公开(公告)号：US08975267B2

公开(公告)日：2015-03-10

申请号：US13980168

申请日：2012-01-19

申请人： Marina Caldarelli ,  Mauro Angiolini ,  Italo Beria ,  Maria Gabriella Brasca ,  Francesco Casuscelli ,  Roberto D'Alessio ,  Andrea Lombardi Borgia

发明人： Marina Caldarelli ,  Mauro Angiolini ,  Italo Beria ,  Maria Gabriella Brasca ,  Francesco Casuscelli ,  Roberto D'Alessio ,  Andrea Lombardi Borgia

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07C67/00 ,  C07D207/34 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C12N9/99

摘要： The present invention relates to tricyclic pyrrolo derivatives of Formula (I), which modulate the activity of protein kinases and are therefore useful in treating diseases caused by dysregulated protein kinase activity. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing such these compounds or the pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的三环吡咯衍生物，其调节蛋白激酶的活性，因此可用于治疗由失调的蛋白激酶活性引起的疾病。 本发明还提供了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗疾病的方法或含有它们的药物组合物的方法。

公开(公告)号：US20130296305A1

公开(公告)日：2013-11-07

申请号：US13980168

申请日：2012-01-19

申请人： Marina Caldarelli ,  Mauro Angiolini ,  Italo Beria ,  Maria Gabriella Brasca ,  Francesco Casuscelli ,  Roberto D'Alessio ,  Andrea Lombardi Borgia

发明人： Marina Caldarelli ,  Mauro Angiolini ,  Italo Beria ,  Maria Gabriella Brasca ,  Francesco Casuscelli ,  Roberto D'Alessio ,  Andrea Lombardi Borgia

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07C67/00 ,  C07D207/34 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C12N9/99

摘要： The present invention relates to tricyclic pyrrolo derivatives of Formula (I), which modulate the activity of protein kinases and are therefore useful in treating diseases caused by dysregulated protein kinase activity. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing such these compounds or the pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的三环吡咯衍生物，其调节蛋白激酶的活性，因此可用于治疗由失调的蛋白激酶活性引起的疾病。 本发明还提供了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗疾病的方法或含有它们的药物组合物的方法。

公开(公告)号：US09284298B2

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：US14110596

申请日：2012-04-03

申请人： Francesco Casuscelli ,  Maria Gabriella Brasca ,  Marina Caldarelli ,  Giovanni Cervi ,  Teresa Disingrini ,  Francesca Quartieri

发明人： Francesco Casuscelli ,  Maria Gabriella Brasca ,  Marina Caldarelli ,  Giovanni Cervi ,  Teresa Disingrini ,  Francesca Quartieri

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to pyrazolyl-pyrimidine derivatives which modulate the activity of protein kinases and are therefore useful in treating diseases caused by dysregulated protein kinase activity. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing such compounds or the pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及调节蛋白激酶活性的吡唑基 - 嘧啶衍生物，因此可用于治疗由失调的蛋白激酶活性引起的疾病。 本发明还提供了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗疾病的方法或含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20140051708A1

公开(公告)日：2014-02-20

申请号：US14110596

申请日：2012-04-03

申请人： Francesco Casuscelli ,  Maria Gabriella Brasca ,  Marina Caldarelli ,  Giovanni Cervi ,  Teresa Disingrini ,  Francesca Quartieri

发明人： Francesco Casuscelli ,  Maria Gabriella Brasca ,  Marina Caldarelli ,  Giovanni Cervi ,  Teresa Disingrini ,  Francesca Quartieri

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to pyrazolyl-pyrimidine derivatives which modulate the activity of protein kinases and are therefore useful in treating diseases caused by dysregulated protein kinase activity. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing such compounds or the pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及调节蛋白激酶活性的吡唑基 - 嘧啶衍生物，因此可用于治疗由失调的蛋白激酶活性引起的疾病。 本发明还提供了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗疾病的方法或含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US08309578B2

公开(公告)日：2012-11-13

申请号：US13130614

申请日：2009-11-19

申请人： Sergio Mantegani ,  Maria Gabriella Brasca ,  Francesco Casuscelli ,  Ron Ferguson ,  Helena Posteri ,  Carlo Visco ,  Elena Casale ,  Fabio Zuccotto

发明人： Sergio Mantegani ,  Maria Gabriella Brasca ,  Francesco Casuscelli ,  Ron Ferguson ,  Helena Posteri ,  Carlo Visco ,  Elena Casale ,  Fabio Zuccotto

IPC分类号： A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： Bicyclic pyrazole and isoxazole derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful in therapy in the treatment of diseases mediated by HSP90 protein, like cancer and neurodegenerative disorders.

摘要翻译： 公开了本说明书中定义的式（I）的双环吡唑和异恶唑衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物可用于治疗由HSP90蛋白介导的疾病，如癌症和神经变性疾病。

公开(公告)号：US20110294790A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13130614

申请日：2009-11-19

申请人： Sergio Mantegani ,  Maria Gabriella Brasca ,  Francesco Casuscelli ,  Ron Ferguson ,  Helena Posteri ,  Carlo Visco ,  Elena Casale ,  Fabio Zuccotto

发明人： Sergio Mantegani ,  Maria Gabriella Brasca ,  Francesco Casuscelli ,  Ron Ferguson ,  Helena Posteri ,  Carlo Visco ,  Elena Casale ,  Fabio Zuccotto

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4162 ,  C12N5/071 ,  A61K31/496 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： Bicyclic pyrazole and isoxazole derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful in therapy in the treatment of diseases mediated by HSP90 protein, like cancer and neurodegenerative disorders.

摘要翻译： 公开了本说明书中定义的式（I）的双环吡唑和异恶唑衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物可用于治疗由HSP90蛋白介导的疾病，如癌症和神经变性疾病。

公开(公告)号：US08916577B2

公开(公告)日：2014-12-23

申请号：US13980182

申请日：2012-01-19

申请人： Marina Caldarelli ,  Francesco Casuscelli ,  Daniele Donati ,  Danilo Mirizzi ,  Francesca Quartieri ,  Marco Silvagni

发明人： Marina Caldarelli ,  Francesco Casuscelli ,  Daniele Donati ,  Danilo Mirizzi ,  Francesca Quartieri ,  Marco Silvagni

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/551 ,  C07D498/14 ,  C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14

摘要： New substituted tricyclic compounds of formula (I) are described, wherein R1, R2, X, Y, Z are herein defined, having protein kinase inhibiting activity. The invention includes methods to prepare the compounds of formula (I), pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy, in particular for the treatment of diseases caused by and/or associated with dysregulated activity of protein kinase.

摘要翻译： 描述了式（I）的新取代的三环化合物，其中R1，R2，X，Y，Z在本文中定义，具有蛋白激酶抑制活性。 本发明包括制备式（I）化合物，含有它们的药物组合物的方法及其在治疗中的用途，特别是用于治疗由蛋白激酶失调的活性引起的和/或与之有关的疾病。

公开(公告)号：US20130302416A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：US13980182

申请日：2012-01-19

申请人： Marina Caldarelli ,  Francesco Casuscelli ,  Daniele Donati ,  Danilo Mirizzi ,  Francesca Quartieri ,  Marco Silvagni

发明人： Marina Caldarelli ,  Francesco Casuscelli ,  Daniele Donati ,  Danilo Mirizzi ,  Francesca Quartieri ,  Marco Silvagni

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/551 ,  C07D498/14 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14

摘要： New substituted tricyclic compounds of formula (I) are described, wherein R1, R2, X, Y, Z are herein defined, having protein kinase inhibiting activity. The invention includes methods to prepare the compounds of formula (I), pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy, in particular for the treatment of diseases caused by and/or associated with dysregulated activity of protein kinase.

摘要翻译： 描述了式（I）的新取代的三环化合物，其中R1，R2，X，Y，Z在本文中定义，具有蛋白激酶抑制活性。 本发明包括制备式（I）化合物，含有它们的药物组合物的方法及其在治疗中的用途，特别是用于治疗由蛋白激酶失调的活性引起的和/或与之有关的疾病。

公开(公告)号：US08207180B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US12516712

申请日：2007-11-23

申请人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Francesco Casuscelli ,  Barbara Forte ,  Maria Menichincheri ,  Alessandra Scolaro ,  Gabriella Traquandi ,  Paola Vianello

发明人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Francesco Casuscelli ,  Barbara Forte ,  Maria Menichincheri ,  Alessandra Scolaro ,  Gabriella Traquandi ,  Paola Vianello

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  C07D487/12 ,  C07D471/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides tricyclic indoles and (4,5-dihydro) indoles of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein the ring A represents a fused pyrazole, pyridine or pyrimidine, means either simple or double carbon-carbon bond and R1, R2 and R3 are as defined in the specification. Further objects of the invention are a process for the preparation of the compounds of the formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and methods for treating cell proliferative disorders. As a matter of fact, the compounds of the formula (I) are useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, in particular Cdc7 and AKT kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的三环吲哚和（4,5-二氢）吲哚或其药学上可接受的盐：其中环A表示稠合吡唑，吡啶或嘧啶，是指简单或双碳 - 碳键 并且R1，R2和R3如说明书中所定义。 本发明的另外的目的是制备式（I）化合物，包含它们的药物组合物和治疗细胞增殖性疾病的方法的方法。 事实上，式（I）化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，特别是Cdc7和AKT激酶活性，如癌症。

公开(公告)号：US20100075998A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12516712

申请日：2007-11-23

申请人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Francesco Casuscelli ,  Barbara Forte ,  Maria Menichincheri ,  Alessandra Scolaro ,  Gabriella Traquandi ,  Paola Vianello

发明人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Francesco Casuscelli ,  Barbara Forte ,  Maria Menichincheri ,  Alessandra Scolaro ,  Gabriella Traquandi ,  Paola Vianello

IPC分类号： A61K31/4162 ,  C12N9/99 ,  A61K31/519 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides tricyclic indoles and (4,5-dihydro) indoles of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein the ring A represents a fused pyrazole, pyridine or pyrimidine, means either simple or double carbon-carbon bond and R1, R2 and R3 are as defined in the specification. Further objects of the invention are a process for the preparation of the compounds of the formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and methods for treating cell proliferative disorders. As a matter of fact, the compounds of the formula (I) are useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, in particular Cdc7 and AKT kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的三环吲哚和（4,5-二氢）吲哚或其药学上可接受的盐：其中环A表示稠合吡唑，吡啶或嘧啶，是指简单或双碳 - 碳键 并且R1，R2和R3如说明书中所定义。 本发明的另外的目的是制备式（I）化合物，包含它们的药物组合物和治疗细胞增殖性疾病的方法的方法。 事实上，式（I）化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，特别是Cdc7和AKT激酶活性，如癌症。