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    Phosphonic diester derivatives
    2.
    发明授权
    Phosphonic diester derivatives 失效
    膦酸二酯衍生物

    公开(公告)号：US5527786A

    公开(公告)日：1996-06-18

    申请号：US424345

    申请日：1995-04-19

    申请人： Kazuyoshi Miyata ,  Yasuhisa Kurogi ,  Yoshihiko Tsuda ,  Kazuhiko Tsutsumi ,  Takeshi Iwamoto ,  Chieko Naba

    发明人： Kazuyoshi Miyata ,  Yasuhisa Kurogi ,  Yoshihiko Tsuda ,  Kazuhiko Tsutsumi ,  Takeshi Iwamoto ,  Chieko Naba

    IPC分类号： C07F9/655 ,  A61K31/675 ,  A61K31/665 ,  C07F9/28

    CPC分类号： C07F9/65522

    摘要： The present invention provides a phosphonic diester derivative of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are the same or different and they each represent a hydrogen atom, a lower alkyl group, a halogen atom, a cyano group, a hydroxyl group, or a lower alkoxy group optionally having a halogen atom, a phenyl group or a hydroxypiperidino group as a substituent; R.sup.4 represents a hydrogen atom, a lower alkoxy group, a halogen atom, or a lower alkyl group optionally having a halogen atom or a cyano group as a substituent; and R.sup.5 and R.sup.6 are the same or different and they each represent a hydrogen atom or a lower alkyl group.The derivative of the present invention has excellent hypolipidemic, vasodepressor and hypoglycemic activities and is useful as therapeutic and preventive agents for hyperlipidemic diseases, hypertension and diabetes.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01307 Sec。 371日期1995年04月19日 102（e）1995年4月19日PCT PCT 1994年8月8日PCT公布。 出版物WO95 / 06051 日本3月2日公开本发明提供下式的膦酸二酯衍生物：其中R 1，R 2和R 3相同或不同，它们各自表示氢原子，低级烷基，卤素原子， 氰基，羟基或任选具有卤素原子的低级烷氧基，苯基或羟基哌啶子基作为取代基; R4表示氢原子，低级烷氧基，卤素原子或任选具有卤素原子或氰基作为取代基的低级烷基; R 5和R 6相同或不同，它们各自表示氢原子或低级烷基。 本发明的衍生物具有优异的降血脂，血管抑制剂和降血糖活性，可用作高脂血症和高血压病和糖尿病的治疗和预防剂。

    Phosphonic diester derivatives
    3.
    发明授权
    Phosphonic diester derivatives 失效
    膦酸二酯衍生物

    公开(公告)号：US5624918A

    公开(公告)日：1997-04-29

    申请号：US387907

    申请日：1995-02-05

    申请人： Yasuhisa Kurogi ,  Kazuyoshi Miyata ,  Shizuo Nakamura ,  Mitsuyoshi Kondo ,  Takeshi Iwamoto ,  Chieko Naba ,  Yoshihiko Tsuda ,  Yasuhide Inoue ,  Jun Kanaya ,  Keigo Sato

    发明人： Yasuhisa Kurogi ,  Kazuyoshi Miyata ,  Shizuo Nakamura ,  Mitsuyoshi Kondo ,  Takeshi Iwamoto ,  Chieko Naba ,  Yoshihiko Tsuda ,  Yasuhide Inoue ,  Jun Kanaya ,  Keigo Sato

    IPC分类号： C07F9/6512 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/675

    CPC分类号： C07F9/65583 ,  C07F9/65128

    摘要： The present invention provides a phosphonic diester derivative of the following general formula (1): ##STR1## wherein A represents an oxygen atom or a sulfur atom; R.sup.1, R.sup.2, R.sup.9 and R.sup.10 are the same or different and they each represent a hydrogen atom, a lower alkoxy group, a nitro group, a lower alkyl group, a halogen-substituted lower alkyl group or a halogen atom; R.sup.3 represents a phenyl group, --B--R.sup.6 (wherein B represents an oxygen atom or a sulfur atom and R.sup.6 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a cycloalkyl group, a phenyl group, a phenyl(lower)alkyl group optionally having a halogen atom as a substituent on the phenyl ring, a phenoxy(lower)alkyl group, a lower alkoxycarbonyl(lower)alkyl group, a carboxy(lower)alkyl group or a lower alkenyl group) or --NR.sup.7 R.sup.8 (wherein R.sup.7 and R.sup.8 and are the same or different and they each represent a hydrogen atom, a lower alkyl group, an amino group or a cycloalkyl group or combinedly represent a lower alkylene group); and R.sup.4 and R.sup.5 are the same or different and they each represent a hydrogen atom or a lower alkyl group.The derivative of the present invention is useful as therapeutic agents for hyperlipidemic diseases, hypertension, diabetes and the like.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 00883 Sec。 371日期1995年2月15日 102（e）1995年2月15日PCT PCT 1994年5月31日PCT公布。 公开号WO95 / 00524 日本1995年1月5日本发明提供下述通式（1）的膦酸二酯衍生物：其中A表示氧原子或硫原子; R 1，R 2，R 9和R 10相同或不同，它们各自表示氢原子，低级烷氧基，硝基，低级烷基，卤素取代的低级烷基或卤素原子; R3表示苯基-B-R6（其中B表示氧原子或硫原子，R6表示氢原子，低级烷基，环烷基，苯基，苯基（低级）烷基，任选具有 苯基环上的取代基的卤原子，苯氧基（低级）烷基，低级烷氧基羰基（低级）烷基，羧基（低级）烷基或低级烯基）或-NR7R8（其中R7和R8和 它们各自表示氢原子，低级烷基，氨基或环烷基，或者组合表示低级亚烷基）。 R 4和R 5相同或不同，它们各自表示氢原子或低级烷基。 本发明的衍生物可用作高脂血症，高血压，糖尿病等的治疗剂。

    Phosphonic diester derivatives
    4.
    发明授权
    Phosphonic diester derivatives 失效
    膦酸二酯衍生物

    公开(公告)号：US5985858A

    公开(公告)日：1999-11-16

    申请号：US91946

    申请日：1998-06-26

    申请人： Kazuyoshi Miyata ,  Yasuhiro Sakai ,  Yasuo Shoji ,  Yoshihiko Tsuda ,  Yasuhide Inoue ,  Keigo Sato ,  Shinya Miki

    发明人： Kazuyoshi Miyata ,  Yasuhiro Sakai ,  Yasuo Shoji ,  Yoshihiko Tsuda ,  Yasuhide Inoue ,  Keigo Sato ,  Shinya Miki

    IPC分类号： C07F9/6509 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/67 ,  A61K31/675

    CPC分类号： C07F9/650964 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

    摘要： A phosphonic diester derivative represented by the following formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 represents a cycloalkyl group; a phenyl group which may have 1 to 3 substituents selected from the group consisting of a lower alkoxy group, a lower alkyl group, a halogen atom, a halogen-substituted lower alkyl group, a lower alkanoyl group, a nitro group, a benzoyl group, a cyano group, an N-lower alkylcarbamoyl group, an N-phenyl-lower alkylcarbamoyl group, an N-(halogen-substituted phenyl)carbamoyl group and an N,N-di-lower alkylcarbamoyl group; a 1,3,4-thiadiazol-2-yl group having a halogen-substituted lower alkyl group as a substituent; a thiazolyl group; a pyridyl group which may be substituted by a halogen atom; a benzothiazol-2-yl group having 1 to 2 lower alkoxy groups on the phenyl ring; or a 4,5-dihydrothieno[3,2-e]benzothiazol-2-yl group; R.sup.2 represents a hydrogen atom or a phenyl lower alkyl group; R.sup.3 and R.sup.4 each represents a lower alkyl group; and A represents a heterocyclic ring selected from the group consisting of a pyrazine ring, a thiophene ring and a phenyl-substituted thiazole ring; the derivative being of value as an agent for treating and preventing hyperlipidemia, diabetes and cataract, or as an antitumor agent.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 03775第 371日期：1998年6月26日 102（e）日期1998年6月26日PCT 1996年12月24日PCT公布。 公开号WO97 / 24360 PCT 日期：1997年7月10日由下式（1）表示的膦酸二酯衍生物：其中R1表示环烷基; 可以具有1〜3个选自低级烷氧基，低级烷基，卤素原子，卤素取代的低级烷基，低级烷酰基，硝基，苯甲酰基的取代基的苯基 ，氰基，N-低级烷基氨基甲酰基，N-苯基 - 低级烷基氨基甲酰基，N-（卤素取代的苯基）氨基甲酰基和N，N-二低级烷基氨基甲酰基; 具有卤素取代的低级烷基作为取代基的1,3,4-噻二唑-2-基; 噻唑基 可被卤素原子取代的吡啶基; 在苯环上具有1至2个低级烷氧基的苯并噻唑-2-基; 或4,5-二氢噻吩并[3,2-e]苯并噻唑-2-基; R2表示氢原子或苯基低级烷基; R3和R4各自表示低级烷基; A表示选自吡嗪环，噻吩环和苯基取代的噻唑环的杂环; 该衍生物作为治疗和预防高脂血症，糖尿病和白内障或作为抗肿瘤剂的药剂是有价值的。

    Process for preparing quinazolin-4-one derivatives
    6.
    发明授权
    Process for preparing quinazolin-4-one derivatives 失效
    喹唑啉-4-酮衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US5922866A

    公开(公告)日：1999-07-13

    申请号：US11826

    申请日：1998-02-25

    申请人： Kazuyoshi Miyata ,  Yasuhisa Kurogi ,  Yasuhiro Sakai ,  Yoshihiko Tsuda

    发明人： Kazuyoshi Miyata ,  Yasuhisa Kurogi ,  Yasuhiro Sakai ,  Yoshihiko Tsuda

    IPC分类号： C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/32 ,  C07F9/40 ,  C07D239/96

    CPC分类号： C07D239/91 ,  C07D239/90 ,  C07F9/65122 ,  C07F9/65127 ,  C07F9/65128

    摘要： The present invention provides a novel process for preparing a series of quinazolin-4-one derivatives in high yields with reduced amounts of byproducts, the process comprising reacting, in the presence of a base, a trialkylsilyl halide with a compound represented by the formula ##STR1## wherein; R.sup.5 is a phenyl group which may have 1 to 3 substituents each selected from a lower alkyl group, a lower alkoxy group or a halogen atom, a lower alkyl group, a phenyl-lower alkyl group which may have a halogen atom as a substituent on the phenyl ring, a lower alkenyl group, a lower alkoxy-lower alkyl group or a lower alkynyl group; R.sup.6 is a lower alkyl group, a halogen-substituted lower alkyl group, a lower alkoxycarbonyl group or a phenyl group which may have, as a substituent, a lower alkyl group or a group of the formula ##STR2## wherein A is an oxygen atom or a single bond, Z is a lower alkylene group, R.sup.7 is a lower alkyl group and R.sup.8 is a lower alkoxy group, a phenyl group or a phenyl-lower alkoxy group which may have a halogen atom on the phenyl ring;to produce the quinazolin-4-one derivatives which is valuable as pharmaceuticals or intermediates for synthesis thereof and represented by the formula ##STR3## wherein R.sup.1,R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, and R.sup.6 are as defined above.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 02388 Sec。 371日期：1998年2月25日 102（e）1998年2月25日PCT PCT 1996年8月26日PCT公布。 公开号WO97 / 08153 日期1997年3月6日本发明提供了一种制备一系列具有降低量副产物的喹唑啉-4-酮衍生物的新方法，该方法包括在碱存在下使三烷基甲硅烷基卤化物与化合物 由下式表示： R5是可以具有1〜3个选自低级烷基，低级烷氧基或卤素原子的取代基的苯基，低级烷基，可具有卤素原子作为取代基的苯基 - 低级烷基 苯环，低级烯基，低级烷氧基 - 低级烷基或低级炔基; R6是低级烷基，卤素取代的低级烷基，低级烷氧基羰基或苯基，其可以具有低级烷基或下式基团的取代基：其中A是氧原子或单 键，Z为低级亚烷基，R7为低级烷基，R8为低级烷氧基，苯基或在苯环上可具有卤素原子的苯基 - 低级烷氧基; 以产生作为药物或其合成中间体而有价值的喹唑啉-4-酮衍生物，由下式表示，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如上所定义。

    Phosphonic acid diester derivatives
    8.
    发明授权
    Phosphonic acid diester derivatives 失效
    膦酸二酯衍生物

    公开(公告)号：US06468992B1

    公开(公告)日：2002-10-22

    申请号：US09674145

    申请日：2000-12-13

    申请人： Yasuhiro Sakai ,  Kazuyoshi Miyata ,  Kenichi Kawamura ,  Yoshihiko Tsuda ,  Yasuhide Inoue

    发明人： Yasuhiro Sakai ,  Kazuyoshi Miyata ,  Kenichi Kawamura ,  Yoshihiko Tsuda ,  Yasuhide Inoue

    IPC分类号： C07F940

    CPC分类号： C07F9/4065 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/58 ,  C07F9/650952

    摘要： The present invention provides novel phosphonic acid diester derivatives useful as medicines. The phosphonic acid diester derivatives are represented by the general formula: wherein R1 represents amino group, N-lower alkylamino group, N-lower alkenylamino group, or the like; R2 and R3 represent hydrogen atom, lower alkyl group, halogen atom, lower alkoxy group, or the like; R4 represents hydrogen atom, lower alkyl group or phenyl(lower)alkyl group; R5 and R6 represent lower alkyl group; X, Y and Z represent that all of them are carbon atoms or one of them is nitrogen atom and the other two are carbon atoms; Q represents a single bond or alkylene group; or the pharmacologically acceptable salts thereof.

    摘要翻译： 本发明提供了可用作药物的新型膦酸二酯衍生物。 膦酸二酯衍生物由以下通式表示：其中R1表示氨基，N-低级烷基氨基，N-低级链烯基氨基等; R2和R3表示氢原子，低级烷基，卤素原子，低级烷氧基 等; R4表示氢原子，低级烷基或苯基（低级）烷基; R5和R6表示低级烷基; X，Y和Z表示全部为碳原子或其中一个为氮原子， 另外两个是碳原子; Q表示单键或亚烷基;或其药理学上可接受的盐。

    Composition for preventing and treating cataract
    10.
    发明授权
    Composition for preventing and treating cataract 失效
    用于预防和治疗白内障的组合物

    公开(公告)号：US5618801A

    公开(公告)日：1997-04-08

    申请号：US178829

    申请日：1994-01-07

    申请人： Kazuhiko Tsutsumi ,  Yasuhide Inoue ,  Chieko Yoshida ,  Yoshihiko Tsuda

    发明人： Kazuhiko Tsutsumi ,  Yasuhide Inoue ,  Chieko Yoshida ,  Yoshihiko Tsuda

    IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/66

    CPC分类号： A61K31/683 ,  Y10S514/912

    摘要： The present invention provides an agent for preventing and treating cataract comprising, as an active ingredient, a carboxylic acid amide derivative represented by the general formula: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and X are as defined above. The present invention has a marked preventive and therapeutic effect on the cataract belonging to various classifications and particularly on the diabetic cataract.

    摘要翻译： 本发明提供了用于预防和治疗白内障的药剂，其包含作为活性成分的由以下通式表示的羧酸酰胺衍生物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和X如上所定义。 本发明对属于各种分类，特别是糖尿病性白内障的白内障具有明显的预防和治疗作用。