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    Cysteine protease inhibitors
    1.
    发明授权
    Cysteine protease inhibitors 有权
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：US08198283B2

    公开(公告)日：2012-06-12

    申请号：US12986830

    申请日：2011-01-07

    申请人： Magnus Nilsson ,  Lourdes Salvador Oden ,  Pia Kahnberg ,  Urszula Grabowska

    发明人： Magnus Nilsson ,  Lourdes Salvador Oden ,  Pia Kahnberg ,  Urszula Grabowska

    IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/407 ,  C07D491/04

    CPC分类号： C07D491/048

    摘要： Compounds of the formula II: wherein R2 is the side chain of leucine, isoleucine, cyclohexylglycine, O-methyl threonine, 4-fluoroleucine or 3-methoxyvaline; R3 is H, methyl or F; Rq is trifluoromethyl and Rq′ is H or Rq and Rq′ define keto; Q is a p-(C1-C6alkylsulphonyl)phenyl- or an optionally substituted 4-(C1-C6alkyl)piperazin-1-yl-thiazol-4-yl-moiety have utility in the treatment of disorders characterized by inappropriate expression or activation of cathepsin K, such as osteoporosis, osteoarthritis, rheumatoid arthritis or bone metastases.

    摘要翻译： 式II化合物：其中R2是亮氨酸的侧链，异亮氨酸，环己基甘氨酸，O-甲基苏氨酸，4-氟亮氨酸或3-甲氧基缬氨酸; R3是H，甲基或F; Rq是三氟甲基，Rq'是H或Rq，Rq'定义酮基; Q是对 - （C 1 -C 6烷基磺酰基）苯基 - 或任选取代的4-（C 1 -C 6烷基）哌嗪-1-基 - 噻唑-4-基 - 部分可用于治疗以不适当表达或活化为特征的疾病 组织蛋白酶K，例如骨质疏松症，骨关节炎，类风湿性关节炎或骨转移。

    Cysteine protease inhibitors
    3.
    发明授权
    Cysteine protease inhibitors 有权
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：US08466158B2

    公开(公告)日：2013-06-18

    申请号：US13468787

    申请日：2012-05-10

    申请人： Magnus Nilsson ,  Lourdes Salvador Odén ,  Pia Kahnberg ,  Urszula Grabowska

    发明人： Magnus Nilsson ,  Lourdes Salvador Odén ,  Pia Kahnberg ,  Urszula Grabowska

    IPC分类号： A61K31/496

    CPC分类号： C07D491/048

    摘要： Compounds of the formula II: wherein R2 is the side chain of leucine, isoleucine, cyclohexylglycine, O-methyl threonine, 4-fluoroleucine or 3-methoxyvaline; R3 is H, methyl or F; Rq is trifluoromethyl and Rq′ is H or Rq and Rq′ define keto; Q is a p-(C1-C6alkylsulphonyl)phenyl- or an optionally substituted 4-(C1-C6alkyl)piperazin-1-yl-thiazol-4-yl-moiety have utility in the treatment of disorders characterized by inappropriate expression or activation of cathepsin K, such as osteoporosis, osteoarthritis, rheumatoid arthritis or bone metastases.

    摘要翻译： 式II化合物：其中R2是亮氨酸的侧链，异亮氨酸，环己基甘氨酸，O-甲基苏氨酸，4-氟亮氨酸或3-甲氧基缬氨酸; R3是H，甲基或F; Rq是三氟甲基，Rq'是H或Rq，Rq'定义酮基; Q是对 - （C 1 -C 6烷基磺酰基）苯基 - 或任选取代的4-（C 1 -C 6烷基）哌嗪-1-基 - 噻唑-4-基 - 部分可用于治疗以不适当表达或活化为特征的疾病 组织蛋白酶K，例如骨质疏松症，骨关节炎，类风湿性关节炎或骨转移。

    PROTEASE INHIBITORS
    4.
    发明申请
    PROTEASE INHIBITORS 有权
    PROTEASE抑制剂

    公开(公告)号：US20120289519A1

    公开(公告)日：2012-11-15

    申请号：US13541519

    申请日：2012-07-03

    申请人： Lourdes Salvador ODÉN ,  Magnus Nilsson ,  Pia Kahnberg ,  Bertil Samuelsson ,  Urszula Grabowska

    发明人： Lourdes Salvador ODÉN ,  Magnus Nilsson ,  Pia Kahnberg ,  Bertil Samuelsson ,  Urszula Grabowska

    IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P19/02

    CPC分类号： C07D277/40 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

    摘要： Compounds of the formula II: wherein R1 and R2 are independently H, F or CH3; or R1 forms an ethynyl bond and R2 is H or optionally substituted C3-C6 cycloalkyl; R3 is (optionally substituted) C1-C3 alkyl or C3-C6 cycloalkyl; R4 is methyl or fluoro; m is 0-2; E is optionally substituted thiazolyl; A1 and A2 together define an optionally substituted piperazine or piperidine ring have utility in the treatment of osteoporosis, osteoarthritis, rheumatoid arthritis or bone metastases.

    摘要翻译： 式II化合物：其中R 1和R 2独立地是H，F或CH 3; 或R 1形成乙炔基，R 2为H或任选取代的C 3 -C 6环烷基; R3是（任选取代的）C 1 -C 3烷基或C 3 -C 6环烷基; R4是甲基或氟; m为0-2; E是任选取代的噻唑基; A1和A2一起限定任选取代的哌嗪或哌啶环可用于治疗骨质疏松症，骨关节炎，类风湿性关节炎或骨转移。

    Cysteine protease inhibitors
    5.
    发明授权
    Cysteine protease inhibitors 有权
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：US07893067B2

    公开(公告)日：2011-02-22

    申请号：US12145987

    申请日：2008-06-25

    申请人： Magnus Nilsson ,  Lourdes Oden ,  Pia Kahnberg ,  Urszula Grabowska

    发明人： Magnus Nilsson ,  Lourdes Oden ,  Pia Kahnberg ,  Urszula Grabowska

    IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D491/04

    CPC分类号： C07D491/048

    摘要： Compounds of the formula II: wherein R2 is the side chain of leucine, isoleucine, cyclohexylglycine, O-methyl threonine, 4-fluoroleucine or 3-methoxyvaline; R3 is H, methyl or F; Rq is trifluoromethyl and Rq′ is H or Rq and Rq′ define keto; Q is a p-(C1-C6alkylsulphonyl)phenyl- or an optionally substituted 4-(C1-C6alkyl)piperazin-1-yl-thiazol-4-yl- moiety have utility in the treatment of disorders characterized by inappropriate expression or activation of cathepsin K, such as osteoporosis, osteoarthritis, rheumatoid arthritis or bone metastases.

    摘要翻译： 式II化合物：其中R2是亮氨酸的侧链，异亮氨酸，环己基甘氨酸，O-甲基苏氨酸，4-氟亮氨酸或3-甲氧基缬氨酸; R3是H，甲基或F; Rq是三氟甲基，Rq'是H或Rq，Rq'定义酮基; Q是对（C 1 -C 6烷基磺酰基）苯基 - 或任选取代的4-（C 1 -C 6烷基）哌嗪-1-基 - 噻唑-4-基 - 部分可用于治疗以不适当表达或活化为特征的疾病 组织蛋白酶K，例如骨质疏松症，骨关节炎，类风湿性关节炎或骨转移。

    Protease Inhibitors
    6.
    发明申请
    Protease Inhibitors 有权
    蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：US20110039862A1

    公开(公告)日：2011-02-17

    申请号：US12739489

    申请日：2009-09-24

    申请人： Lourdes Salvadore Odén ,  Magnus Nilsson ,  Pia Kahnberg ,  Bertil Samuelsson ,  Urszula Grabowska

    发明人： Lourdes Salvadore Odén ,  Magnus Nilsson ,  Pia Kahnberg ,  Bertil Samuelsson ,  Urszula Grabowska

    IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D491/048 ,  A61P19/10 ,  A61P1/02 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P7/00

    CPC分类号： C07D277/40 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

    摘要： Compounds of the formula II: wherein R1 and R2 are independently H, F or CH3; or R1 forms an ethynyl bond and R2 is H or C3-C6 cycloalkyl which is optionally substituted with one or two substituents independently selected from methyl, CF3, OMe or halo; R3 is C1-C3 alkyl or C3-C6 cycloalkyl, either of which is optionally substituted with one or two methyl and/or a fluoro, trifluoromethyl or methoxy, when R3 is C3-C6 cycloalkyl it may alternatively be gem substituted with fluoro; R4 is methyl or fluoro; m is 0, 1 or 2; E is a bond, or thiazolyl, optionally substituted with methyl or fluoro; A1 is CH or N, A2 is CR6R7 or NR6, provided at least one of A1 and A2 comprises N; R6 is H, C1-C4 alkyl, C1-C4 haloalkyl, C1-C3 alkyl-O—C1-C3 alkyl, or when A2 is C, R6 can also be C1-C4alkoxy or F; R7 is H, C1-C4 alkyl or F or a pharmaceutically acceptable salt, N-oxide or hydrate thereof, have utility in the treatment of disorders characterized by inappropriate expression or activation of cathepsin K, such as osteoporosis, osteoarthritis, rheumatoid arthritis or bone metastases.

    摘要翻译： 式II化合物：其中R 1和R 2独立地是H，F或CH 3; 或R1形成乙炔基，R2是H或C3-C6环烷基，其任选地被一个或两个独立地选自甲基，CF 3，OMe或卤素的取代基取代; R 3是C 1 -C 3烷基或C 3 -C 6环烷基，当R 3是C 3 -C 6环烷基时，它们任选被一个或两个甲基和/或氟，三氟甲基或甲氧基取代，也可以被氟取代; R4是甲基或氟; m为0,1或2; E是任选被甲基或氟取代的键或噻唑基; A1是CH或N，A2是CR6R7或NR6，条件是A1和A2中的至少一个包括N; R6是H，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C3烷基-O-C1-C3烷基，或当A2是C时，R6也可以是C1-C4烷氧基或F; R7是H，C1-C4烷基或F或其药学上可接受的盐，N-氧化物或其水合物，可用于治疗组织蛋白酶K不适当表达或活化的疾病，例如骨质疏松症，骨关节炎，类风湿性关节炎或骨骼 转移。

    CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS
    7.
    发明申请
    CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS 有权
    CYSTEINE PROTEASE抑制剂

    公开(公告)号：US20120220602A1

    公开(公告)日：2012-08-30

    申请号：US13468787

    申请日：2012-05-10

    申请人： Magnus Nilsson ,  Lourdes Oden ,  Pia Kahnberg ,  Urszula Grabowska

    发明人： Magnus Nilsson ,  Lourdes Oden ,  Pia Kahnberg ,  Urszula Grabowska

    IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/407 ,  A61P1/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P19/02 ,  C07D491/048 ,  A61P19/08

    CPC分类号： C07D491/048

    摘要： Compounds of the formula II: wherein R2 is the side chain of leucine, isoleucine, cyclohexylglycine, O-methyl threonine, 4-fluoroleucine or 3-methoxyvaline; R3 is H, methyl or F; Rq is trifluoromethyl and Rq′ is H or Rq and Rq′ define keto; Q is a p-(C1-C6alkylsulphonyl)phenyl- or an optionally substituted 4-(C1-C6alkyl)piperazin-1-yl-thiazol-4-yl- moiety have utility in the treatment of disorders characterized by inappropriate expression or activation of cathepsin K, such as osteoporosis, osteoarthritis, rheumatoid arthritis or bone metastases.

    摘要翻译： 式II化合物：其中R2是亮氨酸的侧链，异亮氨酸，环己基甘氨酸，O-甲基苏氨酸，4-氟亮氨酸或3-甲氧基缬氨酸; R3是H，甲基或F; Rq是三氟甲基，Rq'是H或Rq，Rq'定义酮基; Q是对（C 1 -C 6烷基磺酰基）苯基 - 或任选取代的4-（C 1 -C 6烷基）哌嗪-1-基 - 噻唑-4-基 - 部分可用于治疗以不适当表达或活化为特征的疾病 组织蛋白酶K，例如骨质疏松症，骨关节炎，类风湿性关节炎或骨转移。

    CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS
    9.
    发明申请
    CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS 有权
    CYSTEINE PROTEASE抑制剂

    公开(公告)号：US20110105524A1

    公开(公告)日：2011-05-05

    申请号：US12986830

    申请日：2011-01-07

    申请人： Magnus NILSSON ,  Lourdes Oden ,  Pia Kahnberg ,  Urszula Grabowska

    发明人： Magnus NILSSON ,  Lourdes Oden ,  Pia Kahnberg ,  Urszula Grabowska

    IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D413/14 ,  A61P1/02 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D491/048

    摘要： Compounds of the formula II: wherein R2 is the side chain of leucine, isoleucine, cyclohexylglycine, O-methyl threonine, 4-fluoroleucine or 3-methoxyvaline; R3 is H, methyl or F; Rq is trifluoromethyl and Rq′ is H or Rq and Rq′ define keto; Q is a p-(C1-C6alkylsulphonyl)phenyl- or an optionally substituted 4-(C1-C6alkyl)piperazin-1-yl-thiazol-4-yl-moiety have utility in the treatment of disorders characterized by inappropriate expression or activation of cathepsin K, such as osteoporosis, osteoarthritis, rheumatoid arthritis or bone metastases.

    摘要翻译： 式II化合物：其中R2是亮氨酸的侧链，异亮氨酸，环己基甘氨酸，O-甲基苏氨酸，4-氟亮氨酸或3-甲氧基缬氨酸; R3是H，甲基或F; Rq是三氟甲基，Rq'是H或Rq，Rq'定义酮基; Q是对 - （C 1 -C 6烷基磺酰基）苯基 - 或任选取代的4-（C 1 -C 6烷基）哌嗪-1-基 - 噻唑-4-基 - 部分可用于治疗以不适当表达或活化为特征的疾病 组织蛋白酶K，例如骨质疏松症，骨关节炎，类风湿性关节炎或骨转移。

    Protease inhibitors
    10.
    发明授权
    Protease inhibitors 有权
    蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：US08426421B2

    公开(公告)日：2013-04-23

    申请号：US13541519

    申请日：2012-07-03

    申请人： Lourdes Salvador Odén ,  Magnus Nilsson ,  Pia Kahnberg ,  Bertil Samuelsson ,  Urszula Grabowska

    发明人： Lourdes Salvador Odén ,  Magnus Nilsson ,  Pia Kahnberg ,  Bertil Samuelsson ,  Urszula Grabowska

    IPC分类号： A61K31/496

    CPC分类号： C07D277/40 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

    摘要： Compounds of the formula II: wherein R1 and R2 are independently H, F or CH3; or R1 forms an ethynyl bond and R2 is H or optionally substituted C3-C6 cycloalkyl; R3 is (optionally substituted) C1-C3 alkyl or C3-C6 cycloalkyl; R4 is methyl or fluoro; m is 0-2; E is optionally substituted thiazolyl; A1 and A2 together define an optionally substituted piperazine or piperidine ring have utility in the treatment of osteoporosis, osteoarthritis, rheumatoid arthritis or bone metastases.

    摘要翻译： 式II化合物：其中R 1和R 2独立地为H，F或CH 3; 或R 1形成乙炔基，R 2为H或任选取代的C 3 -C 6环烷基; R 3是（任选取代的）C 1 -C 3烷基或C 3 -C 6环烷基; R4是甲基或氟; m为0-2; E是任选取代的噻唑基; A1和A2一起限定任选取代的哌嗪或哌啶环可用于治疗骨质疏松症，骨关节炎，类风湿性关节炎或骨转移。