公开(公告)号：US08431563B2

公开(公告)日：2013-04-30

申请号：US13215914

申请日：2011-08-23

申请人： Kate Ashton ,  Michael David Bartberger ,  Yunxin Bo ,  Marian C. Bryan ,  Michael Croghan ,  Christopher Harold Fotsch ,  Clarence Henderson Hale ,  Roxanne Kay Kunz ,  Longbin Liu ,  Nobuko Nishimura ,  Mark H. Norman ,  Lewis Dale Pennington ,  Steve Fong Poon ,  Markian Myroslaw Stec ,  David Joseph St. Jean, Jr. ,  Nuria A. Tamayo ,  Christopher Michael Tegley ,  Kevin Chao Yang

发明人： Kate Ashton ,  Michael David Bartberger ,  Yunxin Bo ,  Marian C. Bryan ,  Michael Croghan ,  Christopher Harold Fotsch ,  Clarence Henderson Hale ,  Roxanne Kay Kunz ,  Longbin Liu ,  Nobuko Nishimura ,  Mark H. Norman ,  Lewis Dale Pennington ,  Steve Fong Poon ,  Markian Myroslaw Stec ,  David Joseph St. Jean, Jr. ,  Nuria A. Tamayo ,  Christopher Michael Tegley ,  Kevin Chao Yang

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/435 ,  A61K31/105 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/445 ,  A61K31/501 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  A61K31/10 ,  A01N41/12 ,  A01N41/10 ,  C07D295/00 ,  C07D403/00 ,  C07D401/00 ,  C07D413/00 ,  C07D265/36 ,  C07D498/02 ,  C07D237/00 ,  C07D239/00 ,  C07D279/12 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D491/00 ,  C07D495/00 ,  C07D497/00 ,  C07D241/02 ,  C07D411/00 ,  C07D211/70 ,  C07D211/82 ,  C07D211/54 ,  C07C315/00 ,  C07C317/00

CPC分类号： C07D333/34 ,  C07C317/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/71 ,  C07D213/72 ,  C07D213/74 ,  C07D231/18 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D277/36 ,  C07D285/135 ,  C07D295/26 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, that interact with glucokinase regulatory protein. In addition, the present invention relates to methods of treating type 2 diabetes, and other diseases and/or conditions where glucokinase regulatory protein is involved using the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions that contain the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及与葡萄糖激酶调节蛋白相互作用的式I化合物或其药学上可接受的盐。 此外，本发明涉及治疗2型糖尿病的方法，以及其中使用所述化合物或其药学上可接受的盐涉及葡萄糖激酶调节蛋白的其它疾病和/或病症，以及含有所述化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物 其中。

公开(公告)号：US20120225854A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13215914

申请日：2011-08-23

申请人： Kate Ashton ,  Michael David Bartberger ,  Yunxin Bo ,  Marian C. Bryan ,  Michael Croghan ,  Christopher Harold Fotsch ,  Clarence Henderson Hale ,  Roxanne Kay Kunz ,  Longbin Liu ,  Nobuko Nishimura ,  Mark H. Norman ,  Lewis Dale Pennington ,  Steve Fong Poon ,  Markian Myroslaw Stec ,  David Joseph St. Jean, JR. ,  Nuria A. Tamayo ,  Christopher Michael Tegley ,  Kevin Chao Yang

发明人： Kate Ashton ,  Michael David Bartberger ,  Yunxin Bo ,  Marian C. Bryan ,  Michael Croghan ,  Christopher Harold Fotsch ,  Clarence Henderson Hale ,  Roxanne Kay Kunz ,  Longbin Liu ,  Nobuko Nishimura ,  Mark H. Norman ,  Lewis Dale Pennington ,  Steve Fong Poon ,  Markian Myroslaw Stec ,  David Joseph St. Jean, JR. ,  Nuria A. Tamayo ,  Christopher Michael Tegley ,  Kevin Chao Yang

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P27/02 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/12 ,  A61P27/06 ,  A61P3/04 ,  A61P15/00 ,  C07D409/12 ,  C07D295/26 ,  A61K31/495 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  A61K31/506 ,  C07D213/46 ,  A61K31/4418 ,  C07C317/22 ,  A61K31/10 ,  C07D405/12 ,  C07D417/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/08 ,  A61K31/5386 ,  C07D491/107 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  C07D401/14 ,  C07D491/048 ,  C07D471/08 ,  C07D211/54 ,  A61K31/451 ,  A61K31/501 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D403/04 ,  C07D491/08 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D333/34 ,  C07C317/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/71 ,  C07D213/72 ,  C07D213/74 ,  C07D231/18 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D277/36 ,  C07D285/135 ,  C07D295/26 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, that interact with glucokinase regulatory protein. In addition, the present invention relates to methods of treating type 2 diabetes, and other diseases and/or conditions where glucokinase regulatory protein is involved using the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions that contain the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及与葡萄糖激酶调节蛋白相互作用的式I化合物或其药学上可接受的盐。 此外，本发明涉及治疗2型糖尿病的方法，以及其中使用所述化合物或其药学上可接受的盐涉及葡萄糖激酶调节蛋白的其它疾病和/或病症，以及含有所述化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物 其中。

公开(公告)号：US20120329830A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13511359

申请日：2010-11-19

申请人： Yuan Cheng ,  Timothy Powers ,  Kate Ashton ,  James Brown ,  Scott Harried ,  Stephen A. Hitchcock ,  Ted Judd ,  Patricia Lopez ,  Thomas Nixey ,  Nick A. Paras ,  Steve F. Poon ,  David J. St. Jean, JR. ,  Qiufen Xue ,  Wenge Zhong

发明人： Yuan Cheng ,  Timothy Powers ,  Kate Ashton ,  James Brown ,  Scott Harried ,  Stephen A. Hitchcock ,  Ted Judd ,  Patricia Lopez ,  Thomas Nixey ,  Nick A. Paras ,  Steve F. Poon ,  David J. St. Jean, JR. ,  Qiufen Xue ,  Wenge Zhong

IPC分类号： C07D215/38 ,  C07D405/10 ,  A61K31/4709 ,  C07D401/10 ,  A61K31/47 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein ring A, B1, B2, B3, L, R1, R4, R5 and m of Formula I are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease (AD), cognitive deficits, cognitive impairment, schizophrenia and other central nervous system conditions related to and/or caused by the formation and/or deposition of plaque on the brain. The invention also comprises further embodiments of Formula I, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中式I的环A，B 1，B 2，B 3，L，R 1，R 4，R 5和m如本文所定义。 本发明还包括在药物组合物中用于治疗，预防或治疗与β-分泌酶蛋白活性相关的病症和病症的用途。 这些疾病包括例如阿尔茨海默氏病（AD），认知缺陷，认知障碍，精神分裂症和与脑上形成和/或沉积斑块相关和/或引起的其他中枢神经系统病症。 本发明还包括式I的其它实施方案，可用于制备式I化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US09296698B2

公开(公告)日：2016-03-29

申请号：US13511359

申请日：2010-11-19

申请人： Yuan Cheng ,  Timothy Powers ,  Kate Ashton ,  James Brown ,  Scott Harried ,  Stephen A. Hitchcock ,  Ted Judd ,  Patricia Lopez ,  Thomas Nixey ,  Nick A. Paras ,  Steve F. Poon ,  David J. St. Jean, Jr. ,  Qiufen Xue ,  Wenge Zhong

发明人： Yuan Cheng ,  Timothy Powers ,  Kate Ashton ,  James Brown ,  Scott Harried ,  Stephen A. Hitchcock ,  Ted Judd ,  Patricia Lopez ,  Thomas Nixey ,  Nick A. Paras ,  Steve F. Poon ,  David J. St. Jean, Jr. ,  Qiufen Xue ,  Wenge Zhong

IPC分类号： C07D215/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein ring A, B1, B2, B3, L, R1, R4, R5 and m of Formula I are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease (AD), cognitive deficits, cognitive impairment, schizophrenia and other central nervous system conditions related to and/or caused by the formation and/or deposition of plaque on the brain. The invention also comprises further embodiments of Formula I, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中式I的环A，B 1，B 2，B 3，L，R 1，R 4，R 5和m如本文所定义。 本发明还包括在药物组合物中用于治疗，预防或治疗与β-分泌酶蛋白活性相关的病症和病症的用途。 这些疾病包括例如阿尔茨海默氏病（AD），认知缺陷，认知障碍，精神分裂症和与脑上形成和/或沉积斑块相关和/或引起的其他中枢神经系统病症。 本发明还包括式I的其它实施方案，可用于制备式I化合物的中间体和方法。