公开(公告)号：US08431563B2

公开(公告)日：2013-04-30

申请号：US13215914

申请日：2011-08-23

申请人： Kate Ashton ,  Michael David Bartberger ,  Yunxin Bo ,  Marian C. Bryan ,  Michael Croghan ,  Christopher Harold Fotsch ,  Clarence Henderson Hale ,  Roxanne Kay Kunz ,  Longbin Liu ,  Nobuko Nishimura ,  Mark H. Norman ,  Lewis Dale Pennington ,  Steve Fong Poon ,  Markian Myroslaw Stec ,  David Joseph St. Jean, Jr. ,  Nuria A. Tamayo ,  Christopher Michael Tegley ,  Kevin Chao Yang

发明人： Kate Ashton ,  Michael David Bartberger ,  Yunxin Bo ,  Marian C. Bryan ,  Michael Croghan ,  Christopher Harold Fotsch ,  Clarence Henderson Hale ,  Roxanne Kay Kunz ,  Longbin Liu ,  Nobuko Nishimura ,  Mark H. Norman ,  Lewis Dale Pennington ,  Steve Fong Poon ,  Markian Myroslaw Stec ,  David Joseph St. Jean, Jr. ,  Nuria A. Tamayo ,  Christopher Michael Tegley ,  Kevin Chao Yang

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/435 ,  A61K31/105 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/445 ,  A61K31/501 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  A61K31/10 ,  A01N41/12 ,  A01N41/10 ,  C07D295/00 ,  C07D403/00 ,  C07D401/00 ,  C07D413/00 ,  C07D265/36 ,  C07D498/02 ,  C07D237/00 ,  C07D239/00 ,  C07D279/12 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D491/00 ,  C07D495/00 ,  C07D497/00 ,  C07D241/02 ,  C07D411/00 ,  C07D211/70 ,  C07D211/82 ,  C07D211/54 ,  C07C315/00 ,  C07C317/00

CPC分类号： C07D333/34 ,  C07C317/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/71 ,  C07D213/72 ,  C07D213/74 ,  C07D231/18 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D277/36 ,  C07D285/135 ,  C07D295/26 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, that interact with glucokinase regulatory protein. In addition, the present invention relates to methods of treating type 2 diabetes, and other diseases and/or conditions where glucokinase regulatory protein is involved using the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions that contain the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及与葡萄糖激酶调节蛋白相互作用的式I化合物或其药学上可接受的盐。 此外，本发明涉及治疗2型糖尿病的方法，以及其中使用所述化合物或其药学上可接受的盐涉及葡萄糖激酶调节蛋白的其它疾病和/或病症，以及含有所述化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物 其中。

公开(公告)号：US20120225854A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13215914

申请日：2011-08-23

申请人： Kate Ashton ,  Michael David Bartberger ,  Yunxin Bo ,  Marian C. Bryan ,  Michael Croghan ,  Christopher Harold Fotsch ,  Clarence Henderson Hale ,  Roxanne Kay Kunz ,  Longbin Liu ,  Nobuko Nishimura ,  Mark H. Norman ,  Lewis Dale Pennington ,  Steve Fong Poon ,  Markian Myroslaw Stec ,  David Joseph St. Jean, JR. ,  Nuria A. Tamayo ,  Christopher Michael Tegley ,  Kevin Chao Yang

发明人： Kate Ashton ,  Michael David Bartberger ,  Yunxin Bo ,  Marian C. Bryan ,  Michael Croghan ,  Christopher Harold Fotsch ,  Clarence Henderson Hale ,  Roxanne Kay Kunz ,  Longbin Liu ,  Nobuko Nishimura ,  Mark H. Norman ,  Lewis Dale Pennington ,  Steve Fong Poon ,  Markian Myroslaw Stec ,  David Joseph St. Jean, JR. ,  Nuria A. Tamayo ,  Christopher Michael Tegley ,  Kevin Chao Yang

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P27/02 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/12 ,  A61P27/06 ,  A61P3/04 ,  A61P15/00 ,  C07D409/12 ,  C07D295/26 ,  A61K31/495 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  A61K31/506 ,  C07D213/46 ,  A61K31/4418 ,  C07C317/22 ,  A61K31/10 ,  C07D405/12 ,  C07D417/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/08 ,  A61K31/5386 ,  C07D491/107 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  C07D401/14 ,  C07D491/048 ,  C07D471/08 ,  C07D211/54 ,  A61K31/451 ,  A61K31/501 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D403/04 ,  C07D491/08 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D333/34 ,  C07C317/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/71 ,  C07D213/72 ,  C07D213/74 ,  C07D231/18 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D277/36 ,  C07D285/135 ,  C07D295/26 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, that interact with glucokinase regulatory protein. In addition, the present invention relates to methods of treating type 2 diabetes, and other diseases and/or conditions where glucokinase regulatory protein is involved using the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions that contain the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及与葡萄糖激酶调节蛋白相互作用的式I化合物或其药学上可接受的盐。 此外，本发明涉及治疗2型糖尿病的方法，以及其中使用所述化合物或其药学上可接受的盐涉及葡萄糖激酶调节蛋白的其它疾病和/或病症，以及含有所述化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物 其中。

公开(公告)号：US08716281B2

公开(公告)日：2014-05-06

申请号：US13697730

申请日：2011-05-04

申请人： Marian C. Bryan ,  Alan C. Cheng ,  Elizabeth M. Doherty ,  James R. Falsey ,  Ingrid M. Fellows ,  Joseph L. Kim ,  Richard T. Lewis ,  Michele H. Potashman ,  Douglas A. Whittington

发明人： Marian C. Bryan ,  Alan C. Cheng ,  Elizabeth M. Doherty ,  James R. Falsey ,  Ingrid M. Fellows ,  Joseph L. Kim ,  Richard T. Lewis ,  Michele H. Potashman ,  Douglas A. Whittington

IPC分类号： A61K31/18

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention describes pyrimidine compounds of Formula I that are useful as anaplastic lymphoma kinase inhibitors, pharmaceutically acceptable compositions thereof, and methods of using the same.

摘要翻译： 本发明描述了可用作间变性淋巴瘤激酶抑制剂，其药学上可接受的组合物的式I的嘧啶化合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20130158019A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：US13697730

申请日：2011-05-04

申请人： Marian C. Bryan ,  Alan C. Cheng ,  Elizabeth M. Doherty ,  James R. Falsey ,  Ingrid M. Fellows ,  Joseph L. Kim ,  Richard T. Lewis ,  Michele H. Potashman ,  Douglas A. Whittington

发明人： Marian C. Bryan ,  Alan C. Cheng ,  Elizabeth M. Doherty ,  James R. Falsey ,  Ingrid M. Fellows ,  Joseph L. Kim ,  Richard T. Lewis ,  Michele H. Potashman ,  Douglas A. Whittington

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula I are useful inhibitors of anaplastic lymphoma kinase. Compounds of Formula I have the following structure: where the definitions of the variables are provided herein.

摘要翻译： 式I化合物是间变性淋巴瘤激酶的有用抑制剂。 式I的化合物具有以下结构：其中本文提供变量的定义。

公开(公告)号：US20110224248A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13109877

申请日：2011-05-17

申请人： Jennifer R. Allen ,  Roland Burli ,  Marian C. Bryan ,  Guo-Qiang Cao ,  Susana C. Neira ,  Anthony B. Reed

发明人： Jennifer R. Allen ,  Roland Burli ,  Marian C. Bryan ,  Guo-Qiang Cao ,  Susana C. Neira ,  Anthony B. Reed

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  C07D215/22 ,  A61K31/4704 ,  A61P7/06 ,  A61P9/12 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  C12N5/071 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D215/22 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： Compounds of Formula I are useful inhibitors of HIF prolyl hydroxylases. Compounds of Formula I have the following structure: where the definitions of the variables are provided herein.

摘要翻译： 式I化合物是HIF脯氨酰羟化酶的有用抑制剂。 式I的化合物具有以下结构：其中本文提供变量的定义。

公开(公告)号：US20100048572A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12612465

申请日：2009-11-04

申请人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Marian C. Bryan ,  Roland Burli ,  Guo-Qiang Cao ,  Michael J. Frohn ,  Jennifer E. Golden ,  Stephanie Mercede ,  Susana Neira ,  Tanya Peterkin ,  Alexander J. Pickrell ,  Anthony Reed ,  Christopher M. Tegley ,  Xiang Wang

发明人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Marian C. Bryan ,  Roland Burli ,  Guo-Qiang Cao ,  Michael J. Frohn ,  Jennifer E. Golden ,  Stephanie Mercede ,  Susana Neira ,  Tanya Peterkin ,  Alexander J. Pickrell ,  Anthony Reed ,  Christopher M. Tegley ,  Xiang Wang

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K31/35 ,  A61K31/34 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07C255/47 ,  C07B2200/07 ,  C07C59/90 ,  C07C235/82 ,  C07C237/24 ,  C07C255/57 ,  C07C323/62 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/94 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D215/48 ,  C07D217/02 ,  C07D221/20 ,  C07D295/13 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96

摘要： Compounds of Formula I and Formula II are useful as inhibitors of HIF prolyl hydroxylases. Compounds of Formula I and Formula II have the following structures: where the definitions of the variables are provided herein.

摘要翻译： 式I和式II的化合物可用作HIF脯氨酰羟化酶的抑制剂。 式I和式II的化合物具有以下结构：其中本文提供变量的定义。

公开(公告)号：US07928139B2

公开(公告)日：2011-04-19

申请号：US12612465

申请日：2009-11-04

申请人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Marian C. Bryan ,  Roland Burli ,  Guo-Qiang Cao ,  Michael J. Frohn ,  Jennifer E. Golden ,  Stephanie Mercede ,  Susana Neira ,  Tanya Peterkin ,  Alexander J. Pickrell ,  Anthony Reed ,  Christopher M. Tegley ,  Xiang Wang

发明人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Marian C. Bryan ,  Roland Burli ,  Guo-Qiang Cao ,  Michael J. Frohn ,  Jennifer E. Golden ,  Stephanie Mercede ,  Susana Neira ,  Tanya Peterkin ,  Alexander J. Pickrell ,  Anthony Reed ,  Christopher M. Tegley ,  Xiang Wang

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07C255/47 ,  C07B2200/07 ,  C07C59/90 ,  C07C235/82 ,  C07C237/24 ,  C07C255/57 ,  C07C323/62 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/94 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D215/48 ,  C07D217/02 ,  C07D221/20 ,  C07D295/13 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96

摘要： Compounds of Formula I and Formula II are useful as inhibitors of HIF prolyl hydroxylases. Compounds of Formula I and Formula II have the following structures: where the definitions of the variables are provided herein.

摘要翻译： 式I和式II的化合物可用作HIF脯氨酰羟化酶的抑制剂。 式I和式II的化合物具有以下结构：其中本文提供变量的定义。

公开(公告)号：US07635715B2

公开(公告)日：2009-12-22

申请号：US12002537

申请日：2007-12-17

申请人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Marian C. Bryan ,  Roland Burli ,  Guo-Qiang Cao ,  Michael J. Frohn ,  Jennifer E. Golden ,  Stephanie Mercede ,  Susana Neira ,  Tanya Peterkin ,  Alexander J. Pickrell ,  Anthony Reed ,  Christopher M. Tegley ,  Xiang Wang

发明人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Marian C. Bryan ,  Roland Burli ,  Guo-Qiang Cao ,  Michael J. Frohn ,  Jennifer E. Golden ,  Stephanie Mercede ,  Susana Neira ,  Tanya Peterkin ,  Alexander J. Pickrell ,  Anthony Reed ,  Christopher M. Tegley ,  Xiang Wang

IPC分类号： A61K31/352 ,  C07D311/96

CPC分类号： C07C255/47 ,  C07B2200/07 ,  C07C59/90 ,  C07C235/82 ,  C07C237/24 ,  C07C255/57 ,  C07C323/62 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/94 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D215/48 ,  C07D217/02 ,  C07D221/20 ,  C07D295/13 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96

摘要： Compounds of Formula I and Formula II are useful as inhibitors of HIF prolyl hydroxylases. Compounds of Formula I and Formula II have the following structures: where the definitions of the variables are provided herein.

摘要翻译： 式I和式II的化合物可用作HIF脯氨酰羟化酶的抑制剂。 式I和式II的化合物具有以下结构：其中本文提供变量的定义。

公开(公告)号：US20090093483A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US12002537

申请日：2007-12-17

申请人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Marian C. Bryan ,  Roland Burli ,  Guo-Qiang Cao ,  Michael J. Frohn ,  Jennifer E. Golden ,  Stephanie Mercede ,  Susana Neira ,  Tanya Peterkin ,  Alexander J. Pickrell ,  Anthony Reed ,  Christopher M. Tegley ,  Xiang Wang

发明人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Marian C. Bryan ,  Roland Burli ,  Guo-Qiang Cao ,  Michael J. Frohn ,  Jennifer E. Golden ,  Stephanie Mercede ,  Susana Neira ,  Tanya Peterkin ,  Alexander J. Pickrell ,  Anthony Reed ,  Christopher M. Tegley ,  Xiang Wang

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07D265/30 ,  A61K31/352 ,  C07D311/96 ,  C07C229/34 ,  A61K31/197 ,  A61K31/4418 ,  C07D213/56 ,  A61P9/10 ,  C12N5/06

CPC分类号： C07C255/47 ,  C07B2200/07 ,  C07C59/90 ,  C07C235/82 ,  C07C237/24 ,  C07C255/57 ,  C07C323/62 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/94 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D215/48 ,  C07D217/02 ,  C07D221/20 ,  C07D295/13 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96

摘要： Compounds of Formula I and Formula II are useful as inhibitors of HIF prolyl hydroxylases. Compounds of Formula I and Formula II have the following structures: where the definitions of the variables are provided herein.

公开(公告)号：US08426447B2

公开(公告)日：2013-04-23

申请号：US12558426

申请日：2009-09-11

申请人： Ryan White ,  Albert Amegadzie ,  Marian C. Bryan ,  Jian Jeffrey Chen ,  Alan C. Cheng ,  Thomas Dineen ,  Oleg Epstein ,  Vijay Keshav Gore ,  Zihao Hua ,  Jason Brooks Human ,  Hongbing Huang ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Qingyian Liu ,  Vu Van Ma ,  Isaac Marx ,  Vinod F Patel ,  Wenyuan Qian ,  Matthew Weiss ,  Chester Chenguang Yuan

发明人： Ryan White ,  Albert Amegadzie ,  Marian C. Bryan ,  Jian Jeffrey Chen ,  Alan C. Cheng ,  Thomas Dineen ,  Oleg Epstein ,  Vijay Keshav Gore ,  Zihao Hua ,  Jason Brooks Human ,  Hongbing Huang ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Qingyian Liu ,  Vu Van Ma ,  Isaac Marx ,  Vinod F Patel ,  Wenyuan Qian ,  Matthew Weiss ,  Chester Chenguang Yuan

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D311/82 ,  C07D401/00 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D498/10 ,  C07D513/10

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A1, A2, A3, A4, A5, A6, T1, T2, W, X, Y and Z of Formula I are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairment, schizophrenia and other central nervous system conditions related to and/or caused by the formation and/or deposition of plaque on the brain. The invention also comprises further embodiments of Formula I, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中式I的A1，A2，A3，A4，A5，A6，T1，T2，W，X，Y和Z如本文所定义。 本发明还包括在药物组合物中用于治疗，预防或治疗与β-分泌酶蛋白活性相关的病症和病症的用途。 这种病症包括例如阿尔茨海默氏病，认知缺陷，认知障碍，精神分裂症和与脑上形成和/或沉积斑块相关和/或引起的其他中枢神经系统病症。 本发明还包括式I的其它实施方案，可用于制备式I化合物的中间体和方法。