公开(公告)号：US5744630A

公开(公告)日：1998-04-28

申请号：US436344

申请日：1995-07-18

申请人： Kenji Inoue ,  Hiroshi Awaji ,  Satomi Takahashi

发明人： Kenji Inoue ,  Hiroshi Awaji ,  Satomi Takahashi

IPC分类号： C07C271/16 ,  C07D263/24 ,  C07D263/20

CPC分类号： C07D263/24 ,  C07C271/16 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention has for its object to provide an efficient and economical method for producing an 3-amino-2-hydroxy-1-propanol derivative and an oxazolidinone derivative derived therefrom, both of which are of use as intermediates for the production of drugs including HIV protease inhibitors. The invention relates to a method for producing an 3-amino-2-hydroxy-1-propanol derivative of general formula (2) ##STR1## (wherein R.sup.1 represents alkyl, aralkyl or aryl; R.sup.2 and R.sup.3 independently represent hydrogen or an amino-protecting group, provided, however, that both R.sup.2 and R.sup.3 are not concurrently hydrogen) and an oxazolidinone derivative derived therefrom.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01540 Sec。 371 1995年7月18日第 102（e）日期1995年7月18日PCT 1994年9月20日PCT PCT。 公开号WO95 / 08530 1995年3月30日发明内容本发明的目的是提供一种生产3-氨基-2-羟基-1-丙醇衍生物和衍生自其的恶唑烷酮衍生物的有效且经济的方法，它们均用作 生产药物包括HIV蛋白酶抑制剂。 本发明涉及制备通式（2）的3-氨基-2-羟基-1-丙醇衍生物的方法（2）（其中R1代表烷基，芳烷基或芳基; R2和R3独立地表示氢或 氨基保护基，但是R2和R3不同时为氢）和衍生自其的恶唑烷酮衍生物。

公开(公告)号：US6150535A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US403545

申请日：1999-12-30

申请人： Hiroshi Awaji ,  Shingo Matsumoto ,  Kenji Inoue ,  Kazuhiko Matsuo

发明人： Hiroshi Awaji ,  Shingo Matsumoto ,  Kenji Inoue ,  Kazuhiko Matsuo

IPC分类号： C07D205/04

CPC分类号： C07D205/04 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention has its object to provide a process for producing azetidine-2-carboxylic acid and an intermediate thereof, which is efficient and economical and suited for industrial practice.The present invention is related to a process for producing azetidine-2-carboxylic acid of the following formula (5), which comprises subjecting a 4-oxo-2-azetidinecarboxylic acid derivative represented by the general formula (1) to hydride reduction to give azetidine-2-methanol of the following formula (2), treating the same with an amino-protecting agent to give N-protected azetidine-2-methanol represented by the following general formula (3), treating this with an oxidizing agent to give N-protected azetidine-2-carboxylic acid represented by the following general formula (4) and, further, subjecting the amino-protecting group thereof to elimination.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP98 / 01895 Sec。 371 1999年12月30日第 102（e）1999年12月30日PCT PCT。1994年4月24日PCT公布。 公开号WO98 / 47867 日期：1998年10月29日本发明的目的是提供一种制备氮杂环丁烷-2-羧酸及其中间体的方法，其有效且经济且适用于工业实践。 本发明涉及下述式（5）所示的氮杂环丁烷-2-羧酸的制造方法，其特征在于，将通式（1）表示的4-氧代-2-氮杂环丁烷羧酸衍生物进行氢化还原，得到 （2）的氮杂环丁烷-2-甲醇，用氨基保护剂进行处理，得到由以下通式（3）表示的N-保护的氮杂环丁烷-2-甲醇，用氧化剂处理，得到 由以下通式（4）表示的N-保护的氮杂环丁烷-2-羧酸，进一步将其氨基保护基进行消除。

公开(公告)号：US5136044A

公开(公告)日：1992-08-04

申请号：US630801

申请日：1990-12-24

申请人： Kenji Inoue ,  Mitsunori Matsumoto ,  Satomi Takahashi

发明人： Kenji Inoue ,  Mitsunori Matsumoto ,  Satomi Takahashi

IPC分类号： C07C237/20 ,  C07C255/42 ,  C07K5/062

CPC分类号： C07K5/06191 ,  C07C237/20 ,  C07C255/42 ,  C07K5/06086 ,  Y02P20/55

摘要： An N.sup.2 -(1-substituted-3-phenylpropyl)-L-lysine derivative is disclosed and is represented by formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 represents an acyl type or urethane type protective group; R.sup.2 represents a hydrogen atom, an alkyl group, or an aralkyl group. X represents a cyano (CN) group or an aminocarbonyl (CONH.sub.2) group; and the mark * represents the (S) position to the asymmetric carbon atom.

摘要翻译： 公开了N 2 - （1-取代-3-苯基丙基）-L-赖氨酸衍生物，并由式（I）表示，其中R 1表示酰基型或氨基甲酸酯型保护基; R2表示氢原子，烷基或芳烷基。 X表示氰基（CN）基团或氨基羰基（CONH 2）基团; 标记*代表对称不对称碳原子的（S）位置。

公开(公告)号：US5214199A

公开(公告)日：1993-05-25

申请号：US755496

申请日：1991-08-30

申请人： Teruyoshi Koga ,  Noboru Ueyama ,  Kenji Inoue ,  Satomi Takahashi

发明人： Teruyoshi Koga ,  Noboru Ueyama ,  Kenji Inoue ,  Satomi Takahashi

IPC分类号： B01J31/02 ,  C07B61/00 ,  C07C67/08 ,  C07C67/287 ,  C07C69/38 ,  C07C69/635

CPC分类号： C07C67/08

摘要： A malonic monoester is prepared in a good yield by a single step reaction by reacting malonic acid with an alcohol in the presence of a base and an activator of malonic acid selected from the group consisting of an acyl halide or halocarbonate and an acid anhydride or dicarbonate.

公开(公告)号：US5087751A

公开(公告)日：1992-02-11

申请号：US610873

申请日：1990-11-09

申请人： Kenji Inoue ,  Mitsunori Matsumoto ,  Satomi Takahashi

发明人： Kenji Inoue ,  Mitsunori Matsumoto ,  Satomi Takahashi

IPC分类号： C07C51/08 ,  C07C53/124 ,  C07C231/18 ,  C07C235/06

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07C231/18 ,  C07C235/06 ,  C07C51/08

摘要： The present invention presents a method for preparation of S-3,4-dihydroxy butyronitrile expressed by the structural formula (II) ##STR1## characterized by causing R-3-chloro-1,2-propanediol expressed by the structural formula (I) ##STR2## to react with a cyanating agent. According to this invention, optically active 3,4-dihydroxy butyronitrile and 3,4-dihydroxy butyric acid derivatives may be manufactured economically and efficiently.

公开(公告)号：US4983759A

公开(公告)日：1991-01-08

申请号：US452470

申请日：1989-12-20

申请人： Kenji Inoue ,  Satomi Takahashi ,  Keiichi Yonetsu ,  Noboru Ueyama

发明人： Kenji Inoue ,  Satomi Takahashi ,  Keiichi Yonetsu ,  Noboru Ueyama

IPC分类号： B01J23/06 ,  B01J23/80 ,  C07B61/00 ,  C07C67/317 ,  C07C67/343 ,  C07C69/675 ,  C07C69/708 ,  C07C69/716 ,  C07C69/78 ,  C07C255/13 ,  C07C255/14 ,  C07D317/30 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D319/08 ,  C07C255/13 ,  C07C255/14 ,  C07D317/30 ,  C07D319/06 ,  Y02P20/55

摘要： A compound of a 3,5,6-trihydroxyhexanoic acid derivative of the formula: ##STR1## wherein P.sup.1 and P.sup.2 are independently hydrogen atoms or hydroxy-protecting groups, or together form a ring, and R is an alkyl group is effectively prepared by a process comprising steps of:reacting a butyronitrile derivative of the formula: ##STR2## wherein P.sup.1 and P.sup.2 are the same as defined above with an .alpha.-haloacetate of the formula:X--CH.sub.2 --COOR (III) wherein X is a halogen atom, and R is the same as defined above in the presence of a metallic catalyst selected from the group consisting zinc and zinc-copper to form a keto acid derivative of the formula: ##STR3## wherein P.sup.1, P.sup.2 and R are the same as defined above, and then reducing the obtained keto-acid derivative of the formula (IV).

公开(公告)号：US5079382A

公开(公告)日：1992-01-07

申请号：US617345

申请日：1990-11-23

申请人： Naoaki Taoka ,  Kenji Inoue ,  Shigeo Hayashi ,  Noboru Ueyama ,  Satomi Takahashi

发明人： Naoaki Taoka ,  Kenji Inoue ,  Shigeo Hayashi ,  Noboru Ueyama ,  Satomi Takahashi

IPC分类号： C07C303/30 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07D303/40

CPC分类号： C07D303/40 ,  C07C309/65 ,  C07C309/73

摘要： A 3,4-epoxybutyrate of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is an alkyl or aralkyl group is efficiently prepared by a process comprising steps of:(a) reacting 3,4-dihydroxybutyronitrile of the formula: ##STR2## with a sulfonyl chloride of the formula: R.sup.2 --SO.sub.2 --Cl wherein R.sup.2 is an alkyl group or a phenyl group which may be substituted in the presence of a base to obtain a compound of the formula: ##STR3## (b) reacting the compound prepared in the step (a) with an alcohol of the formula: R.sup.1 --OH in the presence of an acid to obtain a compound of the formula: ##STR4## and (c) reacting the compound prepared in the step (b) with a base to obtain the 3,4-epoxybutyrate.

公开(公告)号：US4716235A

公开(公告)日：1987-12-29

申请号：US900051

申请日：1986-08-25

申请人： Satomi Takahashi ,  Kenji Inoue ,  Yoshifumi Yanagida ,  Takehisa Ohashi ,  Kiyoshi Watanabe

发明人： Satomi Takahashi ,  Kenji Inoue ,  Yoshifumi Yanagida ,  Takehisa Ohashi ,  Kiyoshi Watanabe

IPC分类号： C07K14/81 ,  C07D207/16 ,  C07K1/02 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K14/435 ,  C07D207/09

CPC分类号： C07K5/0222

摘要： A process for preparing N-[1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl]-L-alanyl-L-proline, which comprises reacting N-carboxyanhydride of N-[1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl]-L-alanine with L-proline in the presence of a base. According to the process, enalapril can be prepared economically, easily and effectively.

摘要翻译： 制备N- [1（S） - 乙氧基羰基-3-苯丙基] -L-丙氨酰-L-脯氨酸的方法，其包括使N- [1（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基] -L-脯氨酸的N-羧酸酐 - 丙氨酸与L-脯氨酸在碱的存在下。 根据该过程，依那普利可以经济，容易和有效地制备。

公开(公告)号：US5214197A

公开(公告)日：1993-05-25

申请号：US724728

申请日：1991-07-02

申请人： Shigeo Hayashi ,  Noboru Ueyama ,  Kenji Inoue ,  Teruyoshi Koga ,  Satomi Takahashi

发明人： Shigeo Hayashi ,  Noboru Ueyama ,  Kenji Inoue ,  Teruyoshi Koga ,  Satomi Takahashi

IPC分类号： C07C69/675 ,  C07C69/738

CPC分类号： C07C69/738 ,  C07C69/675 ,  Y02P20/55

摘要： A novel 2,4-dihydroxyadipic acid derivative of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.4 are the same or different and each a hydrogen atom, an alkyl group, an aralkyl group, an aryl group or a silyl group, and R.sup.2 and R.sup.3 are the same or different and each a hydrogen atom or a protective group of a hydroxy group or together form a ring, which is useful as a common intermediate in the synthesis of HMG-CoA reductase inhibitor.

公开(公告)号：US5003083A

公开(公告)日：1991-03-26

申请号：US131230

申请日：1987-12-10

申请人： Kenji Inoue ,  Mitsunori Matsumoto ,  Satomi Takahashi ,  Takehisa Ohashi ,  Kiyoshi Watanabe

发明人： Kenji Inoue ,  Mitsunori Matsumoto ,  Satomi Takahashi ,  Takehisa Ohashi ,  Kiyoshi Watanabe

IPC分类号： C07B53/00 ,  B01J31/00 ,  B01J31/02 ,  C07B31/00 ,  C07B43/08 ,  C07B61/00 ,  C07C67/00 ,  C07C253/00 ,  C07C253/08 ,  C07C255/16 ,  C07C255/36 ,  C07C255/53 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07D333/24

摘要： A novel process for effectively preparing an optically active cyanohydrin comprising asymmetrically cyanating an aldehyde by reacting the aldehyde with a cyanating agent in the presence of a titanate of an optically active tartaric acid derivative.