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    Mitomycin derivatives as antileukemia agents
    3.
    发明授权
    Mitomycin derivatives as antileukemia agents 失效
    丝裂霉素衍生物作为抗白血病剂

    公开(公告)号：US4791113A

    公开(公告)日：1988-12-13

    申请号：US57889

    申请日：1987-05-12

    申请人： Tokuyuki Kuroda ,  Koji Hisamura ,  Tohru Sugaya ,  Yutaka Ohsawa ,  Hideo Ueno ,  Makoto Morimoto ,  Tadashi Ashizawa

    发明人： Tokuyuki Kuroda ,  Koji Hisamura ,  Tohru Sugaya ,  Yutaka Ohsawa ,  Hideo Ueno ,  Makoto Morimoto ,  Tadashi Ashizawa

    IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/505 ,  A61K31/40 ,  C07D487/04

    CPC分类号： C07D487/14

    摘要： Mitomycin derivatives having potent antitumor activity having the formula: ##STR1## wherein A is ON--or R.sub.4 N.dbd.N--[wherein R.sub.4 is selected from ##STR2## and optionally substituted heterocyclic groups (wherein R.sub.5 and R.sub.8 are each independently selected from hydrogen, lower alkyl and lower cycloalkyl; R.sub.6 is selected from hydrogen, halogen, hydroxy, lower alkoxy, amino and nitro; R.sub.7 is selected from lower alkyl and lower cycloalkyl; and X is selected from oxygen, sulphur and imino)];R.sub.1 and R.sub.2 are each independently selected from hydrogen, lower alkyl, lower cycloalkyl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted alkanoyl, optionally substituted arylcarbonyl, optionally substituted alkanesulfonyl, arylsulfonyl and aralkylsulfonyl;R.sub.3 is hydrogen or carbamoyl;Y is hydrogen or methyl;Z is selected from hydrogen, methyl and acetyl;and is an .alpha. or .beta. bond.

    摘要翻译： 丝裂霉素衍生物具有有效的抗肿瘤活性，具有下式：其中A为ON-或R 4 N = N- [其中R 4为选自下列任意取代的杂环基团（其中R5和R8 各自独立地选自氢，低级烷基和低级环烷基; R6选自氢，卤素，羟基，低级烷氧基，氨基和硝基; R7选自低级烷基和低级环烷基; X选自氧，硫和亚氨基 ）]; R 1和R 2各自独立地选自氢，低级烷基，低级环烷基，任选取代的芳烷基，任选取代的烷酰基，任选取代的芳基羰基，任选取代的烷基磺酰基，芳基磺酰基和芳烷基磺酰基; R3是氢或氨基甲酰基; Y是氢或甲基; Z选自氢，甲基和乙酰基; 并且是α或β键。

    Method for stabilizing duocarmycin derivatives
    7.
    发明授权
    Method for stabilizing duocarmycin derivatives 失效
    稳定杜卡霉素衍生物的方法

    公开(公告)号：US5703080A

    公开(公告)日：1997-12-30

    申请号：US737145

    申请日：1996-10-30

    申请人： Masashi Nakakura ,  Yuji Ueno ,  Eiji Hayakawa ,  Tokuyuki Kuroda

    发明人： Masashi Nakakura ,  Yuji Ueno ,  Eiji Hayakawa ,  Tokuyuki Kuroda

    IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K9/00 ,  A61K9/19 ,  A61K31/495 ,  A61K47/02 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61P35/00 ,  C07D241/04

    CPC分类号： A61K9/19 ,  A61K31/495 ,  A61K47/02 ,  A61K47/26 ,  A61K9/0019

    摘要： Stabilized duocarmycin derivatives represented by formula (I): ##STR1## wherein R is lower alkyl, allyl or benzyl, and X is Cl or Br, are prepared by adding at least a compound selected from the group consisting of a saccharide, an electrolyte, a water-soluble polymer, a polyhydric alcohol and a surfactant to a solution containing the duocarmycin derivatives. Also provided are freeze-dried pharmaceutical preparations containing the stabilized duocarmycin derivatives.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00962 Sec。 371日期1996年10月30日 102（e）日期1996年10月30日PCT提交1995年5月19日PCT公布。 公开号WO95 / 31971 日期：1995年11月30日由式（I）表示的稳定化的二焦虑霉素衍生物：其中R是低级烷基，烯丙基或苄基，X是Cl或Br，通过加入至少一种选自 来自由糖类，电解质，水溶性聚合物，多元醇和表面活性剂组成的组，与含有二焦耳霉素衍生物的溶液。 还提供了含有稳定的二焦耳霉素衍生物的冷冻干燥的药物制剂。