公开(公告)号：US06897318B2

公开(公告)日：2005-05-24

申请号：US10254445

申请日：2002-09-25

申请人： Kimberly K. Allen ,  Dennis K. Anderson ,  John E. Baldus ,  Jerry D. Clark ,  Albert D. Edeny ,  Patrick H. Lau ,  Daniel R. Dukesherer ,  Lisa McDermott ,  Michael K. Mao ,  Gopi Yalamanchili ,  Jodi L. Moe ,  Partha Mudipalli ,  Win Naing ,  Shaun R. Selness ,  Christine Seymour ,  Shekhar Viswanath ,  John K. Walker

发明人： Kimberly K. Allen ,  Dennis K. Anderson ,  John E. Baldus ,  Jerry D. Clark ,  Albert D. Edeny ,  Patrick H. Lau ,  Daniel R. Dukesherer ,  Lisa McDermott ,  Michael K. Mao ,  Gopi Yalamanchili ,  Jodi L. Moe ,  Partha Mudipalli ,  Win Naing ,  Shaun R. Selness ,  Christine Seymour ,  Shekhar Viswanath ,  John K. Walker

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/14

摘要： This invention is directed generally to a process for making substituted pyrazoles, tautomers of the substituted pyrazoles, and salts of the substituted pyrazoles and tautomers. The substituted pyrazoles correspond in structure to Formula (I): wherein R3A, R3B, R3C, Y1, Y2, Y3, Y4, and Y5 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明一般涉及制备取代的吡唑，取代的吡唑的互变异构体和取代的吡唑和互变异构体的盐的方法。 取代的吡唑在结构上对应于式（I）：其中R 3A，R 3B，R 3C，Y 1， Y 2，Y 2，Y 3，Y 4和Y 5如说明书中所定义。

公开(公告)号：US07057049B2

公开(公告)日：2006-06-06

申请号：US10406150

申请日：2003-04-01

申请人： Kimberley C. Allen ,  Dennis K. Anderson ,  John E. Baldus ,  Todd Boehlow ,  Jerry D. Clark ,  Dan R. Dukesherer ,  Albert D. Edney ,  Tom Fevig ,  Sastry Kunda ,  Jon P. Lawson ,  Patrick H. Lau ,  Lisa L. McDermott ,  Michael K. Mao ,  Jodi L. Moe ,  Partha Mudipalli ,  Win Naing ,  Shaun R. Selness ,  Christine B. Seymour ,  Tobin C. Schilke ,  Shekhar Viswanath ,  John K. Walker ,  Gopichand Yalamanchili

发明人： Kimberley C. Allen ,  Dennis K. Anderson ,  John E. Baldus ,  Todd Boehlow ,  Jerry D. Clark ,  Dan R. Dukesherer ,  Albert D. Edney ,  Tom Fevig ,  Sastry Kunda ,  Jon P. Lawson ,  Patrick H. Lau ,  Lisa L. McDermott ,  Michael K. Mao ,  Jodi L. Moe ,  Partha Mudipalli ,  Win Naing ,  Shaun R. Selness ,  Christine B. Seymour ,  Tobin C. Schilke ,  Shekhar Viswanath ,  John K. Walker ,  Gopichand Yalamanchili

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D211/06 ,  C07D211/16

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： This invention is directed generally to a process for making substituted pyrazoles, tautomers of the substituted pyrazoles, and salts of the substituted pyrazoles and tautomers. The substituted pyrazoles correspond in structure to Formula (I): wherein R3A, R3B, R3C, Y1, Y2, Y3, Y4, and Y5 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明一般涉及制备取代的吡唑，取代的吡唑的互变异构体和取代的吡唑和互变异构体的盐的方法。 取代的吡唑在结构上对应于式（I）：其中R 3A，R 3B，R 3C，Y 1， Y 2，Y 2，Y 3，Y 4和Y 5如说明书中所定义。

公开(公告)号：US07629363B2

公开(公告)日：2009-12-08

申请号：US11226556

申请日：2005-09-14

申请人： Balekudru Devadas ,  John Walker ,  Shaun R. Selness ,  Terri L. Boehm ,  Richard C. Durley ,  Rajesh Devraj ,  Brian S. Hickory ,  Paul V. Rucker ,  Kevin D. Jerome ,  Heather M. Madsen ,  Edgardo Alvira ,  Michele A. Promo ,  Radhika M. Blevis-Bal ,  Laura D. Marruto ,  Jeff Hitchcock ,  Thomas Owen ,  Win Naing ,  Li Xing ,  Huey S. Shieh ,  Aruna Sambandam ,  Shuang Liu ,  Ian L. Scott ,  Kevin F. McGee

发明人： Balekudru Devadas ,  John Walker ,  Shaun R. Selness ,  Terri L. Boehm ,  Richard C. Durley ,  Rajesh Devraj ,  Brian S. Hickory ,  Paul V. Rucker ,  Kevin D. Jerome ,  Heather M. Madsen ,  Edgardo Alvira ,  Michele A. Promo ,  Radhika M. Blevis-Bal ,  Laura D. Marruto ,  Jeff Hitchcock ,  Thomas Owen ,  Win Naing ,  Li Xing ,  Huey S. Shieh ,  Aruna Sambandam ,  Shuang Liu ,  Ian L. Scott ,  Kevin F. McGee

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D211/02

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D215/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10

摘要： Disclosed are compounds Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3/R4, and R5 are defined herein. These compounds are useful for treating diseases and conditions caused or exacerbated by unregulated p38 MAP Kinase and/or TNF activity. Pharmaceutical compositions containing the compounds, methods of preparing the compounds and methods of treatment using the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3 / R 4和R 5在本文中定义。 这些化合物可用于治疗由不受调节的p38 MAP激酶和/或TNF活性引起或加重的疾病和病症。 还公开了含有化合物的药物组合物，制备化合物的方法和使用该化合物的治疗方法。

公开(公告)号：US07067540B2

公开(公告)日：2006-06-27

申请号：US10367987

申请日：2003-02-14

申请人： Balekudru Devadas ,  John Walker ,  Shaun R. Selness ,  Terri L. Boehm ,  Richard C. Durley ,  Rajesh Devraj ,  Brian S. Hickory ,  Paul V. Rucker ,  Kevin D. Jerome ,  Heather M. Madsen ,  Edgardo Alvira ,  Michele A. Promo ,  Radhika M. Blevis-Bal ,  Laura D. Marruto ,  Jeff Hitchcock ,  Thomas Owen ,  Win Naing ,  Li Xing ,  Huey S. Shieh ,  Aruna Sambandam ,  Shuang Liu ,  Ian L. Scott ,  Kevin F. McGee

发明人： Balekudru Devadas ,  John Walker ,  Shaun R. Selness ,  Terri L. Boehm ,  Richard C. Durley ,  Rajesh Devraj ,  Brian S. Hickory ,  Paul V. Rucker ,  Kevin D. Jerome ,  Heather M. Madsen ,  Edgardo Alvira ,  Michele A. Promo ,  Radhika M. Blevis-Bal ,  Laura D. Marruto ,  Jeff Hitchcock ,  Thomas Owen ,  Win Naing ,  Li Xing ,  Huey S. Shieh ,  Aruna Sambandam ,  Shuang Liu ,  Ian L. Scott ,  Kevin F. McGee

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/02 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D215/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10

摘要： Disclosed are compounds Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are defined herein. These compounds are useful for treating diseases and conditions caused or exacerbated by unregulated p38 MAP Kinase and/or TNF activity. Pharmaceutical compositions containing the compounds, methods of preparing the compounds and methods of treatment using the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4， >和R 5＆gt;在本文中定义。 这些化合物可用于治疗由不受调节的p38 MAP激酶和/或TNF活性引起或加重的疾病和病症。 还公开了含有化合物的药物组合物，制备化合物的方法和使用该化合物的治疗方法。

公开(公告)号：US20090215817A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US11573928

申请日：2005-08-08

申请人： Paul V. Rucker ,  Kevin D. Jerome ,  Shaun R. Selness ,  John E. Baldus ,  Li Xing

发明人： Paul V. Rucker ,  Kevin D. Jerome ,  Shaun R. Selness ,  John E. Baldus ,  Li Xing

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention is directed generally to triazolopyridine compounds that generally inhibit p38 kinase, TNF, and/or cyclooxygenase activity. Such triazolopyridine include compounds generally corresponding in structure to the following formula: wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined in this specification. This invention also is directed to compositions of such triazolopyridines (particularly pharmaceutical compositions), intermediates for the syntheses of such triazolopyridines, methods for making such triazolopyridines, and methods for treating (including preventing) conditions (typically pathological conditions) associated with p38 kinase activity, TNF activity, and/or cyclooxygenase-2 activity.

摘要翻译： 本发明一般涉及通常抑制p38激酶，TNF和/或环氧合酶活性的三唑并吡啶化合物。 这样的三唑并吡啶包括通常在结构上对应于下式的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本说明书中所定义。 本发明还涉及这种三唑并吡啶（特别是药物组合物）的组合物，用于合成这种三唑并吡啶的中间体，制备这种三唑并吡啶的方法，以及用于治疗（包括预防）与p38激酶活性相关的病症（通常是病理状态）的方法， TNF活性和/或环氧合酶-2活性。

公开(公告)号：US20090209577A1

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：US11573764

申请日：2005-08-08

申请人： Paul V. Rucker ,  Kevin D. Jerome ,  Shaun R. Selness ,  John E. Baldus ,  Li Xing

发明人： Paul V. Rucker ,  Kevin D. Jerome ,  Shaun R. Selness ,  John E. Baldus ,  Li Xing

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention is directed generally to triazolopyridine compounds that generally inhibit p38 kinase, TNF, and/or cyclooxygenase activity. Such triazolopyridine include compounds generally corresponding in structure to the following formula: wherein R1, R2 and R3, are as defined in this specification. This invention also is directed to compositions of such triazolopyridines (particularly pharmaceutical compositions), intermediates for the syntheses of such triazolopyridines, methods for making such triazolopyridines, and methods for treating (including preventing) conditions (typically pathological conditions) associated with p38 kinase activity, TNF activity, and/or cyclooxygenase-2 activity.

摘要翻译： 本发明一般涉及通常抑制p38激酶，TNF和/或环氧合酶活性的三唑并吡啶化合物。 这样的三唑并吡啶包括通常在结构上对应于下式的化合物：其中R1，R2和R3如本说明书中所定义。 本发明还涉及这种三唑并吡啶（特别是药物组合物）的组合物，用于合成这种三唑并吡啶的中间体，制备这种三唑并吡啶的方法，以及用于治疗（包括预防）与p38激酶活性相关的病症（通常是病理状态）的方法， TNF活性和/或环氧合酶-2活性。

公开(公告)号：US20120142708A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13312768

申请日：2011-12-06

申请人： Shaun R. Selness ,  Joseph B. Monahan ,  John F. Schindler ,  Balekudru Devadas ,  Susan L. Hockerman

发明人： Shaun R. Selness ,  Joseph B. Monahan ,  John F. Schindler ,  Balekudru Devadas ,  Susan L. Hockerman

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  A61P29/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/02 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  C07D413/14 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present disclosure provides pyridine urea compounds useful in the treatment of p38 kinase mediated diseases, such as lymphoma and auto-inflammatory disease, having the structure of Formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, V and W are as defined in the detailed description; pharmaceutical compositions comprising at least one of the compounds; and methods for treating p38 kinase mediated diseases using the compound.

摘要翻译： 本公开提供了吡啶脲化合物，其可用于治疗p38激酶介导的疾病，例如淋巴瘤和自身炎性疾病，其具有式（I）的结构：其中R1，R2，R3，R4，R5，V和W为 如详细描述中所定义; 包含至少一种化合物的药物组合物; 以及使用该化合物治疗p38激酶介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US08563558B2

公开(公告)日：2013-10-22

申请号：US13312768

申请日：2011-12-06

申请人： Shaun R. Selness ,  Joseph B. Monahan ,  John F. Schindler ,  Balekudru Devadas ,  Susan L. Hockerman

发明人： Shaun R. Selness ,  Joseph B. Monahan ,  John F. Schindler ,  Balekudru Devadas ,  Susan L. Hockerman

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/42 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present disclosure provides pyridine urea compounds useful in the treatment of p38 kinase mediated diseases, such as lymphoma and auto-inflammatory disease, having the structure of Formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, V and W are as defined in the detailed description; pharmaceutical compositions comprising at least one of the compounds; and methods for treating p38 kinase mediated diseases using the compound.

摘要翻译： 本公开提供了吡啶脲化合物，其可用于治疗p38激酶介导的疾病，例如淋巴瘤和自身炎性疾病，其具有式（I）的结构：其中R1，R2，R3，R4，R5，V和W为 如详细描述中所定义; 包含至少一种化合物的药物组合物; 以及使用该化合物治疗p38激酶介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US08507499B2

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：US13312720

申请日：2011-12-06

申请人： Shaun R. Selness ,  Joseph B. Monahan ,  John F. Schindler ,  Balekudru Devadas

发明人： Shaun R. Selness ,  Joseph B. Monahan ,  John F. Schindler ,  Balekudru Devadas

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/14

CPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present disclosure provides indole/indazole-pyrimidinyl compounds useful in the treatment of p38 kinase mediated diseases, such as lymphoma and auto-inflammatory disease, having the structure of Formula (I): wherein W, X, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the detailed description; pharmaceutical compositions comprising at least one of the compounds; and methods for treating p38 kinase mediated diseases using the compound.

摘要翻译： 本公开提供了可用于治疗p38激酶介导的疾病（例如淋巴瘤和自身炎性疾病）的吲哚/吲唑 - 嘧啶基化合物，其具有式（I）的结构：其中W，X，R 1，R 2，R 3，R 4 R5和R6如详细说明中所定义; 包含至少一种化合物的药物组合物; 以及使用该化合物治疗p38激酶介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20120142696A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13312720

申请日：2011-12-06

申请人： Shaun R. Selness ,  Joseph B. Monahan ,  John F. Schindler ,  Balekudru Devadas

发明人： Shaun R. Selness ,  Joseph B. Monahan ,  John F. Schindler ,  Balekudru Devadas

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P37/06 ,  A61P37/02 ,  A61P37/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D403/14 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present disclosure provides indole/indazole-pyrimidinyl compounds useful in the treatment of p38 kinase mediated diseases, such as lymphoma and auto-inflammatory disease, having the structure of Formula (I): wherein W, X, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the detailed description; pharmaceutical compositions comprising at least one of the compounds; and methods for treating p38 kinase mediated diseases using the compound.

摘要翻译： 本公开提供了可用于治疗p38激酶介导的疾病（例如淋巴瘤和自身炎性疾病）的吲哚/吲唑 - 嘧啶基化合物，其具有式（I）的结构：其中W，X，R 1，R 2，R 3，R 4 R5和R6如详细说明中所定义; 包含至少一种化合物的药物组合物; 以及使用该化合物治疗p38激酶介导的疾病的方法。