公开(公告)号：US20130217645A1

公开(公告)日：2013-08-22

申请号：US13882355

申请日：2011-10-26

申请人： Lyne Gagnon ,  Brigitte Grouix ,  Lilianne Geerts ,  Pierre Laurin ,  Christopher Penney ,  Boulos Zacharie

发明人： Lyne Gagnon ,  Brigitte Grouix ,  Lilianne Geerts ,  Pierre Laurin ,  Christopher Penney ,  Boulos Zacharie

IPC分类号： A61K31/192 ,  C07C57/48 ,  C07C59/54 ,  C07C229/42 ,  A61K31/196 ,  A61K31/675 ,  C07C229/18 ,  C07C323/52 ,  C07C62/20 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/513 ,  C07C57/46 ,  C07C59/84

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/22 ,  A61K31/513 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7068 ,  C07C57/46 ,  C07C57/48 ,  C07C59/54 ,  C07C59/84 ,  C07C62/20 ,  C07C229/18 ,  C07C229/42 ,  C07C323/52

摘要： New uses for phenylketone carboxylate compounds and substituted aromatic compounds of Formula I, Formula I.1, Formula I.2, Formula IA, Formula IB, Formula IC and Formula II and their pharmaceutical acceptable salts for the treatment of cancer. The use of a combination of two of these compounds is described and the use of the combination of one of these compounds with an anticancer agent such as decarbazine, doxorubicin, daunorubicin, cyclophosphamide, busulfex, busulfan, vinblastine, vincristine, bleomycin, etoposide, topotecan, irinotecan, taxotere, taxol, 5-fluorouracil, methotrexate, gemcitabine, cisplatin, carboplatin and chlorambucil.

摘要翻译： 苯甲酮羧酸酯化合物和式I，式I.1，式I.2，式IA，式IB，式IC和式II的取代芳族化合物及其用于治疗癌症的药学上可接受的盐的新用途。 描述了这些化合物中的两种的组合的使用，并且使用这些化合物之一与抗癌剂如脱巴嗪，多柔比星，柔红霉素，环磷酰胺，总胆固醇，白消安，长春花碱，长春新碱，博来霉素，依托泊苷，拓扑替康 ，伊立替康，泰索帝，紫杉醇，5-氟尿嘧啶，甲氨蝶呤，吉西他滨，顺铂，卡铂和苯丁酸氮芥。

公开(公告)号：US20090075867A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US11919984

申请日：2006-05-19

申请人： Lyne Gagnon ,  Boulos Zacharie ,  Christopher Penney

发明人： Lyne Gagnon ,  Boulos Zacharie ,  Christopher Penney

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61K31/704 ,  A61K31/675 ,  A61K38/00 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7068

CPC分类号： A61K47/10 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/53 ,  A61K31/675 ,  A61K38/2013 ,  A61K45/06 ,  A61K47/18 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds useful in the treatment of metastatic melanoma and other cancers containing a triazine ring scaffold are described. These compounds may be classified into two groups: (1) two disubstituted triazine rings are covalently linked by an organic linker to each other and (2) one trisubstituted triazine ring.

摘要翻译： 描述了可用于治疗转移性黑素瘤和含有三嗪环支架的其它癌症的化合物。 这些化合物可以分为两类：（1）两个二取代的三嗪环通过有机连接体彼此共价连接，和（2）一个三取代的三嗪环。

公开(公告)号：US09682054B2

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：US10544350

申请日：2004-02-06

申请人： Christopher Penney ,  Lyne Gagnon ,  Pierre Laurin ,  Boulos Zacharie

发明人： Christopher Penney ,  Lyne Gagnon ,  Pierre Laurin ,  Boulos Zacharie

IPC分类号： A61K31/20 ,  A61K31/23 ,  A61K47/14 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/20 ,  A61K31/23 ,  A61K45/06 ,  A61K47/14 ,  A61K2300/00

摘要： Use of a composition comprising a compound of any of formulae I, II, Ila, III and Illa; or a combination thereof wherein each R1 is independently C7-11 alkyl; A and B are independently H or CO—R1; R2 is H or C1-4 alkyl; M is a metal monocation (k=1) or dication (k=2); Y is 0 or NH; and Z is 0, NH, CH2O or a bond; for the manufacture of a medicament for stimulating erythropoiesis. Preferably, the composition further comprises human erythroporietin.

公开(公告)号：US07745488B2

公开(公告)日：2010-06-29

申请号：US10475266

申请日：2002-04-18

申请人： Lyne Gagnon ,  Jean Barabe ,  Pierre Laurin ,  Christopher Penney ,  Boulos Zacharie

发明人： Lyne Gagnon ,  Jean Barabe ,  Pierre Laurin ,  Christopher Penney ,  Boulos Zacharie

IPC分类号： A61K31/255 ,  A61K31/225

CPC分类号： C07C237/22 ,  A61K31/18 ,  A61K31/194 ,  A61K31/20 ,  A61K31/23 ,  A61K31/255 ,  A61K31/7024 ,  A61K38/193 ,  A61K38/2013 ,  A61K38/2086 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/11 ,  C07C233/18 ,  C07C233/47 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C11C3/003 ,  C11C3/02 ,  C40B40/00 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/483 ,  A61K2300/00

摘要： A composition and method for promoting neutrophil survival and activation such as the treatment of neutropenia arising as an undesirable side effect of chemotherapy and radiation therapy. A composition containing medium-chain fatty acids, such as Capri acid or caprylic acid, or salts or triglycerides thereof, or mono- or diglycerides or other analogues thereof or medium-chain triglycerides (MCT) is administered to a human or animal needing treatment in an amount sufficient to reduce or eliminate neutropenia. The composition is administered in an amount effective to treat the disorder. The methods are also useful in the management of bone narrow transplantation and in the treatment of various neutropenic diseases.

摘要翻译： 用于促进嗜中性粒细胞存活和激活的组合物和方法，例如治疗作为化疗和放射治疗的不良副作用引起的中性粒细胞减少。 将含有中链脂肪酸的组合物，例如Capri酸或辛酸，或其盐或甘油三酯，或甘油单酯或甘油二酯或其它类似物或中链甘油三酸酯（MCT）给予需要治疗的人或动物 足以减少或消除中性粒细胞减少的量。 组合物以有效治疗病症的量给药。 该方法也可用于骨狭窄移植的治疗和各种嗜中性粒细胞减少症的治疗。

公开(公告)号：US20100129350A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12598273

申请日：2008-04-25

申请人： Boulos Zacharie ,  Christopher Penney ,  Lyne Gagnon ,  Brigitte Grouix ,  Lilianne Geerts ,  Shaun D. Abbott

发明人： Boulos Zacharie ,  Christopher Penney ,  Lyne Gagnon ,  Brigitte Grouix ,  Lilianne Geerts ,  Shaun D. Abbott

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D251/54 ,  A61K31/704 ,  A61K31/675 ,  A61K38/00 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D251/18 ,  C07D251/70

摘要： We describe compounds of the following general formula (I): wherein X is fluorine or chlorine; Y is oxygen, sulfur, or an amino group; R is an amino, hydroxyl, sulfonamide, or carboxamide group or an N-monomethyl or N-dimethyl analog thereof; m is an integer from 2 to 6, and n is an integer from 0 to 2. The compounds may be used for treating certain cancers and autoimmune diseases.

摘要翻译： 我们描述以下通式（I）的化合物：其中X是氟或氯; Y是氧，硫或氨基; R是氨基，羟基，磺酰胺或羧酰胺基团或其N-甲基或N-二甲基类似物; m为2〜6的整数，n为0〜2的整数。化合物可用于治疗某些癌症和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US20080090848A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11661108

申请日：2005-09-02

申请人： Christopher Penney ,  Boulos Zacharie ,  Jean Barabe ,  Pierre Laurin ,  Lyne Gagnon

发明人： Christopher Penney ,  Boulos Zacharie ,  Jean Barabe ,  Pierre Laurin ,  Lyne Gagnon

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61P35/00 ,  A61P39/00

CPC分类号： A61K31/20 ,  A61K31/23 ,  A61K31/417 ,  A61K31/52 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention describes new biological activities of immunomodulating 6-substituted purinyl compounds which make them particularly useful during the treatment of cancer. Collectively, these new biological activities make these purinyl compounds useful chemoprotective agents for the treatment of myelosuppression which is associated with cancer chemotherapy and/or radiotherapy. This chemoprotective activity is in addition to the immunomodulating and subsequent anticancer activity displayed by these compounds. The chemoprotective usefulness of these compounds is further enhanced by the use of medium-chain fatty acids or salts or triglycerides or mono- or diglycerides in combination with the 6-substituted purinyl compounds of this invention.

摘要翻译： 本发明描述了使其在癌症治疗期间特别有用的免疫调节6-取代嘌呤基化合物的新生物活性。 总的来说，这些新的生物活性使得这些嘌呤基化合物可用于治疗与癌症化学疗法和/或放射疗法相关的骨髓抑制的化学保护剂。 这种化学保护活性是由这些化合物显示的免疫调节和随后的抗癌活性的补充。 通过使用中链脂肪酸或甘油三酯或甘油单酯或甘油二酯与本发明的6-取代的嘌呤基化合物的组合，这些化合物的化学保护作用进一步增强。

公开(公告)号：US09114118B2

公开(公告)日：2015-08-25

申请号：US13882355

申请日：2011-10-26

申请人： Lyne Gagnon ,  Brigitte Grouix ,  Lilianne Geerts ,  Pierre Laurin ,  Christopher Penney ,  Boulos Zacharie

发明人： Lyne Gagnon ,  Brigitte Grouix ,  Lilianne Geerts ,  Pierre Laurin ,  Christopher Penney ,  Boulos Zacharie

IPC分类号： A01N27/00 ,  A61K31/015 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/22 ,  A61K31/513 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7068 ,  C07C57/46 ,  C07C57/48 ,  C07C59/54 ,  C07C59/84 ,  C07C62/20 ,  C07C229/18 ,  C07C229/42 ,  C07C323/52

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/22 ,  A61K31/513 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7068 ,  C07C57/46 ,  C07C57/48 ,  C07C59/54 ,  C07C59/84 ,  C07C62/20 ,  C07C229/18 ,  C07C229/42 ,  C07C323/52

摘要： New uses for phenylketone carboxylate compounds and substituted aromatic compounds of Formula I, Formula I.1, Formula I.2, Formula IA, Formula IB, Formula IC and Formula II and their pharmaceutical acceptable salts for the treatment of cancer. The use of a combination of two of these compounds is described and the use of the combination of one of these compounds with an anticancer agent such as decarbazine, doxorubicin, daunorubicin, cyclophosphamide, busulfex, busulfan, vinblastine, vincristine, bleomycin, etoposide, topotecan, irinotecan, taxotere, taxol, 5-fluorouracil, methotrexate, gemcitabine, cisplatin, carboplatin and chlorambucil.

摘要翻译： 苯甲酮羧酸酯化合物和式I，式I.1，式I.2，式IA，式IB，式IC和式II的取代芳族化合物及其用于治疗癌症的药学上可接受的盐的新用途。 描述了这些化合物中的两种的组合的使用，并且使用这些化合物之一与抗癌剂如脱巴嗪，多柔比星，柔红霉素，环磷酰胺，总胆固醇，白消安，长春花碱，长春新碱，博来霉素，依托泊苷，拓扑替康 ，伊立替康，泰索帝，紫杉醇，5-氟尿嘧啶，甲氨蝶呤，吉西他滨，顺铂，卡铂和苯丁酸氮芥。

公开(公告)号：US20130225681A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：US13882363

申请日：2011-10-26

申请人： Boulos Zacharie ,  Christopher Penney ,  Shaun Abbott ,  Lyne Gagnon ,  Brigette Grouix ,  Pierre Laurin

发明人： Boulos Zacharie ,  Christopher Penney ,  Shaun Abbott ,  Lyne Gagnon ,  Brigette Grouix ,  Pierre Laurin

IPC分类号： C07C59/90 ,  C07C229/18 ,  C07C59/84 ,  C07C69/92 ,  C07C59/68 ,  C07C62/38 ,  C07C323/52

CPC分类号： C07C59/90 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/222 ,  A61K31/235 ,  C07C59/68 ,  C07C59/84 ,  C07C62/38 ,  C07C65/32 ,  C07C69/92 ,  C07C217/84 ,  C07C225/22 ,  C07C229/18 ,  C07C323/20 ,  C07C323/52 ,  C07C323/62 ,  C07C2602/08

摘要： Phenylketone carboxylate compounds of Formula I, wherein n=2-6; R═C(0); —OC(O)— or —CH(OH)—; A is (CH2)mCOOH, W(CH2)mCOOH or YCH(COOH)((CH2)pCH3) when B is Ft B is (CH2)mCOOH, W(CH2)mCOOH or YCH(COOH)((CH2)pCH3) when A is Ft or A and B form a 5-7 membered cycloalkyl substituted with COOFt W=0, S or NFt Y=0,S,NH or CH2; m=0-2; p=1-7; have been prepared. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts have beneficial therapeutic effects to prevent or treat a condition related to (l) blood disorders, (ii) inflammation related diseases, (iii) renal disorders and/or renal disorders complications, or (iv) fibrosis-related organ dysfunction.

摘要翻译： 式I的苯甲酮羧酸酯化合物，其中n = 2-6; R = C（0）; -OC（O） - 或-CH（OH） - ; 当B是Ft B是（CH2）mCOOH，W（CH2）mCOOH或YCH（COOH）（（CH2）pCH3）时，A是（CH2）mCOOH，W（CH2）mCOOH或YCH 当A为Ft或A和B形成被COOFt W = 0取代的5-7元环烷基时，S或NFt Y = 0，S，NH或CH 2; m = 0-2; p = 1-7; 已经准备好了 这些化合物及其药学上可接受的盐具有有益的治疗效果，以预防或治疗与（l）血液病症有关的病症，（ii）炎症相关疾病，（iii）肾脏疾病和/或肾脏疾病并发症，或（iv）纤维化 - 相关器官功能障碍。

公开(公告)号：US20120095102A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13318252

申请日：2010-05-03

申请人： Boulos Zacharie ,  Christopher Penney ,  Lyne Gagnon ,  Jean-François Bienvenu ,  Valérie Perron ,  Brigitte Grouix

发明人： Boulos Zacharie ,  Christopher Penney ,  Lyne Gagnon ,  Jean-François Bienvenu ,  Valérie Perron ,  Brigitte Grouix

IPC分类号： A61K31/192 ,  C07C51/09 ,  A61P7/00 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P7/06 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P9/04 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C57/30

CPC分类号： A61K31/192 ,  C07C51/412 ,  C07C57/30 ,  C07C67/303 ,  C07C67/343 ,  C07C69/612 ,  C07C69/618

摘要： The present invention relates to salts of 3-pentylphenylacetic acid and their pharmaceutical uses. Particular aspects of the invention relate to the use of those salts in the prevention and/or treatment of various diseases and conditions in subjects, including the prevention and treatment of (i) blood disorders, (ii) renal disorders and renal disorder complications; (iii) inflammatory-related diseases; and/or (iv) oxidative stress related disorders.

摘要翻译： 本发明涉及3-戊基苯乙酸的盐及其药物用途。 本发明的特定方面涉及这些盐在预防和/或治疗受试者的各种疾病和病症中的用途，包括预防和治疗（i）血液病症，（ii）肾脏疾病和肾脏疾病并发症; （iii）炎性相关疾病; 和/或（iv）氧化应激相关疾病。

公开(公告)号：US20070149528A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US10580237

申请日：2004-11-22

申请人： Christopher Penney ,  Boulos Zacharie ,  Shaun Abbott ,  Jean-Francois Bienvenu ,  Alan Cameron ,  Jean-Simon Duceppe ,  Abdallah Ezzitouni ,  Daniel Fortin ,  Karine Houde ,  Nancia Moreau ,  Nicole Wilb ,  Brigitte Grouix ,  Lyne Gagnon

发明人： Christopher Penney ,  Boulos Zacharie ,  Shaun Abbott ,  Jean-Francois Bienvenu ,  Alan Cameron ,  Jean-Simon Duceppe ,  Abdallah Ezzitouni ,  Daniel Fortin ,  Karine Houde ,  Nancia Moreau ,  Nicole Wilb ,  Brigitte Grouix ,  Lyne Gagnon

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D403/14 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D251/70

摘要： Compounds containing two mono- or disubstituted triazine rings covalently linked by an organic linker, but not linked directly to each other, may be used to treat autoimmune diseases. Autoimmune diseases which are amenable to treatment with compounds of this invention include rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus (SLE), idiopathic (immune) thrombocytopenia (ITP), glomerulonephritis and vasculitis. The present invention also relates to reducing drug toxicity which often accompanies traditional therapies for autoimmune diseases. The compounds may also be used to bind antibody in vitro or ex vivo.

摘要翻译： 含有通过有机接头共价连接但不直接相互连接的两个单取代或二取代的三嗪环的化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 适合用本发明化合物治疗的自身免疫性疾病包括类风湿性关节炎，系统性红斑狼疮（SLE），特发性（免疫性）血小板减少症（ITP），肾小球性肾炎和血管炎。 本发明还涉及通常伴随着自身免疫疾病的传统疗法的药物毒性的降低。 该化合物也可用于体外或离体结合抗体。