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    Substituted 1,2,5-oxadiazole-2-oxides in human cardiovascular system disease
    1.
    发明授权
    Substituted 1,2,5-oxadiazole-2-oxides in human cardiovascular system disease 失效
    人心血管系统疾病中取代的1,2,5-恶二唑-2-氧化物

    公开(公告)号：US4416893A

    公开(公告)日：1983-11-22

    申请号：US246954

    申请日：1981-03-24

    申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Anton Mogilev ,  Helmut Bohn ,  Piero Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

    发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Anton Mogilev ,  Helmut Bohn ,  Piero Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

    IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D271/08 ,  A61K31/42

    CPC分类号： A61K31/41 ,  C07D271/08

    摘要： Pharmaceutical compositions comprising as pharmacologically active component a 1,2,5-oxadiazole-2-oxide of the general formula I ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 have the following meaning:______________________________________ R.sup.1 R.sup.2 ______________________________________ 1. CO--NH.sub.2 CH.sub.3 2. COOC.sub.2 H.sub.5 CH.sub.3 3. CO--NHNH.sub.2 CH.sub.3 4. COOH CH.sub.3 5. --NH--COOC.sub.2 H.sub.5 CH.sub.3 6. --NH--COOC.sub.3 H.sub.7 (n) CH.sub.3 7. --NH--COOC.sub.3 H.sub.7 (i) CH.sub.3 8. --NH--COOC.sub.4 H.sub.9 (n) CH.sub.3 9. --NH--COOCH.sub.2 --phenyl CH.sub.3 10. CO--NH.sub.2 CO--NH.sub.2 11. CN CN 12. COOH COOCH.sub.3 13. COOCH.sub.3 COOCH.sub.3 14. COOC.sub.2 H.sub.5 COOC.sub.2 H.sub.5 15. CH.sub.3 CO--NH.sub.2 16. CH.sub.3 COOC.sub.2 H.sub.5 17. CH.sub.3 CO--NHNH.sub.2 18. CH.sub.3 COOH 19. CN CO--NH.sub.2 20. CO--NH--phenyl CO--NH--phenyl 21. CH.sub.3 NH--COOC.sub.2 H.sub.5 22. CH.sub.3 NH--COOC.sub.3 H.sub.7 (n) 23. CH.sub.3 NH--COOC.sub.3 H.sub.7 (i) 24. CH.sub.3 NH--COOC.sub.4 H.sub.9 (n) 25. CH.sub.3 NH--COOCH.sub.2 --phenyl 26. CO--NH--phenyl CH.sub.3 or CH.sub.3 CO--NH--phenyl ______________________________________ They are useful for treating or preventing cardiovascular system disease in man.

    摘要翻译： 包含作为药理学活性成分的通式I（I）的1,2,5-恶二唑-2-氧化物的药物组合物，其中R1和R2具有以下含义：-R1R2-1。 CO-NH2 CH3-2。 COOC2H5 CH3 -3。 CO-NHNH2 CH3-4。 COOH CH3 -5。 -NH-COOC 2 H 5 CH 3 -6。 -NH-COOC 3 H 7（n）CH 3 -7。 -NH-COOC 3 H 7（i）CH 3 -8。 -NH-COOC 4 H 9（n）CH 3 -9。 -NH-COOCH 2 - 苯基CH 3 -10。 CO-NH2 CO-NH2 -11。 CN CN -12。 COOH COOCH3 -13。 COOCH3 COOCH3 -14。 COOC2H5 COOC2H5 -15。 CH3 CO-NH2 -16。 CH3 COOC2H5 -17。 CH3 CO-NHNH2 -18。 CH3 COOH -19。 CN CO-NH2 -20。 CO-NH-苯基CO-NH-苯基-21。 CH3 NH-COOC2H5-22。 CH3 NH-COOC3H7（n）-23。 CH3 NH-COOC3H7（i）-24。 CH3 NH-COOC4H9（n）-25。 CH3 NH-COOCH2-苯基-26。 CO-NH-苯基CH 3或-CH 3 CO-NH-苯基 - 它们可用于治疗或预防人类心血管系统疾病。

    Optically active, substituted 1,4-dihydropyridines and their use as medicaments
    6.
    发明授权
    Optically active, substituted 1,4-dihydropyridines and their use as medicaments 失效
    光学活性的取代的1,4-二氢吡啶类及其用作药物

    公开(公告)号：US4760147A

    公开(公告)日：1988-07-26

    申请号：US941176

    申请日：1986-12-12

    申请人： Karl Schonafinger ,  Helmut Bohn ,  Piero Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

    发明人： Karl Schonafinger ,  Helmut Bohn ,  Piero Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

    IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P3/00 ,  A61P3/14 ,  A61P9/00 ,  C07D211/90 ,  C07D413/04 ,  C07D493/04

    CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D211/90 ,  C07D493/04

    摘要： Optically active substituted 1,4-dihydropyridines of the formula I having calcium antogonistic properties: ##STR1## wherein R denotes alkyl with 1 to 5 C atoms, alkoxy-alkyl with 1 to 4 C atoms, in the alkoxy part and 2 to 4 C atoms in the alkyl part, dialkylaminioalkyl with a total of 3 to 6 C atoms each of the alkyl groups as substituents on the amino group having 1 to 3 C atoms, or --CH(CH.sub.3)CO.sub.2 R.sup.5 in the optically active (R)-forms,R.sup.1 denotes phenyl which is monosubstituted by cyano, nitro or chlorine or is disubstituted by chlorine, R.sup.2 denotes oxadiazolyl, or an oxadiaxolyl which is substituted by methyl, ethyl, i-propyl, tert.-butyl, benzyl, methylthio, i-propylthio, aminocarbonylthio or methoxymethyl,R.sup.5 denotes alkyl with 1 to 4 C atoms, and acid-addition salts thereof, and acid addition salts thereof.

    摘要翻译： 式I的光学活性取代的1,4-二氢吡啶具有钙非共轭性：其中R表示具有1至5个C原子的烷基，烷氧基 - 烷基，具有1至4个C原子，烷氧基部分和2 至烷基部分中的4个C原子，具有3至6个C原子的二烷基氨基烷基，每个烷基作为在具有1至3个C原子的氨基上的取代基，或光学活性的R（CH 3）CO 2 R 5 ）形式，R 1表示被氰基，硝基或氯单取代或被氯二取代的苯基，R 2表示恶二唑基，或被甲基，乙基，异丙基，叔丁基，苄基，甲硫基取代的恶二唑基， 异丙硫基，氨基羰硫基或甲氧基甲基，R5表示具有1-4个C原子的烷基，及其酸加成盐及其酸加成盐。