ,  Jing Su ,  Haiqun Tang ,  Wen-Lian Wu ,  Ruo Xu ,  Zhiqiang Zhao

发明人： Theodros Asberom ,  Thomas Bara ,  Chad Bennett ,  Duane Burnett ,  Mary Ann Caplen ,  John Clader ,  David Cole ,  Martin Domalski ,  Hubert Josien ,  Chad Knutson ,  Hongmei Li ,  Mark McBriar ,  Dmitri Pissarnitski ,  Li Qiang ,  Murali Rajagopalan ,  Thavalakulamgara Sasikumar ,  Jing Su ,  Haiqun Tang ,  Wen-Lian Wu ,  Ruo Xu ,  Zhiqiang Zhao

IPC分类号： A61K31/4741 ,  A61K31/473 ,  A61K31/353 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07D311/22 ,  C07C317/14 ,  C07C317/20 ,  C07C317/44 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07D311/80 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C07D313/08 ,  C07D335/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： This invention discloses novel gamma secretase inhibitors of the formula: R2 and R3, or R2 and R4, or R3 and R4, together with the atoms to which they are bound, can form a fused cycloalkyl or fused heterocycloalkyl ring. The cycloalkyl ring or the heterocycloalkyl ring can be optionally substituted with one or more substitutents. One or more compounds of formula (I), or formulations comprising such compounds, may be useful, e.g. in treating Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 本发明公开了下式的新型γ分泌酶抑制剂：R 2和R 3，或R 2和R 4 O / >或R 3和R 4与它们所连接的原子一起可以形成稠合的环烷基或稠合的杂环烷基环。 环烷基环或杂环烷基环可任选被一个或多个取代基取代。 一种或多种式（I）化合物或包含这些化合物的制剂可以是有用的，例如， 治疗阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20090082336A1

公开(公告)日：2009-03-26

申请号：US12264676

申请日：2008-11-04

申请人： Julius J. Matasi ,  Deen Tulshian ,  Duane A. Burnett ,  Wen-Lian Wu ,  Peter Korakas ,  Lisa S. Silverman ,  Thavalakulamgara K. Sasikumar ,  Li Qiang ,  Martin S. Donalski

发明人： Julius J. Matasi ,  Deen Tulshian ,  Duane A. Burnett ,  Wen-Lian Wu ,  Peter Korakas ,  Lisa S. Silverman ,  Thavalakulamgara K. Sasikumar ,  Li Qiang ,  Martin S. Donalski

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D495/14 ,  A61K31/519 ,  C12N5/06 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D491/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C09B57/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides tricyclic compounds of formula I (wherein J1-J4, X, and R1-R5 are as defined herein) useful as metabotropic glutamate receptor (mGluR) antagonists, particularly as selective metabotropic glutamate receptor 1 antagonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds and compositions to treat diseases associated with metabotropic glutamate receptor (e.g., mGluR1) such as, for example, pain, migraine, anxiety, urinary incontinence and neurodegenerative diseases such Alzheimer's disease.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供用作代谢型谷氨酸受体（mGluR）拮抗剂的式I（其中J1-J4，X和R1-R5如本文所定义）的三环化合物，特别是作为选择性代谢型谷氨酸受体1拮抗剂， 含有该化合物的药物组合物，以及使用该化合物和组合物治疗与代谢型谷氨酸受体（例如，mGluR1）相关的疾病例如疼痛，偏头痛，焦虑症，尿失禁和神经变性疾病如阿尔茨海默病的治疗方法。

公开(公告)号：US07598259B2

公开(公告)日：2009-10-06

申请号：US11301672

申请日：2005-12-13

申请人： Julius J Matasi ,  Deen Tulshian ,  Duane A Burnett ,  Wen-Lian Wu ,  Peter Korakas ,  Lisa S. Silverman ,  Thavalakulamgara K. Sasikumar ,  Li Qiang ,  Martin S. Domalski

发明人： Julius J Matasi ,  Deen Tulshian ,  Duane A Burnett ,  Wen-Lian Wu ,  Peter Korakas ,  Lisa S. Silverman ,  Thavalakulamgara K. Sasikumar ,  Li Qiang ,  Martin S. Domalski

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D239/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D495/14

摘要： In its many embodiments, the present invention provides tricyclic compounds of formula I (wherein J1-J4, X, and R1-R5 are as defined herein) useful as metabotropic glutamate receptor (mGluR) antagonists, particularly as selective metabotropic glutamate receptor 1 antagonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds and compositions to treat diseases associated with metabotropic glutamate receptor (e.g., mGluR1) such as, for example, pain, migraine, anxiety, urinary incontinence and neurodegenerative diseases such Alzheimer's disease.

公开(公告)号：US07485648B2

公开(公告)日：2009-02-03

申请号：US11152535

申请日：2005-06-14

申请人： Julius J. Matasi ,  Deen Tulshian ,  Duane A. Burnett ,  Wen-Lian Wu ,  Peter Korakas ,  Lisa S. Silverman ,  Thavalakulamgara K. Sasikumar ,  Li Qiang ,  Martin S. Domalski

发明人： Julius J. Matasi ,  Deen Tulshian ,  Duane A. Burnett ,  Wen-Lian Wu ,  Peter Korakas ,  Lisa S. Silverman ,  Thavalakulamgara K. Sasikumar ,  Li Qiang ,  Martin S. Domalski

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D491/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C09B57/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides tricyclic compounds of formula I (wherein J1-J4, X, and R1—R5 are as defined herein) useful as metabotropic glutamate receptor (mGluR) antagonists, particularly as selective metabotropic glutamate receptor 1 antagonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds and compositions to treat diseases associated with metabotropic glutamate receptor (e.g., mGluR1) such as, for example, pain, migraine, anxiety, urinary incontinence and neurodegenerative diseases such Alzheimer's disease.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供用作代谢型谷氨酸受体（mGluR）拮抗剂的式I（其中J1-J4，X和R1-R5如本文所定义）的三环化合物，特别是作为选择性代谢型谷氨酸受体1拮抗剂， 含有该化合物的药物组合物，以及使用该化合物和组合物治疗与代谢型谷氨酸受体（例如，mGluR1）相关的疾病例如疼痛，偏头痛，焦虑症，尿失禁和神经变性疾病如阿尔茨海默病的治疗方法。

公开(公告)号：US07989464B2

公开(公告)日：2011-08-02

申请号：US12356867

申请日：2009-01-21

申请人： Julius J. Matasi ,  Deen Tulshian ,  Duane A. Burnett ,  Wen-Lian Wu ,  Peter Korakas ,  Lisa S. Silverman ,  Thavalakulamgara K. Sasikumar ,  Li Qiang ,  Martin S. Domalski

发明人： Julius J. Matasi ,  Deen Tulshian ,  Duane A. Burnett ,  Wen-Lian Wu ,  Peter Korakas ,  Lisa S. Silverman ,  Thavalakulamgara K. Sasikumar ,  Li Qiang ,  Martin S. Domalski

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D239/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D495/14

摘要： In its many embodiments, the present invention provides tricyclic compounds of formula I (wherein J1-J4, X, and R1-R5 are as defined herein) useful as metabotropic glutamate receptor (mGluR) antagonists, particularly as selective metabotropic glutamate receptor 1 antagonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds and compositions to treat diseases associated with metabotropic glutamate receptor (e.g., mGluR1) such as, for example, pain, migraine, anxiety, urinary incontinence and neurodegenerative diseases such Alzheimer's disease.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供用作代谢型谷氨酸受体（mGluR）拮抗剂的式I（其中J1-J4，X和R1-R5如本文所定义）的三环化合物，特别是作为选择性代谢型谷氨酸受体1拮抗剂， 含有该化合物的药物组合物，以及使用该化合物和组合物治疗与代谢型谷氨酸受体（例如，mGluR1）相关的疾病例如疼痛，偏头痛，焦虑症，尿失禁和神经变性疾病如阿尔茨海默病的治疗方法。

公开(公告)号：US20090192178A1

公开(公告)日：2009-07-30

申请号：US12356867

申请日：2009-01-21

申请人： Julius J. Matasi ,  Deen Tulshian ,  Duane A. Burnett ,  Wen-Lian Wu ,  Peter Korakas ,  Lisa S. Silverman ,  Thavalakulamgara K. Sasikumar ,  Li Qiang ,  Martin S. Domalski

发明人： Julius J. Matasi ,  Deen Tulshian ,  Duane A. Burnett ,  Wen-Lian Wu ,  Peter Korakas ,  Lisa S. Silverman ,  Thavalakulamgara K. Sasikumar ,  Li Qiang ,  Martin S. Domalski

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/14 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D495/14

摘要： In its many embodiments, the present invention provides tricyclic compounds of formula I (wherein J1-J4, X, and R1-R5 are as defined herein) useful as metabotropic glutamate receptor (mGluR) antagonists, particularly as selective metabotropic glutamate receptor 1 antagonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds and compositions to treat diseases associated with metabotropic glutamate receptor (e.g., mGluR1) such as, for example, pain, migraine, anxiety, urinary incontinence and neurodegenerative diseases such Alzheimer's disease.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供用作代谢型谷氨酸受体（mGluR）拮抗剂的式I（其中J1-J4，X和R1-R5如本文所定义）的三环化合物，特别是作为选择性代谢型谷氨酸受体1拮抗剂， 含有该化合物的药物组合物，以及使用该化合物和组合物治疗与代谢型谷氨酸受体（例如，mGluR1）相关的疾病例如疼痛，偏头痛，焦虑症，尿失禁和神经变性疾病如阿尔茨海默病的治疗方法。

公开(公告)号：US20050054628A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10926557

申请日：2004-08-26

申请人： Duane Burnett ,  Wen-Lian Wu ,  Thavalakulamgara Sasikumar ,  William Greenlee ,  Mary Caplen ,  Tao Guo ,  Rachael Hunter

发明人： Duane Burnett ,  Wen-Lian Wu ,  Thavalakulamgara Sasikumar ,  William Greenlee ,  Mary Caplen ,  Tao Guo ,  Rachael Hunter

IPC分类号： A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  A61K31/46

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12

摘要： The present invention discloses compounds of formula I wherein Ar, Y, m, n, R1 and R4 are herein defined, said compounds being novel antagonists for melanin-concentrating hormone (MCH), as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such MCH antagonists as well as methods of using them to treat obesity, metabolic disorders, eating disorders such as hyperphagia, and diabetes.

摘要翻译： 本发明公开了其中Ar，Y，m，n，R 1和R 4在本文中定义的式I化合物，所述化合物是黑色素浓缩激素（MCH）的新型拮抗剂，以及制备方法 这样的化合物。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这样的MCH拮抗剂的药物组合物以及使用它们治疗肥胖，代谢紊乱，进食障碍如食欲过盛和糖尿病的方法。

公开(公告)号：US20050137210A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US11018990

申请日：2004-12-21

申请人： Duane Burnett ,  Wen-Lian Wu ,  Martin Domalski ,  Mary Caplen ,  Richard Spring ,  Jean Lachowicz

发明人： Duane Burnett ,  Wen-Lian Wu ,  Martin Domalski ,  Mary Caplen ,  Richard Spring ,  Jean Lachowicz

IPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/405 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07C255/57 ,  C07C257/14 ,  C07C257/18 ,  C07D211/28 ,  C07D295/155 ,  C07D295/205

CPC分类号： C07D295/205 ,  A61K45/06 ,  C07C255/57 ,  C07C257/14 ,  C07C257/18 ,  C07D209/08 ,  C07D209/86 ,  C07D211/14 ,  C07D213/53 ,  C07D215/26 ,  C07D215/48 ,  C07D233/64 ,  C07D295/073 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12

摘要： The present invention provides compounds, which, are novel antagonists for D1 receptors as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention provides pharmaceutical compositions comprising such D1 receptor antagonists as well as methods of using them to treat CNS disorders, obesity, metabolic disorders, eating disorders such as hyperphagia, and diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了作为D 1受体的新型拮抗剂的化合物以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明提供包含这种D 1受体拮抗剂的药物组合物以及使用它们治疗CNS障碍，肥胖，代谢紊乱，进食障碍如食欲过盛和糖尿病的方法。