公开(公告)号：US4716235A

公开(公告)日：1987-12-29

申请号：US900051

申请日：1986-08-25

申请人： Satomi Takahashi ,  Kenji Inoue ,  Yoshifumi Yanagida ,  Takehisa Ohashi ,  Kiyoshi Watanabe

发明人： Satomi Takahashi ,  Kenji Inoue ,  Yoshifumi Yanagida ,  Takehisa Ohashi ,  Kiyoshi Watanabe

IPC分类号： C07K14/81 ,  C07D207/16 ,  C07K1/02 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K14/435 ,  C07D207/09

CPC分类号： C07K5/0222

摘要： A process for preparing N-[1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl]-L-alanyl-L-proline, which comprises reacting N-carboxyanhydride of N-[1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl]-L-alanine with L-proline in the presence of a base. According to the process, enalapril can be prepared economically, easily and effectively.

摘要翻译： 制备N- [1（S） - 乙氧基羰基-3-苯丙基] -L-丙氨酰-L-脯氨酸的方法，其包括使N- [1（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基] -L-脯氨酸的N-羧酸酐 - 丙氨酸与L-脯氨酸在碱的存在下。 根据该过程，依那普利可以经济，容易和有效地制备。

公开(公告)号：US4994600A

公开(公告)日：1991-02-19

申请号：US869782

申请日：1986-06-02

申请人： Satomi Takahashi ,  Yasuyoshi Ueda ,  Yoshifumi Yanagida ,  Namito Yoshio ,  Takehisa Ohashi ,  Kiyoshi Watanabe

发明人： Satomi Takahashi ,  Yasuyoshi Ueda ,  Yoshifumi Yanagida ,  Namito Yoshio ,  Takehisa Ohashi ,  Kiyoshi Watanabe

IPC分类号： C07C69/738 ,  B01J27/02 ,  B01J31/02 ,  B01J31/14 ,  C07B61/00 ,  C07C67/327

CPC分类号： C07C67/327

摘要： A process for preparing trans-.beta.-benzoylacrylic acid ester having the general formula (I): ##STR1## wherein R is alkyl group or aralkyl group, which comprises dealcoholizing .beta.-benzoyl-.alpha.-alkoxypropionic acid ester having the general formula (II): ##STR2## wherein R is above, in the presence of an acid catalyst to give trans-.beta.-benzoylacrylic acid ester having the general formula (I).According to the process of the present invention, the by-product (II) produced in the esterification reaction of .beta.-benzoylacrylic acid (III) with the alcohol (V) by the dehydration reaction can be converted into the compound (I) by the dealcoholization reaction in the presence of the acid catalyst and thus trans-.beta.-benzoylacrylic acid ester (I) with a high purity can be produced in an industrially advantageous manner.

摘要翻译： 制备具有通式（I）的反式-β-苯甲酰基丙烯酸酯的方法：其中R是烷基或芳烷基，其包括使具有通式（I）的β-苯甲酰基-α-烷氧基丙酸酯脱醇 （II）：其中R在上面，在酸催化剂存在下，得到具有通式（I）的反式-β-苯甲酰基丙烯酸酯。 根据本发明的方法，通过脱水反应在β-苯甲酰基丙烯酸（III）与醇（V）的酯化反应中产生的副产物（II）可以通过 在酸催化剂存在下脱醇反应，从而可以以工业上有利的方式生产具有高纯度的反式-β-苯甲酰基丙烯酸酯（I）。

公开(公告)号：US4760162A

公开(公告)日：1988-07-26

申请号：US900050

申请日：1986-08-25

申请人： Kazuhiko Yamada ,  Yoshifumi Yanagida ,  Satomi Takahashi ,  Takehisa Ohashi ,  Kiyoshi Watanabe

发明人： Kazuhiko Yamada ,  Yoshifumi Yanagida ,  Satomi Takahashi ,  Takehisa Ohashi ,  Kiyoshi Watanabe

IPC分类号： A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07C227/18 ,  C07C229/36 ,  C07K5/02 ,  C07C101/10

CPC分类号： C07K5/0222

摘要： An inorganic acid salt of N-[1(S)-ethyoxycarbonyl-3-phenylpropyl]-L-alanylchloride having the formula (I): ##STR1## A process for preparing an inorganic acid salt of N-[1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl]-L-alanylchloride having the formula (I) ##STR2## which comprises reacting an inorganic acid salt of N-[1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl]-L-alanine with phosphorous pentachloride in an inactive organic solvent. According to the present invention, ACEI can be economically and easily prepared.

摘要翻译： 具有式（I）的N- [1（S） - 乙氧羰基-3-苯基丙基] -L-丙氨酰氯的无机酸盐：（I）制备N- [1 （I）的S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基] -L-丙氨酰氯，其包括使N- [1（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基] -L- 丙二酸酯与五氯化磷在惰性有机溶剂中反应。 根据本发明，ACEI可以经济地和容易地制备。

公开(公告)号：US4925969A

公开(公告)日：1990-05-15

申请号：US324497

申请日：1989-03-16

申请人： Satomi Takahashi ,  Yasuyoshi Ueda ,  Kazuhiko Yamada ,  Yukio Yamada ,  Takehiko Yamane ,  Yoshifumi Yanagita ,  Yoshio Shimada ,  Kiyoshi Watanabe ,  Michio Nomura ,  Takehisa Ohashi ,  Kenji Inoue

发明人： Satomi Takahashi ,  Yasuyoshi Ueda ,  Kazuhiko Yamada ,  Yukio Yamada ,  Takehiko Yamane ,  Yoshifumi Yanagita ,  Yoshio Shimada ,  Kiyoshi Watanabe ,  Michio Nomura ,  Takehisa Ohashi ,  Kenji Inoue

IPC分类号： C07C227/08 ,  C07C233/46 ,  C07C271/06

CPC分类号： C07C233/46 ,  C07C227/08 ,  C07C271/06

摘要： Ethyl-.beta.-benzoyacrylate is reacted with an alkali metal salt of (S)-alanine or an alkali metal salt of N.sup.6 -trifluoroacetyl-L-lysine to form the corresponding Michael addition product, and not less than an equivalent amount of acid is added after completion of the Michael addition to prevent conversion of the (S,S) form of the product to the (R,S) form.

摘要翻译： 乙基-β-苯甲酸酯与（S） - 丙氨酸的碱金属盐或N6-三氟乙酰基-L-赖氨酸的碱金属盐反应形成相应的迈克尔加成产物，加入不少于等量的酸 完成迈克尔加成以防止（S，S）形式的产物转化为（R，S）形式。

公开(公告)号：US5003083A

公开(公告)日：1991-03-26

申请号：US131230

申请日：1987-12-10

申请人： Kenji Inoue ,  Mitsunori Matsumoto ,  Satomi Takahashi ,  Takehisa Ohashi ,  Kiyoshi Watanabe

发明人： Kenji Inoue ,  Mitsunori Matsumoto ,  Satomi Takahashi ,  Takehisa Ohashi ,  Kiyoshi Watanabe

IPC分类号： C07B53/00 ,  B01J31/00 ,  B01J31/02 ,  C07B31/00 ,  C07B43/08 ,  C07B61/00 ,  C07C67/00 ,  C07C253/00 ,  C07C253/08 ,  C07C255/16 ,  C07C255/36 ,  C07C255/53 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07D333/24

摘要： A novel process for effectively preparing an optically active cyanohydrin comprising asymmetrically cyanating an aldehyde by reacting the aldehyde with a cyanating agent in the presence of a titanate of an optically active tartaric acid derivative.

公开(公告)号：US4185153A

公开(公告)日：1980-01-22

申请号：US18877

申请日：1979-03-09

申请人： Takehisa Ohashi ,  Satomi Takahashi ,  Koji Yoneda

发明人： Takehisa Ohashi ,  Satomi Takahashi ,  Koji Yoneda

IPC分类号： C07D333/00 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D409/04

摘要： A process for preparing 5-(2-thienyl)hydantoin by reacting glyoxylic acid, urea and thiophene in the presence of an acid at an elevated temperature. The hydantoin of high purity can be readily prepared in good yields.

摘要翻译： 在酸的存在下，在高温下使乙醛酸，尿素和噻吩反应制备5-（2-噻吩基）乙内酰脲的方法。 高纯度的乙内酰脲可以容易地以良好的产率制备。

公开(公告)号：US5962279A

公开(公告)日：1999-10-05

申请号：US596144

申请日：1996-08-16

申请人： Hirokazu Nanba ,  Yukio Yamada ,  Kazuyoshi Yajima ,  Masayuki Takano ,  Yasuhiro Ikenaka ,  Satomi Takahashi ,  Takehisa Ohashi

发明人： Hirokazu Nanba ,  Yukio Yamada ,  Kazuyoshi Yajima ,  Masayuki Takano ,  Yasuhiro Ikenaka ,  Satomi Takahashi ,  Takehisa Ohashi

IPC分类号： C12P13/04 ,  C12P41/00 ,  C12N11/00

CPC分类号： C12P13/04 ,  C12P41/009

摘要： A process for the efficient production of a D-amino acid from the corresponding DL-5-substituted hydantoin by one-step reaction which comprises using a composite immobilized enzyme at a pH about neutrality, said composite immobilized enzyme being obtained by immobilizing a hydantoinase having its optimal pH within an alkaline range and a D-N-carbamyl-.alpha.-amino acid amidohydrolase having its optimal pH about neutrality in a coexisting state on an immobilizing support, simultaneously, is disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 01257第 371日期：1996年8月16日 102（e）日期1996年8月16日PCT提交1995年6月23日PCT公布。 公开号WO96 / 00296 日期1996年1月4日一种通过一步反应从相应的DL-5-取代的乙内酰脲有效生产D-氨基酸的方法，其包括在pH约为中性的情况下使用复合固定化酶，所述复合固定化酶得到 通过将其最佳pH在碱性范围内的乙内酰脲固定化，并且同时具有在共存状态下具有最佳pH约中性的DN-氨基甲酰-α-氨基酸酰胺水解酶。

公开(公告)号：US4230869A

公开(公告)日：1980-10-28

申请号：US887132

申请日：1978-03-16

申请人： Koji Yoneda ,  Takehisa Ohashi ,  Tomoaki Nagamachi ,  Hirotaka Fukumitsu ,  Satomi Takahashi

发明人： Koji Yoneda ,  Takehisa Ohashi ,  Tomoaki Nagamachi ,  Hirotaka Fukumitsu ,  Satomi Takahashi

IPC分类号： C07D233/78

CPC分类号： C07D233/78

摘要： A process for preparing 5-(4-hydroxyphenyl)hydantoin by reacting glyoxylic acid, urea and phenol in an aqueous medium in the presence of an acid at an elevated temperature. The hydantoin of high purity can be readily prepared in good yields.

摘要翻译： 在酸性存在下，在高温下，使乙醛酸，脲和苯酚在水性介质中反应制备5-（4-羟基苯基）乙内酰脲的方法。 高纯度的乙内酰脲可以容易地以良好的产率制备。

公开(公告)号：US4898822A

公开(公告)日：1990-02-06

申请号：US846436

申请日：1986-03-31

申请人： Masanori Asada ,  Shigeki Hamaguchi ,  Hidetoshi Katsuki ,  Yoshio Nakamura ,  Hideyuki Takahashi ,  Kenji Takahara ,  Yoshio Shimada ,  Takehisa Ohashi ,  Kiyoshi Watanabe

发明人： Masanori Asada ,  Shigeki Hamaguchi ,  Hidetoshi Katsuki ,  Yoshio Nakamura ,  Hideyuki Takahashi ,  Kenji Takahara ,  Yoshio Shimada ,  Takehisa Ohashi ,  Kiyoshi Watanabe

IPC分类号： C12P17/10 ,  C12P41/00

CPC分类号： C12P17/10 ,  C12P41/005 ,  Y10S435/83 ,  Y10S435/839 ,  Y10S435/843 ,  Y10S435/874 ,  Y10S435/897 ,  Y10S435/911 ,  Y10S435/921 ,  Y10S435/925

摘要： A process for preparing optically active indoline-2-carboxylic acid by an optical resolution, which comprises subjecting a racemic ester of (R,S)-indoline-2-carboxylic acid having the general formula [(R,S)-I] to the action of an enzyme or a microorganism having a stereo-selective esterase activity, which is capable of asymmetrically hydrolyzing the racemic ester [(R,S)-I] to give optically active indoline-2-carboxylic acid having the formula [II*] so as to produce the hydrolysis product, i.e. optically active indoline-2-carboxylic acid [II*] and an unreacted optically active ester of indoline-2-carboxylic acid having the general formula [I*], isolating each optically active form, and further, if necessary, hydrolyzing the obtained optically active ester [I*] to give an optical antipode of the acid [II*].According to the process of the present invention, optically active indoline-2-carboxylic acid with a high optical purity can be prepared in a simple process with a good yield.

摘要翻译： 通过光学拆分制备光学活性二氢吲哚-2-羧酸的方法，其包括使具有通式[（R，S）-I]的（R，S） - 二氢吲哚-2-羧酸的外消旋酯与 具有立体选择性酯酶活性的酶或微生物的作用，其能够不对称地水解外消旋酯[（R，S）-I]，得到具有式[II *]的光学活性二氢吲哚-2-羧酸， ]以产生水解产物，即具有通式[I *]的光学活性二氢吲哚-2-羧酸[II *]和未反应的二氢吲哚-2-羧酸的光学活性酯，分离每种光学活性形式， 此外，如果需要，水解得到的光学活性酯[I *]，得到酸[II *]的光学对映体。 根据本发明的方法，可以以简单的方法制备具有高光学纯度的光学活性二氢吲哚-2-羧酸，产率高。

公开(公告)号：US4791198A

公开(公告)日：1988-12-13

申请号：US810

申请日：1987-01-06

申请人： Takehisa Ohashi ,  Kazunori Kan ,  Noboru Ueyama ,  Isao Sada ,  Akimasa Miyama ,  Kiyoshi Watanabe

发明人： Takehisa Ohashi ,  Kazunori Kan ,  Noboru Ueyama ,  Isao Sada ,  Akimasa Miyama ,  Kiyoshi Watanabe

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D205/08 ,  C07F7/186

摘要： The present invention relates to .beta.-lactam compound having the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 is a trialkylsilyl group, dimethyl-1,1,2-trimethylpropylsilyl group, acetyl group, benzyloxycarbonyl group, O-nitrobenzyloxycarbonyl group, p-nitrobenzyloxycarbonyl group or t-butyl group, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are a member selected from the group consisting of a lower alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, phenyl group and an aralkyl group and a process for preparing the compound which comprises reacting enolsilylethers having the formula (III): ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are as above, with chlorosulfonylisocyanate and then reducing the obtained product. The .beta.-lactam compound of the present invention is a useful intermediate for preparing carbapenem .beta.-lactam compound.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的β-内酰胺化合物：其中R1是三烷基甲硅烷基，二甲基-1,1,2-三甲基丙基甲硅烷基，乙酰基，苄氧基羰基，O-硝基苄氧基羰基 对硝基苄氧羰基或叔丁基，R2，R3和R4是选自具有1至6个碳原子的低级烷基，苯基和芳烷基的成员，以及制备该化合物的方法 包括使具有式（III）的烯醇醚：其中R 1，R 2，R 3和R 4如上所述与式（III）化合物反应，得到产物。 本发明的β-内酰胺化合物是制备碳青霉烯类β-内酰胺化合物的有用中间体。