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    Imidazolidyl rapamycin derivatives
    2.
    发明授权
    Imidazolidyl rapamycin derivatives 失效
    咪唑烷雷怕霉素衍生物

    公开(公告)号：US5310903A

    公开(公告)日：1994-05-10

    申请号：US26925

    申请日：1993-03-05

    申请人： Mark Goulet ,  William H. Parsons ,  Matthew J. Wyvratt

    发明人： Mark Goulet ,  William H. Parsons ,  Matthew J. Wyvratt

    IPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/395

    CPC分类号： C07D498/18

    摘要： Imidazolidyl rapamycin derivatives of the general structural Formula I: ##STR1## have been prepared from suitable precursors by alkylation and/or arylation at C-42 and/or C-31. These compounds are useful in a mammalian host for the treatment of autoimmune diseases and diseases of inflammation, infectious diseases, the prevention of rejection of foreign organ transplants and the treatment of solid tumors.

    摘要翻译： 一般结构式I的咪唑烷基雷帕霉素衍生物：通过C-42和/或C-31的烷基化和/或芳基化从合适的前体制备。 这些化合物可用于哺乳动物宿主用于治疗自身免疫性疾病和炎症疾病，感染性疾病，预防外来器官移植排斥和治疗实体瘤。

    Substituted Triazoles as Sodium Channel Blockers
    10.
    发明申请
    Substituted Triazoles as Sodium Channel Blockers 审中-公开
    取代三唑作为钠通道阻断剂

    公开(公告)号：US20090074890A1

    公开(公告)日：2009-03-19

    申请号：US10578950

    申请日：2004-11-05

    申请人： Min K. Park ,  Prasun K. Chakravarty ,  Bishan Zhou ,  Edward Gonzalez ,  Hyun Ok ,  Brenda Palucki ,  William H. Parsons ,  Rosemary Sisco ,  Michael H. Fisher ,  Louis L. Zuegner, III

    发明人： Min K. Park ,  Prasun K. Chakravarty ,  Bishan Zhou ,  Edward Gonzalez ,  Hyun Ok ,  Brenda Palucki ,  William H. Parsons ,  Rosemary Sisco ,  Michael H. Fisher ,  Louis L. Zuegner, III

    IPC分类号： C07D249/08 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61K33/00 ,  A61K31/4196 ,  A61P1/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/00

    CPC分类号： C07D249/10 ,  C07D403/10

    摘要： Substituted triazole compounds represented by Formula I, II or III, or pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions comprise an effective amount of the instant compounds, either alone, or in combination with one or more other therapeutically active compounds, and a pharmaceutically acceptable carrier. Methods of treating conditions associated with, or caused by, sodium channel activity, including, for example, acute pain, chronic pain, visceral pain, inflammatory pain, neuropathic pain, migraine, headache pain, migraine headache, epilepsy, irritable bowel syndrome, diabetic neuropathy, multiple sclerosis, manic depression and bipolar disorder, comprise administering an effective amount of the present compounds, either alone, or in combination with one or more other therapeutically active compounds. A method of administering local anesthesia comprises administering an effective amount of a compound of the instant invention, either alone, or in combination with one or more other therapeutically active compounds, and a pharmaceutically acceptable carrier (I), (II), (III).

    摘要翻译： 由式I，II或III表示的取代的三唑化合物或其药学上可接受的盐。 药物组合物包含单独的或与一种或多种其它治疗活性化合物组合的有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体。 治疗与钠通道活性相关或由其引起的疾病的方法，包括例如急性疼痛，慢性疼痛，内脏痛，炎性疼痛，神经性疼痛，偏头痛，头痛，偏头痛，癫痫，肠易激综合征，糖尿病 神经病，多发性硬化症，躁狂抑郁症和双相性精神障碍，包括单独施用有效量的本发明化合物或与一种或多种其它治疗活性化合物组合施用。 施用局部麻醉的方法包括单独施用有效量的本发明化合物或与一种或多种其它治疗活性化合物和药学上可接受的载体（I），（II），（III） 。